簡介
通用名： 亞胺培西司他丁鈉鹽
拼音名： YAANPEIXISITADING NAYAN
組分為：亞胺培南和西司他丁鈉
藥理毒理
亞胺培南對革蘭陽性、陰性的需氧和厭氧菌具有抗菌作用。本品對肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌(包括產酶株)、大腸桿菌、克雷白桿菌、不動桿菌部分菌株、脆弱擬桿菌及其它擬桿菌、消化球菌和消化鏈球菌的部分菌株很敏感。本品對糞鏈球菌、表皮鏈球菌、流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、沙雷桿菌、產氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、銅綠假單胞菌、氣性壞疽梭菌、難辨梭菌等也相當敏感。本品有較好的耐酶性能，與其它β-內醯胺類藥物間較少出現交叉耐藥性。
藥代動力學
靜注亞胺培西司他丁鈉鹽250mg、500mg或1000mg(均按亞胺培南計量)後20分鐘，血藥峰濃度分別為20μg/ml、35μg/ml或66μg/ml，蛋白結合率約為20%。本品體內分布廣泛，以細胞間液、腎臟、上頜竇、子宮頸、卵巢、盆腔、肺等部位濃度最高，在膽汁、前列腺、扁桃體、痰中濃度也較高，能通過胎盤而難以通過血-腦脊液屏障。半衰期約為1小時，主要經腎排泄。腎功能減退時，排泄量減少，血藥濃度上升，半衰期延長。亞胺培南單獨套用，受腎肽酶的影響而分解，在尿液中只能回收少量的原形藥物。西拉司丁是腎肽酶抑制劑，保護亞胺培南在腎臟中不受破壞，因此在尿液中回收的原形藥物可達70%。且西拉司丁能抑制亞胺培南進入腎小管上皮組織，因而減少亞胺培南的排泄並減輕藥物的腎毒性。
用法用量
靜脈滴注或肌內注射。 1.用量以亞胺培南計，根據病情，一次0.25～1g，一日2～4次。對中度感染一般可按一次1g、一日2次給予。靜脈滴注可選用等滲氯化鈉注射液、5%～10%葡萄糖液作溶劑。每0.5g藥物用100ml溶劑，製成5mg/ml液體，緩緩滴入。肌內注射用1%利多卡因注射液為溶劑，以減輕疼痛。 2.對腎功能不全者應按肌酐清除率調整劑量：肌酐清除率為31～70ml/min的患者，每6～8小時用0.5g，每日最高劑量1.5～2g；肌酐清除率為21～30ml/min者，每8～12小時用0.5g，每日最高劑量1～1.5g；肌酐清除率小於20ml/min者，每12小時用0.25～0.5g，每日最高劑量0.5～1g。肌酐清除率小於5ml/min者，不能使用本品，除非病人在48小時內進行血液透析。
不良反應
1. 本品靜脈使用時速度太快可引起血栓靜脈炎，肌內注射時可引起局部疼痛、紅斑、硬結等，宜注意改換注射部位。
2.肝臟：可有氨基轉移酶、血膽紅素或鹼性磷酸酶升高。
3.腎臟：可有血肌酐和血尿素氮升高。但兒童用本藥時常可發現紅色尿，這是由於藥物引起變色，並非血尿。
4.可有神經系統方面的症狀，如肌痙攣、精神障礙等。
5.本品可引起噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道症狀，偶可引起假膜性腸炎。
6.可有嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、中性粒細胞減少、血小板減少或增多、血紅蛋白減少等，並可致抗人球蛋白(Coombs)試驗陽性。
7.本品也可致過敏反應，如皮膚瘙癢、皮疹、蕁麻疹、藥熱等。
禁忌症
注意事項： 1.過敏體質者慎用。 2.本品不可與含乳酸鈉的輸液或其它鹼性藥液相配伍。 3.本品應在使用前溶解，用鹽水溶解的藥液只能在室溫存放10小時，含葡萄糖的藥液只能存放4小時。
