簡介
high-throughput screening(HTS)，是近年來發展起來的藥物篩選技術，具有微量、快速、靈敏和準確等特點，能在短時間內測試大量化合物的生物活性。主要組成是：
· 高通量篩選技術
1.以溶液、矩陣板為基礎的，具有樣品儲存、樣品分配、生物活性測試功能的自動化作業系統；
2.以計算機為基礎的，具有樣品管理、樣品跟蹤、生物活性數據收集與分析功能的信息管理系統。
· 分子水平和細胞水平的篩選模型
1.以酶、受體等為基礎的分子水平篩選模型；
2.以原代、傳代或轉染動物細胞為基礎的，能反映化合物膜穿透性和對信號轉導通路作用的細胞水平篩選模型。
最近幾年, 組合化學的長足發展使得短時間合成大量化合物成為可能, 而且新的遺傳學研究如人類基因組計畫等以幾何級數增加了新的靶蛋白的數量. 我們現有的篩選方法處理不了如此多的分子, 因而迫切需要 高通量篩選技術(HTS, High Throughput Screening)的發展. 當前HTS技術的發展嘗試減少篩選單位的數量並且自動化重複工作. 同時, 他們也注意簡化篩選過程和降低篩選成本. HTS可以根據待測樣品的合成路線分為液相和固相篩選, 也可以根據篩選目標物分為純蛋白受體親合性篩選, 酶活性篩選, 細胞活性篩選等.
主要方法
固相篩選
使用放射性染料篩選
螢光篩選
閃爍接近化驗(SPA, Scintillation Proximity Assay)
酶連線的免疫吸收劑化驗(ELISA, Enzyme Linked ImmunoSorbent Assay)
利用細胞的功能篩選
利用小鼠顯型的表型遺傳學
