Cinacalcet

Cinacalcet

Cinacalcet,中文藥名鹽酸西那卡塞片。用於治療進行透析的慢性腎病(CKD)患者的繼發性甲狀旁腺功能亢進症。本品為強效CYP2D6抑制劑,可使阿米替林的AUC增加20%。

基本信息

英文藥名

Sensipar(Cinacalcet)

中文藥名

鹽酸西那卡塞片

藥理作用

慢性腎病(CKD)患者的繼發性甲狀旁腺功能亢進,是一種由甲狀旁腺激素(PTH)水平升高引起鈣、磷代謝失調的進行性疾病。升高的PTH刺激破骨活性,引起骨質再吸收。繼發性甲狀旁腺功能亢進的治療目的在於降低PTH和血鈣、血磷,防止由於礦物質代謝失調引起的骨病及全身影響。位於甲狀旁腺主細胞上的鈣敏感受體是PTH分泌的主要調節劑,本品能提高鈣敏感受體對細胞外鈣的敏感性,降低PTH水平,從而使血漿鈣濃度降低。

藥動學

本品口服後2~6h血藥濃度達峰值(Cmax),與高脂肪食物同服,本品的Cmax和藥時曲線下面積(AUC)分別增加82%和68%;與低脂肪食物同服,本品的峰濃度Cmax和AUC分別增加65%和50%。本品吸收後血藥濃度呈雙相消除,消除半衰期為30~40h。連續給藥7天血藥濃度達穩態,Cmax和AUC隨給藥劑量的增大而成比例地增加。表觀分布容積為1000L,表明本品分布廣泛。本品93%~97%與血漿蛋白結合。本品經多種酶代謝,主要有CYP3A4、CYP2D6、CYPlA2。主要經腎臟排出,占給藥劑量的80%,約15%經糞便排出。中度及重度肝功能不全患者的AUC分別升高2.4倍和4.2倍,半衰期延長33%和70%。

適應症

本品用於治療進行透析的慢性腎病(CKD)患者的繼發性甲狀旁腺功能亢進症,也用於治療甲狀旁腺癌患者的高鈣血症。

如何購買

好醫友美國藥房提供專科藥物、處方藥物、非處方藥物、藥物配置、藥物注射以及各類非住院患者的藥物分發、諮詢、配送等各項服務。美國是醫藥分開的國家,藥房全部實行嚴格的處方藥與非處方藥分類管理。對處方藥的銷售,必須憑美國醫生(電子/紙質)處方。如今國內患者可以依託科技,實現遠程的病歷互動,由美國醫生根據患者病情開具電子處方,以正規渠道在美國藥房購買到處方藥。

禁忌症

1.對本品及其中成分過敏者禁用。
2.尚不知本品是否經人乳汁分泌,由於本品的嚴重不良反應,哺乳期婦女不推薦使用,如果使用,用藥期間應停止哺乳。

注意事項

1.本品生殖毒性分級為C,只有當對母體的益處高於對胎兒的危險時方可用於孕婦。
2.本品可引起癲癇發作,用藥期間應嚴密監測血漿鈣濃度,尤其是有癲癇病史的患者。
3.本品可引起低鈣血症,治療開始時應每周監測血鈣水平,治療劑量確定後每月監測一次。
4.中度至重度肝功能不全患者治療期間應進行監護。
5.兒童用藥安全性尚未評價。
6.本品過量可引起低鈣血症,應嚴密觀察低鈣血症的臨床症狀並採取對症治療。由於本品血漿蛋白結合率高,透析治療無效。7.15~30℃保存。

不良反應

本品最常見的不良反應為噁心和嘔吐,其他不良反應還有:腹瀉、肌痛、眩暈、高血壓、無力、食慾減退、胸痛。本品過量可引起低鈣血症,表現為感覺異常、肌痛、抽筋、手足抽搐和抽風。

用法用量

口服給藥,應整片吞服,不能掰開,與食物同服或餐後短時間內服用,劑量應個體化。
·用於透析CKD患者的繼發性甲狀旁腺功能亢進:推薦開始劑量為每日1次,每次30mg,1周內檢測血鈣和血磷水平,1~4周檢測PTH水平。每日劑量調整為60mg、90mg、120mg、180mg的時間均不得少於2~4周。患者PTH濃度應控制在150~300pg/ml。
·用於治療甲狀旁腺癌患者的高鈣血症:推薦開始劑量為每日2次,每次30mg。劑量調整每2~4周一次,根據血鈣濃度,劑量可調整為每次60mg,每日2次;每次90mg,每日2次;每次90mg,每日3~4次。

藥物相應作用

1.本品為強效CYP2D6抑制劑,可使阿米替林的AUC增加20%。
2.本品主要經CYP3A4代謝,與CYP3A4抑制劑酮康唑合用,本品的AUC和Cmax分別增加2.3倍和2.2倍。與強效CYP3A4抑制劑酮康唑、伊曲康唑、琥乙紅黴素合用,應嚴密監測患者PTH和血鈣濃度。

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