基本內容
甲鈷胺中文名稱：甲鈷胺
英文名稱：Methylcobalamin
別名：甲基鈷胺素，甲鈷胺VB12,Coα-[α-(5，6-二甲基苯並咪唑基)]-β甲鈷醯胺Methyl-5,6-dimethylbenzimidazolylcobalamin
CAS：13422-55-4
MDL：MFCD00082483
分子式：C63H91CoN13O14P
分子量：1344.38
EINECS：236-535-3
藥理毒理
藥理作用
甲鈷胺動
物實驗表明，本品比氰鈷胺易於進入神經元細胞器，參與腦細胞和脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成，促進葉酸的利用和核酸代謝，且促進核酸和蛋白質合成作用較氰鈷胺強；能促進軸突運輸功能和軸突再生，使鏈脲黴素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的運輸正常化；對藥物引起的神經退變，如阿黴素、丙烯醯胺、長春新鹼引起的小鼠軸突退變及自發高血壓大鼠神經疾病，具有抑制作用；能使延遲的神經突觸傳遞和神經遞質減少恢復正常，通過提高神經纖維興奮性，恢復終極板電位誘導，使飼以膽鹼缺乏飼料大鼠的腦內乙醯膽鹼恢復到正常水平。
毒理研究
生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期經口給予甲鈷胺0.2，2.0，20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未見異常和致畸徵象。
藥代動力學
據文獻報導：
1． 一次性給藥
健康人一次口服120μg或1500μg注），無論哪個劑量，均在給藥後3小時達到最高血藥濃度，其吸收呈劑量依賴性。半衰期、血清中總B12濃度的增加部分及△AUC012如下圖、下表所示。
服用後8小時，尿中總B12的排泄量為用藥後24小時排泄量的40～80%。
注）標記的一次口服1500μg給藥量是日本厚生省批准以外的用量。
給藥量 tmax（hour) cmax（pg/ml) △cmax（pg/ml) △cmax%（%) △AUC012※1（hour·pg/ml) t1/2※2（hour)
120μg 2.8±0.2 743±47 37±15 5.1±2.1 168±58 計算不出
1500μg 3.6±0.5 972±55 255±51 36.0±7.9 2033±510 12.5
Mean±S.D，n=8
※ 1：給藥前值到給藥後12小時的實測值增加部分，按梯形規則公式計算。
※ 2：由給藥後24～48小時的平均值算出。
2． 連續給藥
觀察健康人連續12周每天口服1500μg，至停藥後4周的血清中總B12的變化值。給藥4周后其值為給藥前的約2倍，以後逐漸增加，到12周后達約2.8倍，即使中止給藥4周后仍顯示為給藥前的約1.8倍。
適應症
（1）[神經內外科]多發性神經炎、三叉神經痛；腦意外事件的後遺症、腦外傷、血管硬化引起的神經障礙；失眠、多夢、煩躁、易怒；酒精性神經炎；自律神經障礙
（2）[內科]內分泌科：糖尿病性神經病變；肝病類科：肝功能異常的神經炎；血液科：巨幼紅細胞貧血
（3）[五官科]面部神經麻痹；耳鳴、重聽、眩暈、耳聾；耳平衡障礙；味覺、嗅覺功能異常。
（4）[眼科]糖尿病性視網膜病變；視神經炎、復視、青光眼引起的視神經萎縮
（5）[骨科]坐骨神經痛、椎間盤突出、骨刺、肩頸酸痛、腰痛、骨折、運動傷害
（6）[婦產科]妊娠性貧血、下肢麻木；更年期神經功能異常
（7）[皮膚科]帶狀皰疹、濕疹、各種皮膚炎引起的神經炎、神經痛
（8）[腫瘤科]放化療引起的造血功能損害及神經傷害
藥用價值
【 用法用量 】
口服。通常成人一次1片（0.5mg），一日3次，可根據年齡、症狀酌情增減。
【 不良反應 】
在總病例15180例中，146例（0.96%）出現不良反應。（調查不良反應發生頻率結束時）
胃腸道：偶有（0.1%～5%）食欲不振、噁心、嘔吐、腹瀉；
過敏：少見（<0.1%）皮疹。
【 禁忌 】
禁用於對甲鈷胺有過敏史的患者。
【 注意事項 】
1． 如果服用一個月以上無效，則無需繼續服用。
2． 從事汞及其化合物的工作人員，不宜長期大量服用本品。
【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】
雖然甲鈷胺在動物試驗中未見致畸作用，但其對懷孕婦女的安全性尚不明確。
尚不明確甲鈷胺是否通過婦女乳汁分泌，但動物試驗報告甲鈷胺有乳汁分泌，本品在哺乳期婦女的安全性尚不明確。
【 兒童用藥 】
尚不明確。
【 老年患者用藥 】
由於老年人機能減退，建議在醫生指導下酌情減少用量。
【 藥物相互作用】
尚不明確。
【 藥物過量 】
尚無藥物過量的資料。如果發生藥物過量，應進行對症、支持治療。
【 規格 】0.5mg/片。
