七十年代後期瑞士的Borel發現了一種從黴菌酵解產物里提取的一種只含11個胺基酸的環形多肽，取名為環孢素（CsA），可以有效地特異性抑制淋巴細胞反應和增生。對T細胞，尤其是TH細胞有較好的選擇性抑制作用，而對其他的免疫細胞的抑制作用則相對較弱，是目前國外器官移植普遍採用的最有效的第三代新型免疫抑制劑。以前的免疫抑制劑往往使整個免疫系統都喪失作用，因此患者在接受手術後無法抵抗細菌的感染，從而導致移植手術的失敗，甚至患者死亡。而環孢菌素A的問世大大提高了移植手術的成功率。
環孢菌素A除用於器官移植外，還可以用於治療自身免疫疾病，如重症肌無力、類風濕性關節炎、全身性紅斑狼瘡、特發性血小板減少性紫癜、潰瘍性結腸炎、慢性腎炎和腎病綜合症等多種自身免疫性疾病。
環孢菌素A在皮膚病領域中的臨床使用已顯示了廣闊的套用前景。皮膚病很多都是由真菌引起的，真菌細胞壁是由幾丁質組成的，環孢菌素A具有很強的抑制幾丁質形成的生物活性，所以環孢菌素A可以治療真菌性皮膚癬病。在皮膚病治療領域中環孢菌素還可以治療牛皮癬、魚鱗癬、持續性皮炎、接觸性皮炎、斑禿和男性禿髮等。在牛皮癬的治療中，每日使用環孢菌素A對牛皮癬有較好的治療效果。斑禿形成的病理機制目前正在研究中，可能是由於自身免疫系統有問題造成的。每日口服少量的環孢菌素A，可獲得毛髮再生的良好治療效果。
經10年的臨床試驗套用研究證實其抗排斥反應作用較其他藥物強而且副作用小的多。故於八十年代末被批准正式註冊投入市場套用。CsA近20年的臨床套用顯示了神奇的效果，使得除小腸移植外，肝、腎、心及心/肺、胰移植的病人/移植物一年存活率達70－85%，而在此之前僅30－50%。CsA相關性神經毒性症狀的發生率大約為10-28%，是影響患者預後的一種較為重要的因素。輕度以頭痛、肢體震顫、感覺障礙等多見，中度以視力障礙為主。CsA相關神經毒性的重症表現發生率極低。
