廣泛分布在從細菌到人類各種生物體中。每種ABC蛋白對於單一底物或相關底物的基因是有特異性的。這些底物或許是離子、單糖、胺基酸、磷脂、肽、多糖甚至是蛋白質。
正常生理條件下,ABC蛋白是細菌質膜上糖、胺基酸、磷脂和肽的轉運蛋白,是哺乳動物細胞質膜上磷脂、親脂性藥物、膽固醇和其他小分子的轉運蛋白。其在肝、小腸和腎等器官細胞質膜分布豐富,能將天然毒物和代謝廢物排除體外。
MDR,多藥抗性轉運蛋白,是其一種,能利用水解ATP的能量將各種藥物從細胞質內轉運到細胞外。因此,對於表達MDR細胞衍生來的腫瘤難於治療。