鹽酸莫西沙星片薄膜衣

A,B)的患者不必調整莫西沙星的劑量。 因此,莫西沙星的服用時間不受進食的影響。 因此,服用莫西沙星時不必調整茶鹼的用量。

基本信息

藥品名稱

鹽酸莫西沙星片薄膜衣

性狀

本品為暗紅色薄膜衣片。

藥理作用

作用機制 莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性細菌,革蘭陰性菌,厭氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性。抗菌作用機制為干擾II、IV拓撲異構酶。拓撲異構酶是控制DNA拓撲和在DNA複製、修復和轉錄中關鍵的酶。其殺菌曲線表明,莫西沙星是具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對b-內醯胺類和大環內酯類抗生素耐藥的細菌亦有效。通過感染的實驗動物模型證實,莫西沙星體內活性高。耐藥:導致對青黴素類、頭孢菌素類、糖肽類、大環內酯類和四環素類耐藥的耐藥機制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無交叉耐藥性。至今未發現質粒介導的耐藥性的出現。莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環取代能阻止活性流出,該活性流出為氟喹諾酮耐藥機制。體外試驗顯示經過多步變異才能緩慢的出現對莫西沙星的耐藥性。總之其耐藥率很低(10-7-10-10)。序列地將細菌暴露在低於莫西沙星MIC濃度時只能使MIC值有少量的增加。其他喹諾酮類之間存在交叉耐藥。但是,一些對其他喹諾酮類耐藥的革蘭陽性菌和厭氧菌對莫西沙星敏感。對人類腸道菌群的作用:通過對兩名志願者服用莫西沙星後的研究觀察到下列的變化:大腸桿菌、芽孢桿菌、普通擬桿菌、腸球菌、克雷白桿菌和厭氧菌如:雙歧桿菌、真桿菌和消化鏈球菌等的減少。這些變化在2周內可以恢復正常,未發現艱難梭菌毒素。體外試驗敏感數據:敏感 - 革蘭陽性菌:肺炎球菌(包括青黴素和大環內酯類耐藥菌株)、A組化膿鏈球菌、米氏鏈球菌、輕型鏈球菌、無乳鏈球菌、停乳鏈球菌、金黃色葡萄球菌(包括甲氧西林敏感菌)、科氏葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括甲氧西林敏感菌)、溶血葡萄球菌、人葡萄球菌、腐生葡萄球菌、模仿葡萄球菌、白喉棒狀桿菌。革蘭陰性菌:流感嗜血桿菌(包括產生和不產生b-內醯胺酶的菌株)、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌(包括產生和不產生b-內醯胺酶的菌株)、百日咳博德特氏菌、大腸埃希氏桿菌、肺炎克雷白菌、產酸克雷白桿菌、產氣腸桿菌、聚團腸桿菌、陰溝腸桿菌、中間腸桿菌、阪崎腸桿菌、奇異變形菌、普通變形菌、摩氏摩根菌,雷氏普羅威登斯菌、斯氏普羅威登斯菌。厭氧菌:吉氏擬桿菌、埃氏擬桿菌、脆弱擬桿菌、卵形擬桿菌、多形擬桿菌、單形擬桿菌、梭形桿菌屬、卟啉單胞菌屬、厭氧卟啉單胞菌、不解糖卟啉單胞菌、magnus卟啉單胞菌、普雷沃菌屬瘡皰丙酸桿菌、產氣莢膜梭菌、多枝梭菌。其他:肺炎衣原體、肺炎支原體、嗜肺軍團菌、伯氏柯克斯體。對於任何細菌的獲得性耐藥可能隨地理和時間而改變,但目前莫西沙星尚無這方面的資料。局部耐藥是可能出現的,特別是治療嚴重感染時。上述體外敏感試驗結果可用來指導判斷微生物是否對莫西沙星敏感。

藥代動力學

單劑量靜脈和口服給予400 mg莫西沙星的PK/PD比較。需住院病人的AUC/MIC90值大於125並Cmax/MIC90為8-10為臨床有效治療期望值。門診病人的參數值通常要低,AUC/MIC90大於30-40。

適應證

患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲),如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發作、社區獲得性肺炎,以及皮膚和軟組織感染。

用法用量

劑量範圍:一次400 mg(1片),1日1次。成年人 服用方法:片劑用一杯水送下,服用時間不受飲食影響。治療時間:治療時間應根據症狀的嚴重程度或臨床反應決定。治療上呼吸道和下呼吸道的感染時可按照下列方法:慢性氣管炎急性發作:5天,社區獲得性肺炎:10天,急性鼻竇炎:7天,治療皮膚和軟組織感染的推薦治療時間為7天,莫西沙星400 mg片劑在臨床試驗中最多用過14天療程。老年人:老年人不必調整用藥劑量。兒童:兒童和發育階段的青少年不建議使用莫西沙星。肝損傷:輕度肝功能異常(Child-Pugh A,B)的患者不必調整莫西沙星的劑量。目前尚缺乏嚴重肝功能受損者(Child-Pugh C)的藥代動力學數據。腎功能異常:任何程度的腎功能受損的病人均不必調整莫西沙星的劑量(包括肌酐清除率≤30 mL/分/1.73 m2。目前缺乏透析病人的藥代動力學數據。種族差別:不同種族間不必調整藥物劑量。用藥過量 關於過量的研究資料非常有限,單次最大劑量800 mg和每日600 mg多次口服,連用10天在健康志願者身上未發現有任何明確不良反應。一但服用過量莫西沙星時,應根據患者狀況採取適當支持措施。

藥物相互作用

慎與下列藥物合用:1a類(如奎寧丁、普魯卡因)或III類(如胺碘酮、索托落爾)抗心律失常藥、西沙必利、紅黴素、抗精神病藥物和三環類抗抑鬱藥。食物和乳製品:食物的攝入不影響莫西沙星的吸收。因此,莫西沙星的服用時間不受進食的影響。抗酸藥、礦物質和多種維生素:莫西沙星與抗酸藥、礦物質和多種維生素同時服用會因為與這些物質形成多價螯合物而減少藥物的吸收。這將導致血漿中的藥物濃度比預定值低,因此,抗酸藥、抗逆轉錄病毒、和其他含有鎂、鋁和其他礦物質如鐵等的製劑需要在口服莫西沙星4小時前或2小時後服用。雷尼替丁:與雷尼替丁同時服用不會影響莫西沙星的吸收特性,其吸收參數(Cmax,Tmax,AUC)均提示莫西沙星不受胃酸缺乏的影響。鈣補充劑:當給予高劑量補充劑時,僅觀察到吸收率稍有減少,而吸收範圍保持不變。高劑量鈣補充劑對莫西沙星的吸收不具有臨床意義。茶鹼:莫西沙星對穩態時茶鹼的藥代動力學無影響,提示莫西沙星對P450酶的1A2亞型無影響。當服用莫西沙星治療時,達到穩態的茶鹼濃度未升高。因此,服用莫西沙星時不必調整茶鹼的用量。華法令:據觀察,莫西沙星與華法令同時服用未發現對凝血酶原時間和凝血的其他參數有影響。口服避孕藥:莫西沙星與口服避孕藥同時服用未發現有相互作用。抗糖尿病藥:優降糖和莫西沙星同時服用未發現有相互作用。伊曲康唑:莫西沙星與伊曲康唑同時服用時伊曲康唑的藥時曲線下面積(AUC)僅少量改變。伊曲康唑對莫西沙星的藥代動力學無顯著性影響。當服用伊曲康唑時給予莫西沙星不需要調整劑量,反之亦然。地高辛:莫西沙星對地高辛的藥代動力學沒有嚴重影響。反之亦然。嗎啡:腸外給予嗎啡同時服用莫西沙星,並不減少口服莫西沙星的生物利用度,且Cmax(17%)僅稍有下降。普魯苯辛:在一項觀察普魯苯辛對腎臟排泄功能影響的研究中未發現對莫西沙星的全身清除和腎臟清除有明顯影響。因此,當這兩種藥同時服用時不必調整劑量。炭:同時口服炭及400 mg莫西沙星能減少藥物的全身利用、在體內能阻止80%藥物吸收。藥物過量時,利用活性炭能在吸收早期阻止藥物的進一步進入全身系統。

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