簡介
鹽酸苯乙雙胍 鹽酸苯乙雙胍，為白色結晶或結晶性粉末；無臭，味苦。在水中易溶，在乙醇中溶解，在三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。熔點為174～178℃。鹽酸苯乙雙胍為雙胍類口服降血糖藥，不刺激β細胞分泌胰島素，用藥後血中胰島素濃度無明顯變化。
藥理作用
①增加周圍組織對胰島素的敏感性，增加胰島素介導的葡萄糖利用；
②增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用，如腦、血細胞、腎髓質、腸道、皮膚等；
③抑制肝糖原異生作用，降低肝糖輸出；
④抑制腸壁細胞攝取葡萄糖；
⑤抑制膽固醇的生物合成和貯存，降低血甘油三酯、總膽固醇水平。與胰島素作用不同，本品無促進脂肪合成的作用，對正常人無明顯降血糖作用，對2型糖尿病單獨套用時一般不引起低血糖。
鑑別
（1）取本品的水溶液（1→20）2ml，加硫酸銅銨試液2滴，即生成紫紅色沉澱。
（2）取本品，加水製成每1ml 中含10μg的溶液，照分光光度法測定，在234nm的波長處有最大吸收，吸收度約為0.60。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜一致。
（4）本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應。
測定
取本品約0.1g，精密稱定，加冰醋酸30ml與醋酸汞試液5ml 溶解後，照電位滴定法，用高氯酸滴定液（0.1mol／L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol／L）相當於12.09mg的C10H15N5·HCl。
適應症
用於單純飲食控制不滿意的II型糖尿病人，尤其是肥胖者和伴高胰島素血症者，不僅有降血糖作用，還可能有助於減輕體重和高胰島素血症的效果。對某些經磺醯脲類治療效差的糖尿病患者，本品與磺醯脲類降血糖藥合用，可產生協同作用，較分別單用的效果更好。
用法用量
劑量應遵醫囑，採用個性化給藥原則。
1．單獨治療給藥方法：開始治療時，一般口服每日一次，每次25mg，餐前服用；數日後，可增加給藥次數至2～3次，每次25mg。
2．與磺醯脲類藥物合用時：第一周每天一次，每次25mg，餐前服用；第二周檢測血糖後，可逐漸增加每天給藥次數至每天2～3次，每次25mg，直至血糖水平降至或接近正常值。每天最大口服劑量一般不超過75mg，否則易發生高乳酸血症或乳酸性酸中毒；為了減少胃腸道副反應，應與食物同服。
不良反應
1．常見的有：噁心、嘔吐、腹瀉、口有金屬味；
2．可有乏力、疲倦、體重減輕、頭暈、皮疹；
3．可發生乳酸性酸中毒，臨床表現為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水楊酸中毒解釋；
4．可減少腸道吸收維生素B12，使血紅蛋白減少，產生巨幼細胞性貧血，也可引起吸收不良。
禁忌
1．II型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及腎功能不全（血清肌酐超過1.5mg/dl）、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴重感染和外傷、重大手術以及臨床有低血壓和缺氧情況；
2．糖尿病合併嚴重的慢性併發症（如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變）；
3．靜脈腎盂造影或動脈造影前；
4．嚴重心、肺疾病患者；
5．維生素B12、葉酸和鐵缺乏的患者；
6．全身情況較差的患者（如營養不良、脫水）；
7．酗酒者；
8．已知對本品過敏者。
注意事項
鹽酸苯乙雙胍1．乳酸性酸中毒：伴有缺氧性疾病（如心衰、呼衰、高血壓、肝腎功能減損者少）的糖尿病患者，以及服藥期間飲酒，伴有嚴重厭食、嘔吐和酮症等糖尿病患者，更易產生乳酸性酸中毒。
2．如果出現嚴重胃腸道不良反應，應減少本品用量或停用本品。
3．1型糖尿病不應單獨使用本品（可與胰島素合用）。
4．對1型及2型需要胰島素治療的病人，本品與胰島素聯用有協同作用，減少胰島素的用量，也可能有助於某些不穩定型糖尿病人病情的穩定；加用本品後，須及時減少胰島素劑量（開始時減少20～30%），以防止出現低血糖反應；
5．低血糖反應：單獨使用本品時，很少產生低血糖反應。在調整本品劑量期間，特別是本品與胰島素或磺醯脲類藥物聯合用藥時，可能產生低血糖反應，應小心觀察各種症狀，避免低血糖反應發生。
6．用藥期間要經常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體，定期檢查糖化血紅蛋白以指導醫生調整用藥劑量，尤其是在聯合套用胰島素以前，必須做血糖和尿糖檢查。
