藥品介紹
【性狀】本品為無色的澄明液體
【藥理毒理】屬Ib類抗心律失常藥，可以抑制心肌細胞鈉內流，降低動作電位0相除極速度，縮短浦氏纖維的有效不應期。在心臟傳導系統正常的病人中，美西律對心臟衝動的產生和傳導作用不大，臨床試驗中未發現美西律引起II度或III度房室傳導阻滯。美西律不延長心室除極和復極時程，因此可用於QT間期延長的室性心律失常。該藥具有抗心律失常、抗驚厥及局部麻醉作用。對心肌的抑制作用較小。美西律的有效血藥濃度0.5-2ug/ml，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，為2ug/ml以上。少數患者在有效血藥濃度時即可出現嚴重不良反應。
藥代動力學
【藥代動力學】美西律在正常人血漿清除半衰期（t1/2）為10~12小時。血漿蛋白結合率為50~60%。美西律在肝臟代謝，約10%經腎排出。尿PH值不影響藥物清除，尿PH值顯著異常可以減慢藥物清除速度：酸性尿加快其清除速度，鹼性尿減慢其清除速度。
【適應症】主要用於急性室性心律失常，如持續性室性心動過速。應避免用於無症狀的室性早博。
用法和用量
【用法和用量】靜註：開始量100mg，加入5％葡萄糖液20ml中，緩慢靜注3~5分鐘。如無效，可在5~10分鐘後再給50~100mg一次。然後以1.5~2mg/min的速度靜滴3~4小時後滴速減至0.75~1mg/min，並維持24~48小時。
【不良反應】可有噁心、嘔吐、嗜睡。心動過緩、低血壓、震顫、頭痛、眩暈等，大劑量可引起低血壓、心動過緩、傳導阻滯等。
【禁忌】心源性休克和有II或III度房室傳導阻滯，病竇綜合徵者禁用。
【注意事項】（1）美西律可用於已安裝起博器的II度和III度房室傳導阻滯病人，有臨床試驗表明在I度房室傳導阻滯的病人中套用較安全，但要慎用。（2）美西律可引起嚴重心律失常，多發生於惡性心律失常患者。（3）在低血壓和嚴重充血性心力衰竭病人中慎用。（4）肝功能異常者慎用。5、室內傳導阻滯或嚴重竇性心動過緩者慎用。6、用藥期間注意監測血壓、心電圖。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在懷孕大鼠、小鼠和兔中套用人體最大口服量4倍的劑量未發現致畸和影響生育的作用，但在人體沒有相關報導，因此僅用於對胎兒有益的治療。美西律在母乳內的濃度與母體血液中相同，因此建議哺乳期婦女禁用該藥。
【藥物相互作用】 有臨床試驗報導美西律與常用的抗心絞痛、抗高血壓和抗纖溶藥物合用未見相互影響。如果苯妥英鈉或其它肝酶誘導劑如利福平和苯巴比妥等與美西律合用，可以降低美西律的血藥濃度。有報導苯二氮卓類藥物不影響美西律的血藥濃度。美西律和地高辛、利尿劑和普萘洛爾合用不影響心電圖PR、QRS和QT間期。
【藥物過量】 有報導服4400mg美西律可導致死亡。藥物套用過量的表現包括噁心、低血壓、竇性心動過緩、感覺異常、癲癇發作、間歇性左束支傳導阻滯和心跳驟停。
