簡介
【中文名稱】： 鹽酸美西律【簡寫拼音】： YSMXL
【英文名稱】： Mexiletine Hydrochloride
【化學名稱】：1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽
【分子式】：C11H17NO·HCl
【分子量】：215.72
藥物說明
【別名】 慢心律，脈克定;脈律定;曼西律;慢心利;美西律【外文名】Mexiletinc
【藥理作用】細胞電生理效應與利多卡因相似，同屬Ib類藥。抑制心肌細胞Na+內流和促進K+外流作用，縮短浦氏纖維動作電位時程及有效不應期，延緩室內傳導，提高室顫閾值。用於各種原因引起的室性心律失常。
【適應症】 主要用於急、慢性室性心律失常，如室性早搏、室性心動過速、心室顫動及洋地黃中毒引起的心律失常。
【用量用法】 1.口服：１次量１５０～２５０ｍｇ，每６～８小時１次。以後可酌情減量維持。 2.靜註：開始量１００ｍｇ，加入５％葡萄糖液２０ｍｌ中，緩慢靜注（３～５分鐘）。如無效，可在５～１０分鐘後再給５０～１００ｍｇ１次。然後以每分鐘１．５～２ｍｇ的速度靜滴，３～４小時後滴速減至每分鐘０．７５～１ｍｇ，並維持２４～４８小時。 [口服:成人:首劑負荷量200～300mg，不得超過400mg，必要時2小時後再服100～200mg；維持量150～200mg，每日3～4次。
【不良反應】 可見眩暈、視力模糊、肌肉震顫、共濟失調、眼球震顫、意識障礙和抽搐、噁心、嘔吐，偶有皮疹和肝功能損害，少數有低血壓和心動過緩。
【注意事項】 1.可有噁心、嘔吐、嗜眠、心運過緩、低血壓、震顫、頭痛、眩暈等。 2.隨進食、牛奶及抗酸劑同服可減輕不良反應。 3.嚴重心動過緩型。心律失常病人禁用。
【注意事項】 ①與巴比妥、苯妥英鈉、利福平並用，可降低本品血藥濃度；與甲氰咪胍、胃復安並用，則提高血藥濃度。②嚴重心力衰竭、病竇綜合徵和Ⅱ°以上房室傳導阻滯者忌用，肝腎功能障礙者慎用，老年人應減量。
【規格】 片劑：每片５０ｍｇ、１００ｍｇ。針劑：１００ｍｇ（２ｍｌ）。
鑑別
(1) 取本品0.1g，加水2ml 溶解後，加碘試液 2滴，即生成棕紅色沉澱。(2) 取本品，加水製成每1ml 中含0.40mg的溶液，照分光光度法（附錄Ⅳ A）測定，在261nm 的波長處有最大吸收，吸收度為0.44～0.48。(3) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集381 圖）一致。(4) 本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應（附錄Ⅲ）。檢查
酸度 取本品1.0g，加水10ml溶解後，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為4.0 ～5.5 。溶液的澄清度與顏色 取本品0.5g，加水10ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯色，依法檢查（附錄Ⅸ A第一法），與橙黃色3 號標準比色液比較，不得更深。2,6-二甲基酚 取本品，加甲醇製成每1ml 中含50mg的溶液，作為供試品溶液；另取2,6-二甲基酚對照品，加甲醇製成每1ml 中含0.1mg 的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl ，分別點於同一矽膠Ｇ薄層板上，以氯仿－甲醇－濃氨試液(85:14:1) 為展開劑，展開後，晾乾，噴以0.1％堅固藍BB鹽甲醇溶液，在90℃加熱約10分鐘，再噴以3mol/L氫氧化鈉溶液。供試品溶液如顯與對照品溶液相應的雜質斑點，其顏色與對照品溶液的主斑點比較，不得更深。乾燥失重 取本品，在105 ℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0％（附錄Ⅷ L）。熾灼殘渣 取本品2.0g，依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1％。重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。含量測定
取本品約0.16g ，精密稱定，加冰醋酸20ml與醋酸汞試液5ml 使溶解，加結晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml 高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於21.57mg 的C11H17NO.HCl。測定方法
方法名稱：鹽酸美西律的測定—中和滴定法
套用範圍：
本方法採用滴定法測定鹽酸美西律的含量。
本方法適用於鹽酸美西律。
方法原理：
供試品加冰醋酸與醋酸汞試液後，加結晶紫指示液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，記錄高氯酸滴定液的使用量，計算，即得。
試劑：
1. 水（新沸放置至室溫）
2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3.結晶紫指示液
4. 醋酐
5. 冰醋酸
6. 醋酸汞試液
7. 基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備：
試樣製備：
1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，搖勻，在室溫下緩緩滴加醋酐23mL，邊加邊搖，加完後再振搖均勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙醯化，則須用水份測定法測定本頁的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%-0.2%。
標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度，即可。
貯藏：置棕色玻璃瓶中，密閉保存。
2. 結晶紫指示液
取結晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。
操作步驟：
精密稱取供試品0.16 g，加冰醋酸20mL與醋酸汞試液5mL後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正，記錄消耗高氯酸滴定液的體積數（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於21.57mg的鹽酸美西律（C11H17NO·HCl），即得。
注1：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
參考文獻：
中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.550。
