成份
本品主要成份及其化學名稱為: 4,4- 二苯基 -6-( 二甲氨基 )-3- 庚酮鹽酸鹽。
化學結構式::
分子式: CHNO·HCl
分子量: 345.91
性狀
本品為白色片。
適應症
作用性質與嗎啡類似,但作用時間長,適用於慢性、中度至重度劇烈疼痛和劇烈咳嗽病人,主要用於癌症病人鎮痛。
規格
(1) 2.5mg (2)5mg (3)10mg
用法用量
口服。用量約為嗎啡劑量的一半,一般起始劑量成人一次 5 ~ 10mg ,對慢性疼痛患者,隨著用藥時間延長和耐受的形成,應逐漸增加劑量以達有效鎮痛效果,或遵醫囑。
不良反應
1. 不良反應主要有性功能減退,男性服用後精液少,且可有乳腺增生。女性與避孕藥同用,可終日睏倦乏力,逾量可逐漸進入昏迷,並出現右束支傳導阻滯、心動過速或(和)低血壓 。
2. 亦有眩暈、噁心、嘔吐、出汗、嗜睡等,也可引起便秘及藥物依賴。
禁忌
呼吸功能不全者禁用。
注意事項
1. 本品為國家特殊管理的麻醉藥品,務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例,醫院和病室的貯藥處均須加鎖,處方顏色應與其他藥處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度,不可稍有疏忽。
2. 本品 為阿片或嗎啡成癮者可取的戒斷用藥,戒斷症狀輕微,但依賴性顯著,所以弊多利少,多採用“美沙酮維持法”。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期間本藥能滲透過胎盤屏障,引起胎兒染色體變異,死胎和未成熟新生兒多,本藥成癮的產婦所分娩的新生兒,常出現遲延的戒斷症狀,在出生後 6 ~ 7 天才發現,持續 6 ~ 17 日不等,這些新生兒尿內藥濃度,可 10 ~ 16 倍於血液,又常伴有低血糖,處理上有一定困難。因此妊娠分娩期間嚴格禁用。
兒童用藥
嬰幼兒禁用。
藥物相互作用
苯妥英鈉和利福平等能促使肝細胞微粒體酶的活動增強,因而本品在體內的降解代謝加快,用量應相應增加。
藥理毒理
本品為阿片受體激動劑。其藥理作用與嗎啡相似,鎮痛效能和持續時間也與嗎啡相當。本品也能產生呼吸抑制、鎮咳、降溫、縮瞳的作用,鎮靜作用較弱,但重複給藥仍可引起明顯的鎮靜作用。其特點為口服有效,抑制嗎啡成癮者的戒斷症狀的作用期長,重複給藥仍有效。耐受性及成癮發生較慢,戒斷症狀略輕,但脫癮較難。
急性毒性 LD( mg/kg ):小鼠,口服 93.7 ;腹腔 31 ~ 38.2 ;靜脈 17.3 ~ 20.9 。大鼠,口服 95 ;腹腔 24 ~ 40 。
藥代動力學
本品口服吸收迅速, 30 分鐘後即可在血中找到,約 4 小時內達高峰。血漿蛋白結合率 87% ~ 90% 。主要分布在肝、肺、腎和脾臟。只有小部分進入腦組織。其生物利用度為 90% ,血漿 T 約為 7.6 小時,治療血藥濃度為 0.48 ~ 0.85mg/L ,致死血濃度為 74mg/L 。主要在肝臟代謝,由尿排泄,少量原形從膽汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。
貯藏
密閉保存 。
包裝
鋁-鋁泡罩包裝,每盒 6 片× 1 板,每盒 10 片× 1 板。
有效期
暫定二年