鹽酸美沙酮片 (METHADONE HYDROCHLORIDE TABLETS)

【適用症】
1. 鹽酸美沙酮片起效慢、作用時效長,適用於慢性疼痛。但其止痛常不夠完全;
對急性創傷疼痛常緩不濟急,故少用。
2. 採用替代遞減法,用於各種阿片類藥物的戒毒治療,尤其是用於海洛因依賴;也用於嗎啡、阿片、哌替啶、二氫埃托啡等的依賴。
【注意事項】
1. 鹽酸美沙酮片為國家特殊管理的麻醉藥品,務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例,醫院和病室的貯藥處均須加鎖,處方顏色應與其他藥處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度,不可稍有疏忽。
2. 鹽酸美沙酮片為阿片或嗎啡成癮者可取的戒斷用藥,戒斷症狀輕微,但依賴性顯著,所以弊多利少,多採用“美沙酮維持法”。
【用法與用量】
口服 成人每次5~10mg,一日10~15mg;極量:一次10mg,一日20mg。
脫癮治療期,劑量應根據戒斷症狀嚴重程度和病人軀體狀況及反應而定。開始劑量15~20mg,可酌情加量。劑量換算為1mg美沙酮替代4mg嗎啡、2mg海洛因、20mg哌替啶。
【禁忌症】
呼吸功能不全者禁用。
【兒童用藥注意事項】
嬰幼兒禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
妊娠期間鹽酸美沙酮片能滲透過胎盤屏障,引起胎兒染色體變異,死胎和未成熟新生兒多,鹽酸美沙酮片成癮的產婦所分娩的新生兒,常出現遲延的戒斷症狀,在出生後6~7天才發現,持續6~17日不等,這些新生兒尿內藥濃度,可10~16倍於血液,又常伴有低血糖,處理上有一定困難。因此妊娠分娩期間嚴格禁用。
【不良反應】
1.不良反應主要有性功能減退,男性服用後精液少,且可有乳腺增生。女性與避孕藥同用,可終日迷倦乏力,逾量可逐漸進入昏迷,、並出現右束支傳導阻滯、心動過速或(和)低血壓。
2. 亦有眩暈、噁心、嘔吐、出汗、嗜睡等,也可引起便秘及藥物依賴。
【藥物相互作用】
苯妥英鈉和利福平等能促使肝細胞微粒體酶的活動增強,因而鹽酸美沙酮片在體內的降解代謝加快,用量應相應增加。
【藥理】
鹽酸美沙酮片為阿片受體激動劑。主要作用於μ受體。其藥理作用與嗎啡相似,鎮痛效能和持續時間也與嗎啡相當。鹽酸美沙酮片也能產生呼吸抑制、鎮咳、降溫、縮瞳的作用,鎮靜作用較弱,但重複給藥仍可引起明顯的鎮靜作用。其特點為口服有效,抑制嗎啡成癮者的戒斷症狀的作用期長,重複給藥仍有效。耐受性及成癮發生較慢,戒斷症狀略輕,但脫癮較難。
急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服93.7;腹腔31~38.2;靜脈17.3~20.9。
大鼠,口服95;腹腔24~40。
【藥物代謝動力學】
鹽酸美沙酮片口服吸收迅速,30分鐘後即可在血中找到,約4小時內達高峰。血漿蛋白結合率87%~90%。主要分布在肝、肺、腎和脾臟。只有小部分進入腦組織。其生物利用度為90%,血漿T1/2約為7.6小時,治療血濃度為0.48~0.85mg/L,致死血濃度為 74mg/L。主要在肝臟代謝,由尿排泄,少量原形從膽汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。
【拼音名】: YANSUAN MEISHATONG PIAN
【性狀】: 鹽酸美沙酮片為白色片。
【貯藏】: 密閉保存。

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