(1)皮膚黏膜的過敏: 適用於長期的、季節性的過敏性鼻炎,血管運動性鼻炎,過敏性結膜炎,蕁麻疹,血管神經性水腫,對血液或血漿製品的過敏反應,皮膚劃痕症。(2)暈動病:防治暈車、暈船、暈飛機。(3)用於麻醉和手術前後的輔助治療,包括鎮靜、催眠、鎮痛、止吐。(4)用於防治放射病性或藥源性噁心、嘔吐。
【注意事項】
(1) 已知對吩噻嗪類藥高度過敏的人,也對鹽酸異丙嗪注射液過敏。(2)下列情況應慎用:急性哮喘,膀胱頸部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,閉角型青光眼,肝功能不全,高血壓,胃潰瘍,前列腺肥大症狀明顯者,幽門或十二指腸梗阻,呼吸系統疾病(尤其是兒童,服用鹽酸異丙嗪注射液後痰液粘稠,影響排痰,並可抑制咳嗽反射),癲癇患者(注射給藥時可增加抽搐的嚴重程度),黃疸,各種肝病以及腎功能衰竭,Reye綜合徵(異丙嗪所致的錐體外系症狀易與Reye綜合徵混淆)。 套用異丙嗪時,應特別注意有無腸梗阻,或藥物的逾量、中毒等問題,因其症狀體徵可被異丙嗪的鎮吐作用所掩蓋。
【用法與用量】
肌內注射:成人用量(1)抗過敏,一次25mg ,必要時2小時後重複;嚴重過敏時可 用肌注25 ~ 50mg,最高量不得超過100mg 。(2)在特殊緊急情況下,可用滅菌注射用水稀釋至0.25%,緩慢靜脈注射;(3) 止吐,12.5 ~ 25mg ,必要時每4小時重複一次;(4)鎮靜催眠,一次25 ~ 50mg 。 小兒常用量 (1)抗過敏,每次按體重0.125mg/kg 或按體表面積3.75mg/m2,每4 ~ 6小時一 次;(2)抗眩暈,睡前可按需給予,按體重0.25 ~ 0.5mg/kg 或按體表面積7.5~15mg/m2。或一次6.25~ 12.5mg ,每日三次,;(3)止吐,每次按體重0.25 ~ 0.5mg/kg或按體表面積7.5 ~ 15mg/m2,必要時每4 ~ 6小時重複;或每次12.5 ~ 25mg,必要時每4 ~ 6小時重複;(4)鎮靜催眠,必要時每次按體重0.5 ~ 1mg/kg或每次12.5 ~ 25mg。
【兒童用藥注意事項】
一般的抗組胺藥對嬰兒特別是新生兒和早產兒有較大的危險性;小於3個月的嬰兒體內 藥物代謝酶不足,不宜套用鹽酸異丙嗪注射液。此外還有可能引起腎功能不全。新生兒或早產兒、患急性病或脫水的小兒以及患急性感染的兒童,注射異丙嗪後易發生肌張力障礙。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
(1)孕婦使用鹽酸異丙嗪注射液後,可誘發嬰兒的黃疸和錐體外系症狀。因此,孕婦在臨產前1-2周應停用此藥。(2)哺乳期婦女套用鹽酸異丙嗪注射液時需權衡利弊。
【老年人用藥注意事項】
老年人用鹽酸異丙嗪注射液易發生頭暈、 滯呆、精神錯亂、低血壓。還易發生錐體外系症狀,特別是帕金森氏病、不能靜坐(akathisia)和持續性運動障礙,用量大或胃腸道外給藥時更易發生。
【不良反應】
異丙嗪屬吩噻嗪類衍生物,小劑量時無明顯副作用,但大量和長時間套用時可出現吩噻 嗪類常見的副作用。 (1)較常見的有嗜睡;較少見的有視力模糊或色盲(輕度),頭暈目眩、口鼻咽乾燥、耳鳴、皮疹、胃痛或胃部不適感、反應遲鈍(兒童多見)、暈倒感(低血壓)、噁心或嘔吐(進行外科手術和〈或〉並用其他藥物時),甚至出現黃疸。(2)增加皮膚對光的敏感性,多惡夢,易興奮,易激動,幻覺,中毒性譫妄,兒童易發生錐體外系反應。上述反應發生率不高。(3)心血管的不良反應很少見,可見血壓增高,偶見血壓輕度降低。白細胞減少、粒細胞減少症及再生不良性貧血則屬少見。
【藥物相互作用】
(1)對診斷的干擾:葡萄糖耐量試驗中可顯示葡萄糖耐量增加。可干擾尿妊娠免疫試驗,結果呈假陽性或假陰性。(2)乙醇或其他中樞神經抑制劑,特別是麻醉藥、巴比妥類、單胺氧化酶抑制劑或三環類抗抑鬱藥與鹽酸異丙嗪注射液同用時,可增加異丙嗪或(和)這些藥物的效應,用量要另行調整。(3)抗膽鹼類藥物,尤其是阿托品類和異丙嗪同用時,後者的抗毒蕈鹼樣效應增加。(4)溴苄銨、胍乙啶等降壓藥與異丙嗪同時用時,前者的降壓效應增強。腎上腺素與異丙嗪同用時腎上腺素的α作用可被阻斷,使β作用占優勢。(5)順鉑、巴龍黴素及其他氨基糖甙類抗生素、水楊酸製劑和萬古黴素等耳毒性藥與異丙嗪同用時,其耳毒性症狀可被掩蓋。(6)不宜與氨茶鹼混合注射。
【藥理】
異丙嗪是吩噻嗪類抗組胺藥,也可用於鎮吐、抗暈動以及鎮靜催眠。(1)抗組胺作用: 與組織釋放的組胺競爭H1受體,能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮,解 除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用。(2)止吐作用:可能與抑制了延髓的催吐化學感受區有關。(3) 抗暈動症:可能通過中樞性抗膽鹼性能,作用於前庭和嘔吐中樞及中腦髓質感受器,主要是阻斷前庭核區 膽鹼能突觸迷路衝動的興奮。(4)鎮靜催眠作用:可能由於間接降低了腦幹網狀上行激活系統的應激性。
【藥物代謝動力學】
注射給藥後吸收快而完全,血漿蛋白質結合率高。肌注給藥後起效時間為20分鐘,靜注後為3~5分鐘,抗組胺作用一般持續時間為6 ~ 12小時,鎮靜作用可持續2 ~ 8小時。主要在肝內代謝,無活性代謝產物經尿排出,經糞便排出量少。
【用藥過量】
用量過大的症狀和體徵有:手腳動作笨拙或行動古怪,嚴重時倦睡或面色潮紅、發熱, 氣急或呼吸困難,心率加快(抗毒蕈鹼M受體效應),肌肉痙攣,尤其好發於頸部和背部的肌肉。坐臥不 寧,步履艱難,頭面部肌肉痙攣性抽動或雙手震顫(後者屬錐體外系的效應)。解救時可對症注射地西泮(安 定)和毒扁豆鹼。必要時給予吸氧和靜脈輸液。
【拼音名】: YANSUAN YIBINGQIN ZHUSHEYE
【性狀】: 鹽酸異丙嗪注射液為無色的澄明液體。
【貯藏】: 遮光,密閉保存。