成份
鹽酸異丙嗪注射液本品主要成份為鹽酸異丙嗪，輔料為氯化鈉、維生素C。
化學名稱： N，N，α-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺鹽酸鹽。
化學結構式：
分子式：CHNS·HCl
分子量：320.89
性狀
本品為無色的澄明液體。
適應症
(1)皮膚黏膜的過敏：適用於長期的、季節性的過敏性鼻炎，血管運動性鼻炎，過敏性結膜炎，蕁麻疹，血管神經性水腫，對血液或血漿製品的過敏反應，皮膚劃痕症。
(2)暈動病：防治暈車、暈船、暈飛機。
(3)用於麻醉和手術前後的輔助治療，包括鎮靜、催眠、鎮痛、止吐。
(4)用於防治放射病性或藥源性噁心、嘔吐。
規格
1ml：25mg
用法用量
肌肉注射成人用量
(1)抗過敏，一次25mg(1支)，必要時2小時後重複；嚴重過敏時可用肌注25～50mg(1支～2支)，最高量不得超過l00mg(4支)。
(2)在特殊緊急情況下，可用滅菌注射用水稀釋至0.25%，緩慢靜脈注射；
(3)止吐，12.5～25mg(0.5支～1支)，必要時每4小時重複一次；
(4)鎮靜催眠，一次25～50mg(1支～2支)。
小兒常用量
(1)抗過敏，每次按體重0.125mg/kg或按體表面積3.75mg/m，每4～6小時一次；
(2)抗眩暈，睡前可按需給予，按體重0.25～0.5mg/kg或按體表面積7.5～15mg/m或一次6.25～12.5mg，每日三次；
(3)止吐，按體重0.25～0.5mg/kg或按體表面積7.5～15mg/m，必要時每4～6小時重複；或每次12.5～25mg，必要時每4～6小時重複；
(4)鎮靜催眠，必要時每次按體重0.5～1mg/kg或每次12.5～25mg。
不良反應
異丙嗪屬吩噻嗪類衍生物，小劑量時無明顯副作用，但大量和長時間套用時可出現吩噻嗪類常見的副作用。
(1)較常見的有嗜睡；較少見的有視力模糊或色盲(輕度)，頭暈目眩、口鼻咽乾燥、耳鳴、皮疹、胃痛或胃部不適感、反應遲鈍(兒童多見)、暈倒感(低血壓)、噁心或嘔吐(進行外科手術和〈或〉並用其他藥物時)，甚至出現黃疸。
(2)增加皮膚對光的敏感性，多惡夢，易興奮，易激動，幻覺，中毒性譫妄，兒童易發生錐體外系反應。上述反應發生率不高。
(3)心血管的不良反應很少見，可見血壓增高，偶見血壓輕度降低。白細胞減少、粒細胞減少症及再生不良性貧血則屬少見。
禁忌
未進行該項試驗且無可靠參考文獻，故尚不明確。
注意事項
（1)已知對吩噻嗪類藥高度過敏的人，也對本品過敏。
(2)下列情況應慎用：急性哮喘，膀胱頸部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，閉角型青光眼，肝功能不全，高血壓，胃潰瘍，前列腺肥大症狀明顯者，幽門或十二指腸梗阻，呼吸系統疾病(尤其是兒童，服用本品後痰液粘稠、影響排痰、並可抑制咳嗽反射)，癲癇患者(注射給藥時可增加抽搐的嚴重程度)，黃疸，各種肝病以及腎功能衰竭，Reye綜合徵(異丙嗪所致的錐體外系症狀易與Reye綜合徵混淆)。套用異丙嗪時，應特別注意有無腸梗阻，或藥物的逾量、中毒等問題，因其症狀體徵可被異丙嗪的鎮吐作用所掩蓋。
孕婦及哺乳期婦女用藥
(1)孕婦使用本藥後，可誘發嬰兒的黃疸和錐體外系症狀。因此，孕婦在臨產前1～2周應停用此藥。
(2)哺乳期婦女套用本品時需權衡利弊。
兒童用藥
一般的抗組胺藥對嬰兒特別是新生兒和早產兒有較大的危險性；小於3個月的嬰兒體內藥物代謝酶不足，不宜套用本品。此外還有可能引起腎功能不全。新生兒或早產兒，患急性病或脫水的小兒以及患急性感染的兒童，注射異丙嗪後易發生肌張力障礙。
老年用藥
老年人用本藥易發生頭暈、滯呆、精神錯亂、低血壓。還易發生錐體外系症狀，特別是帕金森氏病、不能靜坐(akathisia)和持續性運動障礙，用量大或胃腸道外給藥時更易發生。
藥物相互作用
(1)對診斷的干擾：葡萄糖耐量試驗中可顯示葡萄糖耐量增加。可干擾尿妊娠免疫試驗，結果呈假陽性或假陰性。
(2)乙醇或其他中樞神經抑制劑，特別是麻醉藥、巴比妥類、單胺氧化酶抑制劑或三環類抗抑鬱藥與本品同用時，可增加異丙嗪或(和)這些藥物的效應，用量要另行調整。
(3)抗膽鹼類藥物，尤其是阿托品類和異丙嗪同用時，後者的抗毒蕈鹼樣效應增加。
(4)溴苄銨、胍乙啶等降壓藥與異丙嗪同時用時，前者的降壓效應增強。腎上腺素與異丙嗪同用時，腎上腺素的α作用可被阻斷，使β作用占優勢。
(5)順鉑、巴龍黴素及其他氨基糖甙類抗生素、水楊酸製劑和萬古黴素等耳毒性藥與異丙嗪同用時，其耳毒性症狀可被掩蓋。
(6)不宜與氨茶鹼混合注射。
藥物過量
用量過大的的症狀和體徵有：手腳動作笨拙或行動古怪，嚴重時倦睡或面色潮紅、發熱、氣急或呼吸困難，心率加快(抗毒蕈鹼M受體效應)，肌肉痙攣，尤其好發於頸部和背部的肌肉。坐臥不寧，步履艱難，頭面部肌肉痙攣性抽動或雙手震顫(後者屬錐體外系的效應)。解救時可對症注射地西泮(安定)和毒扁豆鹼。必要時給予吸氧和靜脈輸液。
藥理毒理
異丙嗪是吩噻嗪類抗組胺藥，也可用於鎮吐、抗暈動以及鎮靜催眠。
(1)抗組胺作用：與組織釋放的組胺競爭H1受體，能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮，解除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用。
(2)止吐作用：可能與抑制了延髓的催吐化學感受區有關。
(3)抗暈動症：可能通過中樞性抗膽鹼性能，作用於前庭和嘔吐中樞及中腦髓質感受器，主要是阻斷前庭核區膽鹼能突觸迷路衝動的興奮。
(4)鎮靜催眠作用：可能由於間接降低了腦幹網狀上行激活系統的應激性。
藥代動力學
注射給藥後吸收快而完全，血漿蛋白質結合率高。肌注給藥後起效時間為20分鐘，靜注後為3～5分鐘，抗組胺作用一般持續時間為6～12小時，鎮靜作用可持續2～8小時。主要在肝內代謝，無活性代謝產物經尿排出，經糞便排出量少。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
玻璃安瓿10隻裝。
有效期
36個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
