說明書
鹽酸環丙沙星鹽酸環丙沙星拼音名：Yansuan Huanbingshaxing
英文名：Ciprofloxacin Hydrochloride
英文別名： 1-Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-（1-piperazinyl)-3-quinolinecarboxylic acid hydrochloride
中文名稱： 鹽酸環丙沙星
中文別名： 鹽酸環丙沙星； 1-環丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-（1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸鹽酸鹽
書頁號：2010年版二部-722
C17H18FN3O3.HCl.H2O 385.82
該品為1-環丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸鹽酸鹽一水合物。按無水物計算，含
鹽酸環丙沙星（C17H18FN3O3.HCl）不得少於98.5%。
CAS No. 86393-32-0
【禁忌症】 對該品及喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
【產品規格】 0.25g（按環丙沙星計）。
【用法用量】 ⑴成人常用量：一日0.5～1.5g；分2-3次。⑵骨和關節感染：一日1～1.5g，分2—3次，療程4～6周或更長。⑶肺炎和皮膚軟組織感染：一日l～1.5g，分2～3次，療程7～14日。⑷腸道感染：一日1g，分2次，療程5～7日。⑸傷寒：一日1.5g，分2—3次，療程10～14日。⑹尿路感染：急性單純性下尿路感染，一日0.5g，分2次服，療程5～7日；複雜性尿路感染，一日lg，分2次，療程7～14日。⑺單純性淋病：單次口服0.5g。
【貯藏方法】 遮光，密封保存。
藥物性狀
該品為白色或微黃色結晶性粉末；幾乎無臭，味苦。
該品在水中溶解，在甲醇中微溶，在乙醇中極微溶解，在氯仿中幾乎不溶，在氫氧化鈉試液中易溶。
產品性能
用於敏感菌引起的泌尿生殖系統感染、呼吸道感染、胃腸道感染、傷寒、骨和關節感染、皮膚軟組織感染、敗血症等全身感染。
功效主治
用於敏感菌引起的1.泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。2.呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。3.胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸埃希菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。4.傷寒。5.骨和關節感染。6.皮膚軟組織感染。7.敗血症等全身感染。【化學成分】 鹽酸環丙沙星。其化學名稱為：l-環丙基-6-氟-1，4.二氫.4.氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸鹽酸鹽 分子式：C17H18FN3O3·HCl·H2O。
藥理作用
該品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸櫞酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。該品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌亦具良好作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。環丙沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺鏇酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
藥物效用
1尿鹼化藥可減少該品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
2含鋁或鎂的制酸藥可減少該品口服的吸收，建議避免合用。不能避免時應在服該品前2小時，或服藥後6小時服用。
3該品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
4環孢素與該品合用時，其血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
5該品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
6丙磺舒可減少該品自腎小管分泌約50%，合用時可因該品血濃度增高而產生毒性。
7該品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。
8 去羥肌苷（DDI）藥可減少該品的口服吸收，因其製劑所含的鋁及鎂，可與該品螯合，故不宜合用。
藥物反應
1胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。
4偶可發生：
⑴癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
⑵血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
⑶結晶尿，多見於高劑量套用時。
⑷關節疼痛。
5少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
注意事宜
1 由於大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。
2 該品宜空腹服用，食物雖可延遲其吸收，但其總吸收量（生物利用度）未見減少，故也可於餐後服用，以減少胃腸道反應；服用時宜同時飲水250ml。
3 該品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
4腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。
5 套用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。套用該品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。
6 肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後套用，並調整劑量。
7 原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。
滴眼液
拼音名
：Yansuan Huanbingshaxing Diyanye
英文名：Ciprofloxacin Hydrochloride Eye Drops
書頁號：2000年版二部-624
該品含環丙沙星（C17H18FN3O3）應為標示量的90.0%～110.0%。
性狀
該品為無色或微黃色的澄明液體。
鑑別
⑴取該品與鹽酸環丙沙星對照品適量，分別加水製成每1ml中含環丙沙星3mg的溶液，作為
供試品溶液和對照品溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各1μl，分別點於同一矽膠G
薄層板上，放入氨氣中約15分鐘，取出，以二氯甲烷-甲醇-濃氨溶液-乙腈（4:4:2:1）為展開劑，展開後，
晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視。供試品溶液所顯主斑點的顏色與位置應與對照品溶液的主斑點相同。
⑵在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品中鹽酸環丙沙星主峰的保留時間應與對照品峰的保留時間
一致。
⑶該品顯氯化物的鑑別反應（附錄Ⅲ）。
檢查
pH值 應為4.0～5.0（附錄Ⅵ H）。
其他 應符合滴眼劑項下有關的各項規定（附錄Ⅰ J）。
含量測定
照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；0.05mol/L枸櫞酸溶液-乙腈（82:
18）用三乙胺調節pH值至3.5為流動相；檢測波長為277nm。理論板數按鹽酸環丙沙星峰計算應不低於
2000，鹽酸環丙沙星峰與相鄰雜質峰的分離度應符合規定。
測定法 精密量取該品2ml（約相當於環丙沙星6mg），置50ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，精密量
取5ml，置50ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液。另精密稱取在105℃乾燥至恆重的鹽酸環
丙沙星對照品適量（約相當於環丙沙星20mg），置50ml量瓶中，加水適量使溶解，並稀釋至刻度，搖勻，精密
量取2ml，置50ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。分別取供試品溶液與對照品溶液各10μl
注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算。
測定方法
方法名稱：鹽酸環丙沙星的測定—高效液相色譜法
套用範圍：該方法採用高效液相色譜法測定鹽酸環丙沙星（C17H18FN3O3 ·HCl）的含量。
該方法適用於鹽酸環丙沙星。
方法原理：供試品製成流動相溶液，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長277nm處檢測鹽酸環丙沙星吸收值，計算出其含量。
試劑：1. 0.05mol/L枸櫞酸溶液
⒉ 乙腈
⒊ 三乙胺
儀器設備：1. 儀器
⒈1 高效液相色譜儀
⒈2 色譜柱
十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，理論塔板數按環丙沙星峰計算不低於2000，環丙沙星峰與相鄰雜質峰間的分離度應符合要求。
⒈3 紫外吸收檢測器
⒉ 色譜條件
⒉1 流動相：0.05mol/L枸櫞酸溶液 乙腈=82 18，用三乙胺調節pH值至3.5。
⒉2 檢測波長：277nm
⒉3 柱溫：30℃
試樣製備：1. 稱取供試品
精密稱取該品適量。
⒉ 對照品溶液的製備
精密稱取適量，加流動相溶液溶解並製成每1mL含0.5mg的溶液，搖勻，即得。
⒊ 供試品溶液的製備
將供試品加流動相溶液溶解並定量稀釋製成每1mL含0.5mg的溶液，搖勻，即得。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟：分別精密吸取上述對照品溶液與供試品溶液各10μL 注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器，于波長277nm處測定環丙沙星的吸收值，計算出其含量。
參考文獻：中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.526。
類別
抗菌藥。
貯藏
遮光，密閉，在涼暗處保存。
藥動力學
該品為局部用藥，只有少量吸收。
適應症
用於敏感菌引起的外眼部感染（如結膜炎等）。
用法用量
滴於眼瞼內，一次1～2滴，一日3～6次，療程為6～14日。
不良反應
偶有局部一過性刺激症狀。可產生局部灼傷和異物感。此外眼瞼水腫、流淚、畏光、視力減低、過敏反應等較少見。
禁忌
對該品及喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
注意事項
⒈只用於滴眼。2.使用過程中若出現皮疹等過敏症狀或其他嚴重不良反應，應立即停藥。
婦女用藥
動物實驗尚未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥的研究尚無明確結論。鑒於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦、哺乳期婦女應慎用。
兒童用藥
該品一般不用於嬰幼兒。
藥物作用
長期大量使用經局部吸收後，可產生與全身用藥相同的藥物相互作用，如可使茶鹼類、環孢素、丙磺舒等藥物血藥濃度升高，增強抗凝藥華法林的抗凝作用，干擾咖啡因的代謝等。
