注射用鹽酸環丙沙星

注射用鹽酸環丙沙星

2.本品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。 4.套用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。 【藥物相互作用】1.尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。

基本信息

說明書

【通用名稱】注射用鹽酸環丙沙星

【英文名稱】
【成份】鹽酸環丙沙星。化學名稱:1-環丙基-6-氟-1,4-二氫-4氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸鹽酸鹽一水合物。
【性狀】本品為類白色或微黃色凍乾塊狀物。
【作用類別】
【藥理毒理】藥理作用:本品具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用,對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。環丙沙星為殺菌劑,通過作用於細菌DNA螺鏇酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。毒理研究:致癌性和致突變性:對環丙沙星已進行了8項體外致突變試驗,結果有2項為陽性(大鼠肝細胞DNA修複試驗和小鼠淋巴瘤細胞回復突變試驗)。但體內試驗大鼠肝細胞DNA修複試驗、微核試驗(小鼠)、顯性致死試驗(小鼠)均為陰性。在大鼠和小鼠上進行的長期致癌性體內試驗已經完成,每日口服用藥連續2年後,這些動物沒有表現出環丙沙星有任何致癌和致瘤作用。生殖毒性:用大鼠和小鼠服用6倍於人通常每日劑量的藥物進行生殖研究,尚未發現環丙沙星對胎兒有害或造成生育能力損害。環丙沙星用於兔(30和100mg/kg口服)時產生胃腸道紊亂導致母兔體重減輕和流產增加。但2個劑量下均未觀察到致畸作用。靜脈給藥達20mg/kg後,也未產生母體毒性、胚胎毒性或致畸作用。然而,沒有對孕婦進行足夠的,對照良好的研究。環丙沙星對孕婦來說,只有當其潛在益處大於對胎兒的潛在危險時,方可使用。
【藥代動力學】在60分鐘內靜脈滴注本品200mg和400mg後,約1小時達血藥濃度峰值,分別為2.1mg/L和4.6mg/L。可廣泛分布到各種體液(包括腦脊液)和組織中,在組織中的濃度常超過血藥濃度,蛋白結合率約為20%~40%,靜脈給藥後,50%~70%的藥物以原形從尿排出,約14%經膽汁和糞便排出,24小時內排出給藥量90%以上。消除半衰期為5~6小時,腎功能減退可使之延長。
【適應症】用於敏感菌引起的: 1.泌尿生殖系統感染,包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。 2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。 3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。 4.傷寒。 5.骨和關節感染。 6.皮膚軟組織感染。 7.敗血症等全身感染。
【用法和用量】本品供靜脈滴注給藥。臨用前,將其溶解於200ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中,對任何病人,使用劑量應根據感染的程度和性質,病原菌的敏感性,患者機體抵抗能力以及肝腎功能來確定。成人一般用量為一次0.1g~0.2g,每12小時靜脈滴注1次,每0.2g滴注時間至少在30分鐘以上,嚴重感染或銅綠單胞菌感染可加大劑量至一次0.4g,一天2~3次。療程視感染程度而定。通常治療持續7—14天,一般在感染症狀消失後還應繼續使用至少2天。尿路感染:急性單純性下尿路感染5—7天;複雜性尿路感染7—14天;肺炎和皮膚軟組織感染:7—14天;腸道感染:5—7天;骨和關節感染:4—6周或更長;傷寒:10—14天。
【不良反應】1.胃腸道反應較為常見:可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐、消化不良、厭食。治療中如發現嚴重長期腹瀉,必須諮詢醫生,因為這可能是嚴重胃腸道疾病偽膜性腸炎。這種情況一旦發生,應立即停藥,給予適當治療(如給予萬古黴素)。禁用抑制胃腸道蠕動藥。 2.中樞神經系統反應可有頭暈、頭痛、嗜睡或失眠。少數病例可出現外周痛覺異常、顱內壓升高、共濟失調、驚厥、焦慮、意識模糊、抑鬱、幻覺、癲癇發作等。個別病人甚至出現精神反應自危行為。一些病人在初次即可出現這些反應,應立即停藥通知醫生。 3.過敏反應:皮疹、皮膚瘙癢、藥物熱、蕁麻疹,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。一些病例在初次用藥即可出現喉頭水腫、呼吸困難、過敏性休克,應立即給予抗休克治療。少數患者有光敏反應。 4.偶可發生:(1)視覺異常、味覺受損、耳鳴、聽力減退。(2)血尿、間質性腎炎、肝炎、肝壞死衰竭表現。(3)靜脈炎或血栓性靜脈炎。(4)結晶尿,多見於高劑量套用時。(5)關節疼痛、肌肉痛、腱鞘炎、跟腱炎。(6)心動過速、面部潮紅、偏頭痛、暈厥。(7)血液系統影響:貧血、血小板減少、血細胞減少、嗜酸性粒細胞增多、溶血性貧血、凝血改變。(8)皮膚點狀出血(瘀點)水皰形成,伴隨出血(血皰)和有結痂的小結節(丘疹)、Stevens-Johnson及Yell綜合症。(9)長期和重複套用本品可引起耐藥菌或酵母樣菌感染。 5.試驗室數據異常:少數患者可發生血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶升高,膽汁淤積性黃疸,尤其在肝損害患者,血尿素氮、肌酐或膽紅素增高,個別患者出現高血糖、結晶尿、血尿現象。 6.環丙沙星可影響病人駕駛或操作機器的反應能力,尤其在同時飲酒的病人。
【禁忌】對本品及任何氟喹諾酮類藥有過敏史的患者禁用。
【注意事項】1.由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。
2.本品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。N0子2
3.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。KTM9
4.套用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。套用本品時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停藥。K稱K子
5.肝功能嚴重減退時,可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均須權衡利弊後套用,並調整劑量。、O2W
6.原有中樞神經系統疾患者,例如患癲癇及癲癇病史者均應避免套用,有指征時需仔細權衡利弊後套用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥所做研究尚無明確結論。鑒於本藥可引起未成年動物關節病變,因可通過胎盤屏障,故孕婦禁用;本品也可分泌至乳汁中,哺乳期婦女套用本品時應暫停哺乳。
【兒童用藥】本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用於數種幼齡動物時,可致關節病變。因此禁用於18歲以下的小兒及青少年。
【老年患者用藥】老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量套用。
【藥物相互作用】1.尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。 2.本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的竟爭性抑制,導致茶鹼類的肝清除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。 3.環孢素與本品合用,可使前者的血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。 4.本品與抗凝藥華法林合用時可增強後者的抗凝作用,合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。 5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。 6.本品干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,並可能產生中樞神經系統毒性。 7.胃復安可加速本品的吸收,但對生物利用度沒有影響。 8.動物試驗表明,高劑量的喹諾酮與某些非甾體類抗炎藥合用可引起驚厥,迅速靜脈注射可導致低血壓。
【藥物過量】急性藥物過量時應仔細觀察病情變化,予以對症處理及支持療法。並保持足夠的水分量。血液透析或腹膜透析僅能使少量藥物(<10%)排出體外。
【規格】
【貯藏】遮光,密閉保存。
【是否處方】{處方}

生產廠家

注射用鹽酸環丙沙星 海南靈康製藥有限公司 國藥準字H20052267
注射用鹽酸環丙沙星 海南靈康製藥有限公司 國藥準字H20052268
注射用鹽酸環丙沙星 哈爾濱三聯藥業有限公司 國藥準字H20052114
注射用鹽酸環丙沙星 海南中化聯合製藥工業有限公司 國藥準字H20060038
注射用鹽酸環丙沙星 黑龍江省格潤藥業有限責任公司 國藥準字H20080614

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