成份
本品主要成分鹽酸普萘洛爾。
性狀
膠囊劑,內容物為白色球形小丸。
適應症
用於控制高血壓和心絞痛的治療,也可用於急性心肌梗死愈後的長期預防。
規格
40mg
用法用量
1.高血壓:開始一日1粒,在早晨或晚上服用,大多數病人服用後均有一定效果。必要時間增加至2粒。如在服用本品的同時再服利尿藥或其它降血壓藥物,血壓可進一步降低。 2.心絞痛:每天服用1粒,常可收到療效,可根據病人方便,在早晨或晚上服用。 3.心肌梗死愈後:須在心肌梗死後5~21天內開始口服鹽酸普萘洛爾普通片,每次40mg,每天4次,服2天或3天以後,每天口服一次160mg本品。依從性極為重要,因為需要長期保持β-受體拮抗作用。
不良反應
耐受量一般較大。可出現肢端發冷(coldextremities)、噁心、腹瀉、睡眠障礙和倦怠等輕度副反應,常常是短暫的,曾有少數病人出現血小板減少和紫癜。曾有報導:使用β腎上腺素受體拮抗藥時出現皮疹和乾眼(dryeye)。這些報導的病例很少,停藥後這些症狀大多都會消失。如果這類反應不那么容易辨明的話,就要考慮停藥,停止使用β腎上腺素拮抗藥治療時要逐漸減少用量。少數不能耐受的情況下(出現心動過緩、高血壓),應停止用藥,必要時採取過劑量治療措施。
禁忌
1.出現Ⅱ度和Ⅲ度心臟傳導阻滯。 2.心源性休克的病人。 3.有支氣管痙攣史的病人。 4.長期禁食後的病人。 5.代謝性酸中毒(例如:某些糖尿病患者)。 6.重度心力衰竭。 7.竇性心動過緩。
注意事項
1.心臟儲備力小的病人須特別注意,明顯心力衰竭者應避免使用β-腎上腺素受體拮抗藥物,但可用於衰竭症狀已被控制的病人。 2.單獨使用本品對甲狀腺毒症引起的心力衰竭常常是有效的,但伴有不利因素時,須用洋地黃類藥物和利尿藥維持心肌收縮力和控制衰竭症狀。 3.藥理作用之一是減少心率,當心動過緩(通常每分鐘小於50~55次)時,劑量不能再增。 4.對局部缺血心臟病患者,同使用其它β-受體拮抗藥一樣,不能任意中斷治療。可以用相當劑量的其它β-受體拮抗藥代替,或者在停藥前逐漸減少劑量。這時首先可用相同的每日劑量的普萘洛爾普通片(每次40mg)來代替本品,再逐漸減少劑量。 5.由可樂定改用β-受體拮抗藥時要小心,如果β-腎上腺素受體拮抗藥與可樂定同時使用時,要在β腎上腺素受體拮抗藥停用後數天才能停用可樂定(請同時參閱可樂定)。 6.糖尿病人應定期檢查血糖,合併有過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管炎、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾氏綜合症或其它周圍血管疾病和腎功能減退等情況的病人慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期:同其它藥物一樣,除必要時,不要給孕婦服用本品,還未有本品致畸的證據:長期使用本品應定期檢查血常規、血壓、心功能和肝功能。
兒童用藥
不推薦兒童使用本品。
藥物相互作用
1.本品能緩和低血糖引起的心動過速。使用降血糖藥物治療的糖尿病患者同時使用本品時要加以小心。普萘洛爾能延長降血糖藥物對胰島素的作用。 2.服用β拮抗藥的病人如再使用含腎上腺素的製藥(非腸道給藥),需要小心,因為在少數情況下會導致血管收縮、高血壓和心動過緩。 3.β腎上腺素拮抗藥與一線抗心律失常藥(例如丙吡胺)同時使用時必須十分小心。 4.對於心室功能較弱的病人,β腎上腺素拮抗藥與維拉帕米爾同時使用時要加以小心,對於傳導異常的病人,不能同時使用這兩類藥物,在其中一種藥物停用後48小時內不得靜脈注射另一種藥物。 5.麻醉:對大多數病人來說,在外科手術前停用β腎上腺素受體拮抗藥物是不妥當的,然而在使用乙醚、環丙烷和三氯乙烷之類的麻醉藥時須十分小心。如果出現迷走神經興奮(vagaldominance),可以用阿托品(1~2mg靜脈給藥)來糾正。
藥理毒理
1.藥理本品為β腎上腺素受體阻滯劑,可阻斷心肌β受體,減慢心率,抑制心臟收縮力和房室傳導,使心輸出量和循環血流量減少,心肌耗氧量降低;還可減少腎素及醛固酮分泌,使血管張力下降,血容量減少和血壓下降。 2.毒理急性毒性試驗結果:小鼠口服半數致死量(LD50)為638.19mg/kg。
藥代動力學
每日口服一次,在胃腸道內緩慢釋放,吸收完全,穩態時的血藥濃度達峰時間6.6小時,血藥峰濃度21.5ng/ml(劑量為每次60mg),半衰期(t)為7.0小時。藥物在肝臟有很強首過效應,能透過血-腦脊液化屏障和胎盤,蛋白結合率大於90%。藥物在肝臟中代謝,代謝產物從腎臟排泄。
貯藏
密封保存。
有效期
24 月