鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊用於控制高血壓和心絞痛的治療,也可用於急性心肌梗死愈後的長期預防。
【注意事項】
1.心臟儲備力小的病人須特別注意,明顯心力衰竭者應避免使用β-腎上腺素受體拮抗藥物,但可用於衰竭症狀已被控制的病人。
2.單獨使用鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊對甲狀腺毒症引起的心力衰竭常常是有效的,但伴有不利因素時,須用洋地黃類藥物和利尿藥維持心肌收縮力和控制衰竭症狀。
3.藥理作用之一是減少心率,當心動過緩(通常每分鐘小於50~55次)時,劑量不能再增。
4.對局部缺血心臟病患者,同使用其它β-受體拮抗藥一樣,不能任意中斷治療。可以用相當劑量的其它β-受體拮抗藥代替,或者在停藥前逐漸減少劑量。
這時首先可用相同的每日劑量的普萘洛爾普通片(每次40mg)來代替鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊,再逐漸減少劑量。
5.由可樂定改用β-受體拮抗藥時要小心,如果β-腎上腺素受體拮抗藥與可樂定同時使用時,要在β腎上腺素受體拮抗藥停用後數天才能停用可樂定(請同時參閱可樂定說明書)。
6.糖尿病人應定期檢查血糖,合併有過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管炎、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾氏綜合症或其它周圍血管疾病和腎功能減退等情況的病人慎用。
【用法與用量】
口服:一日一次。
成人:1.高血壓:開始一日1粒,在早晨或晚上服用,大多數病人服用後均有一定效果。必要時間增加至2粒。如在服用鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊的同時再服利尿藥或其它降血壓藥物,血壓可進一步降低。
2.心絞痛:每天服用1粒,常可收到療效,可根據病人方便,在早晨或晚上服用。
3.心肌梗死愈後:須在心肌梗死後5~21天內開始口服鹽酸普萘洛爾普通片,每次40mg,每天4次,服2天或3天以後,每天口服一次160mg鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊。依從性極為重要,因為需要長期保持β-受體拮抗作用。
【禁忌症】
下列情況禁用鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊:1.出現Ⅱ度和Ⅲ度心臟傳導阻滯。
2.心源性休克的病人。
3.有支氣管痙攣史的病人。
4.長期禁食後的病人。
5.代謝性酸中毒(例如:某些糖尿病患者)。
6.重度心力衰竭。
7.竇性心動過緩。
【兒童用藥注意事項】
不推薦兒童使用鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
妊娠期:同其它藥物一樣,除必要時,不要給孕婦服用鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊,還未有鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊致畸的證據:長期使用鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊應定期檢查血常規、血壓、心功能和肝功能。
【不良反應】
耐受量一般較大。可出現肢端發冷(cold extremities)、噁心、腹瀉、睡眠障礙和倦怠等輕度副反應,常常是短暫的,曾有少數病人出現血小板減少和紫癜。
曾有報導:使用β腎上腺素受體拮抗藥時出現皮疹和乾眼(dry eye)。這些報導的病例很少,停藥後這些症狀大多都會消失。如果這類反應不那么容易辨明的話,就要考慮停藥,停止使用β腎上腺素拮抗藥治療時要逐漸減少用量。少數不能耐受的情況下(出現心動過緩、高血壓),應停止用藥,必要時採取過劑量治療措施。
【藥物相互作用】
1.鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊能緩和低血糖引起的心動過速。使用降血糖藥物治療的糖尿病患者同時使用鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊時要加以小心。普萘洛爾能延長降血糖藥物對胰島素的作用。
2.服用β拮抗藥的病人如再使用含腎上腺素的製藥(非腸道給藥),需要小心,因為在少數情況下會導致血管收縮、高血壓和心動過緩。
3.β腎上腺素拮抗藥與一線抗心律失常藥(例如丙吡胺)同時使用時必須十分小心。
4.對於心室功能較弱的病人,β腎上腺素拮抗藥與維拉帕米爾同時使用時要加以小心,對於傳導異常的病人,不能同時使用這兩類藥物,在其中一種藥物停用後48小時內不得靜脈注射另一種藥物。
5.麻醉:對大多數病人來說,在外科手術前停用β腎上腺素受體拮抗藥物是不妥當的,然而在使用乙醚、環丙烷和三氯乙烷之類的麻醉藥時須十分小心。如果出現迷走神經興奮(vagaldominance),可以用阿托品(1~2mg靜脈給藥)來糾正。
【藥理】
1. 藥理鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊為β腎上腺素受體阻滯劑,可阻斷心肌β受體,減慢心率,抑制心臟收縮力和房室傳導,使心輸出量和循環血流量減少,心肌耗氧量降低;還可減少腎素及醛固酮分泌,使血管張力下降,血容量減少和血壓下降。
2. 毒理急性毒性試驗結果:小鼠口服半數致死量(LD50)為638.19mg/kg。
【藥物代謝動力學】
每日口服一次,在胃腸道內緩慢釋放,吸收完全,穩態時的血藥濃度達峰時間6.6小時,血藥峰濃度21.5ng/ml(劑量為每次60mg),半衰期(t1/2)為7.0小時。
藥物在肝臟有很強首過效應,能透過血-腦脊液化屏障和胎盤,蛋白結合率大於90%。藥物在肝臟中代謝,代謝產物從腎臟排泄。
【拼音名】: YANSUANPUNAILUOER HUANSHIJIAONANG
【性狀】: 膠囊劑,內容物為白色球形小丸。
【貯藏】: 密封保存。