藥物介紹
鹽酸倍他洛爾滴眼液藥品名稱：鹽酸倍他洛爾滴眼液
英文名稱：Betaxolol Hydrochloride Eye Drops
漢語拼音：Yansuan Beitaluo’er Diyanye
主要成分：本品主要成份為鹽酸倍他洛爾
分子式：C18H29NO3·HCl
分子量：343.89
藥品性狀：本品為乳白色混懸液
藥品規格：5ml:12.5mg(按C18H29NO3計算)
貯藏方法：遮光，密閉保存
藥品包裝：5ml瓶裝
有效期限：24個月
藥理毒理
鹽酸倍他洛爾滴眼液鹽酸倍他洛爾屬於心臟選擇性β-受體阻滯劑，不具細胞膜穩定作用，故不影響角膜的敏感性；鹽酸倍他洛爾不具內在擬交感活性；正常人及心臟病患者口服β-受體阻滯劑會使心輸出量減低。但對心肌功能極度障礙者，β-受體阻滯劑會抑制維持心臟功能的交感神經興奮作用。眼內壓升高易導致視力喪失，眼內壓愈高視神經損害及視野喪失幾率愈大。通過測定眼內壓及房水螢光檢測可知倍他洛爾使房水生成減少而有降眼壓的作用；無論對高眼壓或青光眼患者，0.25%鹽酸倍他洛爾滴眼液均會使升高的眼壓下降。眼用倍他洛爾對心臟及肺的副作用極小。在一項以9位氣管疾病患者的交叉試驗中，顯示1%倍他洛爾眼藥水與安慰藥劑對FEV1，FVC及FEV1/FVC的作用並無明顯差異。在實驗末給予異丙腎上腺素，結果顯示倍他洛爾不會抑制其作用；在一項以24位正常個體以倍他洛爾及安慰劑對血壓及心率的交叉實驗中顯示倍他洛爾對血壓及心率影響甚微。毒理作用對小鼠及大鼠的口服LD50各是350-920mg/kg及860-1050mg/kg。在對細菌及哺乳動物細胞所做的各種體內、體外分析實驗中顯示鹽酸倍他洛爾並無致突變作用；鹽酸倍他洛爾在小鼠用三種劑量6，20，60mg/kg/天及大鼠用3，12，48mg/kg/天的長期實驗中顯示鹽酸倍他洛爾並無致癌作用；在有關大鼠及兔子的繁殖、致畸胎、產前及產後的各種口服實驗中有證據顯示兔子及大鼠在12mg/kg及128mg/kg的劑量時無致畸作用。同時，在小於中毒劑量的繁殖實驗中未發現其它副作用。
藥動力學
本品降眼壓的作用始於用藥後30分鐘內，2小時可達最大降壓效果。每次點藥後可使降壓效果持續12小時之久。
適應症狀
慢性開角型青光眼、高眼壓症。
用法用量
1.每日2次，每次1-2滴；2.如本品尚不足以控制患者眼內壓時，可並用毛果芸香鹼、腎上腺素或服用碳酸酐酶抑制劑。
不良反應
鹽酸倍他洛爾滴眼液1.眼睛：可能會有暫時性的不適感。偶有視物模糊、點狀角膜炎、異物感、畏光、流淚、癢、乾燥、斑、炎症、分泌物增多、疼痛、視力敏銳度降低、過敏反應、水腫、角膜敏感性降低及瞳孔大小不一；
2.全身性：偶有以下全身性不良反應；
A.心血管：心動過緩、心臟傳導阻滯及充血性心力衰竭；
B.肺臟：可能會有因呼吸困難、支氣管痙攣、氣管分泌物濃稠、喘息或呼吸衰竭而產生肺壓迫感；
C.中樞神經系統：失眠、眩暈、頭昏、頭痛、抑鬱、嗜睡；
D.其他：蕁麻疹、中毒性表皮壞死、脫毛、舌炎。
禁忌慎用
1.對本品任一成份過敏者；
2.患有竇性心動過緩，I度以上房室傳導阻滯，有明顯心臟衰竭的患者。
注意事項
鹽酸倍他洛爾滴眼液1.局部給予β-受體阻滯劑可能被全身吸收，因而可產生與全身使用β-受體阻滯劑相同的不良反應，例如嚴重的呼吸及心臟反應。曾有哮喘病患者因支氣管痙攣導致死亡及少數病例因心臟衰竭致死的報告；
2.臨床上雖然0.25%鹽酸倍他洛爾滴眼液對心率及血壓影響甚微，但用於曾患有心臟衰竭或心臟傳導阻滯的患者須謹慎觀察，一旦發現有心臟衰竭的徵兆，應立即停藥。
3.對糖尿病患者使用β-受體阻滯劑要特別注意，尤其是自發性低血糖患者，正在接受胰島素或口服降血糖藥物的患者(特別是患不穩定性糖尿病患者)，因為β-受體阻滯劑可能會使急性低血糖徵兆不明顯；
4.β-受體阻滯劑會掩蓋甲狀腺亢進的臨床徵兆(如:心動過速)。合併甲亢的患者在使用β-受體阻滯劑時不可立即停用治療甲亢的藥物，以免引起甲狀腺危象；
5.肌無力:β-受體阻滯劑會加重肌無力的現象，如:復視，上眼瞼下垂及全身無力；
6.在患者施行全身麻醉前，應逐漸停用β-受體阻滯劑；
7.肺功能不良之青光眼患者使用β-受體阻滯劑時應小心。曾有報告顯示在倍他洛爾治療中有喘息復發及肺功能衰竭的現象發生。雖然再用眼用倍他洛爾治療同類患者未出現相同結果，但仍不能排除治療後肺功能出現異常的可能性；
8.若同時口服其它β-受體阻滯劑可能產生藥物相加反應；
9.若正在服用促進兒茶酚胺代謝藥物(如：利血平)，則β-受體阻滯劑有造成相加反應的可能性，因而出現低血壓或心動過緩現象；
10.若使用具有精神方面的β-受體阻滯劑應注意其不良反應；
11.因倍他洛爾不具縮瞳作用，故在控制因閉角型青光眼引起的高眼壓時需與縮瞳劑同用。
給藥說明
鹽酸倍他洛爾滴眼液1.孕婦及哺乳期婦女用藥
由於妊娠期使用本品的安全性尚未確立，所以妊娠期婦女使用本品應權衡利弊，在醫生指導下方可使用。尚未證實鹽酸倍他洛爾可經乳汁排泄。但是很多藥物服用後會經由乳汁排泄，所以建議哺乳婦女使用本品時多加小心。
2.兒童用藥
對小兒的安全性尚未確立，不推薦使用。
