鹽酸二甲雙胍片用於單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血症者,用鹽酸二甲雙胍片不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血症的效果。對某些磺醯脲類療效差的患者可奏效,如與磺醯脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用於胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
【注意事項】
1. Ⅰ型糖尿病不應單獨套用鹽酸二甲雙胍片(可與胰島素合用)。
2. 用藥期間經常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體,定期測血肌酐、血乳酸濃度。
3. 與胰島素合用治療時,防止出現低血糖反應。
【用法與用量】
口服 成人開始一次0.25g,一日2~3次,以後根據療效逐漸加量,一般每日量1~1.5g,最多每日不超過2g。餐中或餐中即刻服用,可減輕胃腸道反應。
【禁忌症】
下列情況應禁用:1. 2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及腎功能不全(血清肌酐超過1.5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴重感染和外傷、重大手術以及臨床有低血壓和缺氧情況。
2. 糖尿病合併嚴重的慢性併發症(如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變)。
3. 靜脈腎盂造影或動脈 造影前。
4. 酗酒者。
5. 嚴重心、肺病患者。
6. 維生素B12、葉酸和鐵缺乏的患者。
7. 全身情況較差的患者(如營養不良、脫水)。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
妊娠及哺乳期婦女不宜使用。
【老年人用藥注意事項】
老年患者(>65歲)慎用,因腎功能減弱,用藥量宜酌減。
【不良反應】
1. 常見的有:噁心、嘔吐、腹瀉、口中有金屬味。
2. 有時有乏力、疲倦、頭暈、皮疹。
3. 乳酸性酸中毒雖然發生率很低,但應予注意。臨床表現為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙,血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水楊酸中毒解釋。
4. 可減少腸道吸收維生素B12,使血紅蛋白減少,產生巨紅細胞貧血,也可引起吸收不良。
【藥物相互作用】
1. 與胰島素合用,降血糖作用加強,應調整劑量。
2. 鹽酸二甲雙胍片可加強抗凝藥(如華法林等)的抗凝血作用,可致出血傾向。
3. 西米替丁可增加鹽酸二甲雙胍片的生物利用度,減少腎臟清除率,故應減少鹽酸二甲雙胍片劑量。
【藥理】
鹽酸二甲雙胍片為降血糖藥。鹽酸二甲雙胍片可降低2型糖尿病患者空腹及餐後高血糖,HbAlc可下降1%~2%,鹽酸二甲雙胍片降血糖的機制可能是:1. 增加周圍組織對胰島素的敏感性,增加胰島素介導的葡萄糖利用。
2. 增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用,如腦、血細胞、腎髓質、腸道、皮膚等。
3. 抑制肝糖原異生作用,降低肝糖輸出。
4. 抑制腸壁細胞攝取葡萄糖。
5. 抑制膽固醇的生物合成和貯存,降低血甘油三酯、總膽固醇水平。
與胰島素作用不同,鹽酸二甲雙胍片無促進脂肪合成作用、對正常人無明顯降血糖作用,對Ⅱ型糖尿病單獨套用時一般不引起低血糖。
【藥物代謝動力學】
二甲雙胍主要由小腸吸收,吸收半衰期為0.9~2.6小時,生物利用度為50%~60%。口服二甲雙胍0.5g後2小時,其血漿濃度達峰值,近2μg/ml。胃腸道壁內集聚較高水平二甲雙胍,為血漿濃度的10~100倍。腎、肝的唾液內含量約為血漿濃度的2倍多,二甲雙胍結構穩定,不與血漿蛋白結合,以原形隨尿液排出,清除迅速,血漿半衰期為1.7~4.5小時,12小時內90%被清除。鹽酸二甲雙胍片一部分可由腎小管分泌,故腎清除率大於腎小球濾過率,由於鹽酸二甲雙胍片主要以原形由腎臟排泄,故在腎功能減退時用鹽酸二甲雙胍片可在體內大量積聚,引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。
【拼音名】: YANSUAN ERJIASHUANGGUA PIAN
【性狀】: 鹽酸二甲雙胍片為白色片。
【貯藏】: 密封保存。
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