成份
米力農。
化學名稱: 2-甲基-6-氧-1,6-二氫-[3,4’雙吡啶]-5-甲腈。
化學結構式:
分子式:CHNO
分子量:211.22
輔料:氯化鈉。
性狀
本品為無色澄明液體。
適應症
適用於對洋地黃、利尿劑、血管擴張劑治療無效或效果欠佳的各種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭。
規格
5ml∶5mg
用法用量
靜脈注射:負荷量 25~75μg/㎏,5~10分鐘緩慢靜注,以後每分鐘0.25~1.0μg/㎏維持。每日最大劑量不超過1.13mg/㎏。
口服:一次2.5~7.5mg,每日4次。
不良反應
較氨力農少見。少數有頭痛、室性心律失常、無力、血小板計數減少等。過量時可有低血壓、心動過速。長期口服因副作用大,可導致遠期死亡率升高,已不再套用。
禁忌
低血壓、心動過速、心肌梗死慎用;腎功能不全者宜減量。
注意事項
⒈用藥期間應監測心率、心律、血壓、必要時調整劑量。
⒉不宜用於嚴重瓣膜狹窄病變及梗阻性肥厚型心肌病患者。急性缺血性心臟病患者慎用。
⒊合用強利尿劑時,可使左室充盈壓過度下降,且易引起水,電解質失衡。
⒋對房撲、房顫患者,因可增加房室傳導作用導致心室率增快,宜先用洋地黃製劑控制心室率。
⒌肝腎功能損害者慎用。
⒍尚無用於心肌梗死、孕婦及哺乳婦女、兒童,應慎重。
孕婦及哺乳期婦女用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
1.與丙吡胺同用可導致血壓過低。
2.與常用強心、利尿、擴血管藥合用,尚未見不良相互作用。
3.與硝酸酯類合用有相加效應。
4.本品有加強洋地黃的正性肌力作用,故套用期間不必停用洋地黃。
5.與速尿混合立即產生沉澱。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
本品是磷酸二酯酶抑制劑,為氨力農的同類藥物,作用機理與氨力農相同。口服和靜注均有效,兼有正性肌力作用和血管擴張作用。但其作用較氨力農強10~30倍。耐受性較好。本品正性肌力作用主要是通過抑制磷酸二酯酶,使心肌細胞內環磷酸腺苷(cAMP)濃度增高,細胞內鈣增加,心肌收縮力加強,心排血量增加。而與腎上腺β受體或心肌細膩Na[sup]+[/sup]、K[sup]+[/sup]-ATP酶無關。其血管擴張作用可能是直接作用於小動脈所致,從而可降低心臟前、後負荷,降低左心室充盈壓,改善左室功能,增加心臟指數,但對平均動脈壓和心率無明顯影響。米力農的心血管效應與劑量有關,小劑量時主要表現為正性肌力作用,當劑量加大,逐漸達到穩態的最大正性肌力效應時,其擴張血管作用也可隨劑量的增加而逐漸增加。
本品對伴有傳導阻滯的患者較安全。本品口服時不良反應較重,不宜長期套用。
藥代動力學
靜脈給藥5~15分鐘起生效,清除半衰期為2~3小時。蛋白結合率70%。
貯藏
密閉,在乾燥處保存。
包裝
易折安瓿,2支/盒。
有效期
36個月。
執行標準
國家食品藥品監督管理局國家藥品標準WS1-(X-101)-2006Z.
批准文號
國藥準字H10970051。
生產企業
魯南貝特製藥有限公司
核准日期
2007年05月08日