馬尼地平

馬尼地平

馬尼地平,抗高血壓藥。游離鹼為淡黃色晶體。不溶於水,溶於乙醚,mp125~128℃。有同質異晶體,α-型為黃色結晶,不溶於乙醇、丙酮和乙醚,溶於水。mp157~163℃;β-型為淡黃色細晶,不溶於乙醇、乙醚和丙酮,溶於水。mp174~180℃。

基本信息

基本信息

中文名稱:馬尼地平

中文別名:(-)-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫吡啶-3,5-二甲酸 2-(4-二苯甲基-1-哌嗪基)-乙基甲基酯;馬麗地平

英文名稱:Manidipine

英文別名:(4S)-1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic Acid 2-[4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethyl Methyl Ester; METHYL 2-(4-BENZHYDRYLPIPERAZIN-1-YL)ETHYL 2,6-DIMETHYL-4-(3-NITROPHENYL)-1,4-DIHYDROPYRIDINE-3,5-DICARBOXYLATE; 2-(4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl)-ethyl methyl (-)-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;

CAS號:120092-68-4

分子式:CHNO

分子量:610.69900

精確質量:610.27900

PSA:116.93000

LogP:5.68080

物化性質

密度:1.232g/cm

熔點:125-128ºC

沸點:722ºC at 760 mmHg

閃點:390.4ºC

折射率:1.6

儲存條件:-20ºC

蒸汽壓:1.07E-20mmHg at 25°C

結構式:

馬尼地平 馬尼地平

馬尼地平相關藥品說明書信息

藥理作用

本品為二氫吡啶類鈣拮抗藥。在自發性高血壓大鼠、兩腎-夾型高血壓大鼠、醋酸去氧皮質酮高血壓大鼠和腎性高血壓狗均有劑量依賴的降壓作用。其作用較尼卡地平及硝苯地平強而維持時間長。本品對阻力血管具選擇性,能擴張。腎血管,對心肌及傳導抑制作用較少,對血脂無不良影響。

藥物相互作用

本品可能增強羥基洋地黃和西咪替丁作用。

藥代動力學

本品口服吸收迅速,達峰時間為1~2h,峰濃度與藥時曲線下面積隨劑量而增加。其s( )異構體作用為R(-)的2倍。消除半衰期5h。血漿蛋白結合率達97%。

劑型與規格

片劑:5mg/片。

適應症

用於高血壓,尤其適用於低腎素型高血壓患者.對腎功能已損傷者也適用.

注意事項

孕婦及哺乳期婦女禁用。心源性休克者禁用。嚴重肝功能減退者慎用。高空作業及駕車者慎用。老年人宜從低劑量開始服用。

不良反應

不良反應發生率為10.4%。主要有皮疹、瘙癢、面紅、潮熱、心悸、頭暈、頭痛、頭重、麻木感、噁心、嘔吐、胃部不適、腹脹、便秘、口渴、倦怠感、乏力、浮腫、尿頻等。偶可見AST、ALT、鹼性磷酸酶、尿素氮及肌酐升高,白細胞減少,總膽固醇、尿酸及三醯甘油升高。

用法用量

口服,每次5mg,每日1次起用,可逐步增至10~20mg,每日1次 。

用途

鈣拮抗劑。具有較強的鬆弛動脈平滑肌,擴張血管,降低外周血管阻力和動脈壓的作用。用於治療原發性高血壓,對低腎素型高血壓的降壓效果更明顯,並能改善尿酸代謝。

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