藥品簡介
通用名：頭孢氨苄乾混懸劑
英文名：CEFALEXIN FOR SUSPENSION
拼音名：TOUBAO'ANBIAN GANHUNXUANJI
藥品類別：頭孢菌素及碳青黴烯類
性狀：本品為加矯味劑的粉末；氣芳香，味甜。
貯藏 遮光，密封，在涼暗處保存。
主要成分
頭孢氨苄結構式通用名：頭孢氨苄
化學名：(6R，7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙醯氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸—水合物。
拼音名：TOUBAO AN'BIAN
英文名：CEPHALEXIN HYDRATE
CAS No.：15686-71-2
分子式：C16H17N3O4S
分子量：365.41
規格：以無水頭孢氨苄計（1）0.5g（2）1.5g
藥理毒理
本品為半合成頭孢菌素類廣譜抗生素。抗菌譜與頭孢噻吩相似，但抗菌活性較頭孢噻吩差。本品對葡萄球菌所產生的青黴素酶穩定，因此對耐青黴素的金黃色葡萄球菌有良好的抗菌作用。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外，多數革蘭陽性球菌對本品敏感。本品對奈瑟菌屬有較好抗菌作用，對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌、沙門菌屬有抗菌作用；對流感嗜血桿菌的作用較差；其他腸桿菌科細菌、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌及脆弱擬桿菌均對本品耐藥。本品的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成。
藥代動力學
空腹口服本品500mg，約1小時達血藥峰濃度（Cmax），約為18mg/L。幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者對本品的吸收可增加；在克隆病和肺囊性纖維化患者則延緩和減少；老年人的血藥濃度較青年人持久；新生兒餵奶後2小時口服本品15mg/kg，平均血藥峰濃度於6小時後達到，約為4.5mg/L。每6小時口服本品500mg後的痰液中平均濃度為0.32mg/L，膿性痰中濃度較高。膿液和骨髓炎瘺管內的濃度與血藥濃度基本相等，關節腔滲出液中濃度約為血藥濃度的一半。孕婦口服本品500mg後，羊水和臍帶血中均可獲得有效濃度；哺乳期婦女口服本品500mg後乳汁中濃度約為5 mg/L。膽汁中濃度為血藥濃度的1～4倍。本品難以透過血-腦脊液屏障。分布容積(Vd)約為0.26L/kg。蛋白結合率為10%～15%。血消除半衰期（t1/2）為0.6～1.0小時，腎衰竭時t1/2可延長至5～30小時，新生兒t1/2約為6.3小時。本品在體內不代謝，以原形經腎小球濾過和腎小管分泌排出。24小時尿中排出量為給藥量的80%。口服本品500mg後尿中峰濃度可達2200mg/L。約5%由膽汁排出，糞中含量很低。本品可被血液透析和腹膜透析清除。
適應症
本品適用於敏感細菌所致的輕、中度急性扁桃體炎、咽峽炎、中耳炎、鼻竇炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染和皮膚軟組織感染等。
用法用量
取本品放入溫開水中，待其溶解後飲用。口服，成人一次0.25～0.5g，每 6小時1次。最高劑量每日4g。單純性膀胱炎、皮膚軟組織感染和鏈球菌咽峽炎患者，一次500mg，每12小時1次。小兒按體重一日25～50mg/kg，每6小時1次。皮膚軟組織感染和鏈球菌咽峽炎患者，按體重12.5～50mg/kg，每12小時1次。
不良反應
1．多見胃腸道反應：軟便、腹瀉、胃部不適、食欲不振、噁心、嘔吐、暖氣等。 2．少見皮疹、藥物熱等過敏反應和頭暈、復視、耳鳴、抽搐等神經系統反應。
3．個別心內膜炎患者高劑量（每日20～40g，尚加用丙磺舒）服用本品時，可出現血尿、嗜酸粒細胞增多和血清肌酐增高，但停藥後上述反應可迅速消失。
4．偶見血清氨基轉移酶增高、抗球蛋白(Coombs)試驗陽性、粒細胞減少和假膜性結腸炎；罕見溶血性貧血。
禁忌症
對本品及其他頭孢菌素類過敏者禁用。
注意事項
1．本品與青黴素類或頭黴素（cephamycin）有交叉過敏反應，因此對青黴素類、青黴素衍生物、青黴胺及頭黴素過敏者慎用。
2．肝功能損害者慎用；腎功能減退患者應減少劑量且慎用。
3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者慎用。
4．長期服用本品可致菌群失調，引發繼發性感染。
5．對實驗室檢查指標的干擾：抗球蛋白（Coombs）試驗可出現陽性；孕婦產前套用這類藥物，此陽性反應也可出現於新生兒。硫酸銅尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、鹼性磷酸酶和血尿素氮可升高；採用Jaffe反應進行血清和尿肌酐值測定時可有假性增高。
6．當一日口服本品的劑量超過4g（以無水頭孢氨苄計）時，應考慮改用注射用頭孢菌素類藥物。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥：資料顯示，孕婦口服本品500mg後，羊水和臍帶血中均可獲得有效濃度，故孕婦禁用；哺乳期婦女口服本品500mg後乳汁中濃度約為5mg/L，故哺乳期婦女應慎用或暫停哺乳。
老年患者用藥：老年患者應在醫師指導下根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。
藥物相互作用
1．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥，卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基糖苷類抗生素等腎毒性藥物與本品合用有增加腎毒性的可能。
2．克拉維酸可增強本品對某些因產生β內醯胺酶而對本品耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。
3．丙磺舒可延遲本品經腎的排泄，使本品的血消除半衰期（t1/2）延長至107分鐘；但也有報告認為丙磺舒可增加本品在膽汁中的排泄。
4．本品與考來烯胺（消膽胺）合用時，本品的平均血藥峰濃度可降低。
