鹽酸頭孢卡品酯

基本信息

• 中文名：鹽酸頭孢卡品酯

【通用名】鹽酸頭孢卡品酯
【英文名】cefcapene pivoxil hydrochloride
【商品名】Flomox
【CAS】
135889-00-8 (cefcapene);
105889-45-0 (cefcapene pivoxil);
147816-23-7 (anhydrous cefcapene pivoxil hydrochloride) ;
147816-24-8 (cefcapene pivoxil hydrochloride);
【分子式】C23H29N5O8S2,HCl,H2O
【化學名】
Pivaloyloxymethyl (+)-(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-pentenamido]-3-(hydroxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid carbamate monohydrochloride monohydrate
【開發單位】鹽野義製藥株式會社
【適應症】主要適用於敏感菌所致的呼吸道感染如肺炎、支氣管炎、咽喉炎、扁桃體炎等；中耳炎；鼻竇炎；尿路感染如淋病、腎盂腎炎、膀胱炎；皮膚與皮膚組織感染等；膽道感染等。
【劑型】片劑
【規格】75mg，100mg
【用法用量】口服75mg、150mg
【臨床試驗】
對153例患者，每天200-600mg、28d，臨床有效率膽道感染為95%，急性乳腺炎100%，傷口感染80%，其他皮膚感染80。
【特點】
頭孢卡品酯是第三代可口服頭孢類抗生素，藥理研究表明，對好氧G+菌的MSSA的MIC80為3.13μg/ml，與頭孢替安、頭孢克洛相同、對肺炎鏈球菌的MIC80 ≤0.1μg/ml，優於頭孢克洛，與頭孢托侖相當，對耐青黴素（含中等程度耐藥）的肺炎鏈球菌的活性很強，MIC80為0.78μg/ml。對G-菌中的弗氏檸檬酸桿菌、陰溝腸桿菌、雷氏普羅威登斯菌、黏膜炎布蘭漢氏球菌、粘質沙雷氏菌比頭孢托侖、頭孢替安強。對變形桿菌屬、流感嗜血桿菌、摩氏摩根氏菌、淋球菌的活性比頭孢克洛、頭孢替安強，與頭孢特侖相當。對耐氨苄西林的流感嗜血桿菌有很強的活性，MIC80為0.05μg/ml。對厭氧菌的活性是對比藥中最強的。健康男性成人，口服75mg、150mg及200mg劑量， Tmax約1.3-1.5h，Cmax分別為2.0、5.7和7.3μ g/ml，t1/2為0.8-1.3h，進食可減少吸收。