鹽酸頭孢卡品酯

頭孢卡品酯是第三代可口服頭孢類抗生素,藥理研究表明,對好氧G+菌的MSSA的MIC80為3.13μg/ml,與頭孢替安、頭孢克洛相同、對肺炎鏈球菌的MIC80≤0.1μg/ml,優於頭孢克洛,與頭孢托侖相當,對耐青黴素(含中等程度耐藥)的肺炎鏈球菌的活性很強,MIC80為0.78μg/ml。對G-菌中的弗氏檸檬酸桿菌、陰溝腸桿菌、雷氏普羅威登斯菌、黏膜炎布蘭漢氏球菌、粘質沙雷氏菌比頭孢托侖、頭孢替安強。對變形桿菌屬、流感嗜血桿菌、摩氏摩根氏菌、淋球菌的活性比頭孢克洛、頭孢替安強,與頭孢特侖相當。對耐氨苄西林的流感嗜血桿菌有很強的活性,MIC80為0.05μg/ml。對厭氧菌的活性是對比藥中最強的。健康男性成人,口服75mg、150mg及200mg劑量, Tmax約1.3-1.5h,Cmax分別為2.0、5.7和7.3μ g/ml,t1/2為0.8-1.3h,進食可減少吸收。

基本信息

通用名】鹽酸頭孢卡品酯
英文名】cefcapene pivoxil hydrochloride
商品名】Flomox
CAS
135889-00-8 (cefcapene);
105889-45-0 (cefcapene pivoxil);
147816-23-7 (anhydrous cefcapene pivoxil hydrochloride) ;
147816-24-8 (cefcapene pivoxil hydrochloride);
分子式】C23H29N5O8S2,HCl,H2O
化學名
Pivaloyloxymethyl (+)-(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-pentenamido]-3-(hydroxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid carbamate monohydrochloride monohydrate
開發單位】鹽野義製藥株式會社
適應症】主要適用於敏感菌所致的呼吸道感染如肺炎、支氣管炎、咽喉炎、扁桃體炎等;中耳炎;鼻竇炎;尿路感染如淋病、腎盂腎炎、膀胱炎;皮膚與皮膚組織感染等;膽道感染等。
劑型】片劑
規格】75mg,100mg
用法用量】口服75mg、150mg
臨床試驗
對153例患者,每天200-600mg、28d,臨床有效率膽道感染為95%,急性乳腺炎100%,傷口感染80%,其他皮膚感染80。
特點
頭孢卡品酯是第三代可口服頭孢類抗生素,藥理研究表明,對好氧G+菌的MSSA的MIC80為3.13μg/ml,與頭孢替安、頭孢克洛相同、對肺炎鏈球菌的MIC80 ≤0.1μg/ml,優於頭孢克洛,與頭孢托侖相當,對耐青黴素(含中等程度耐藥)的肺炎鏈球菌的活性很強,MIC80為0.78μg/ml。對G-菌中的弗氏檸檬酸桿菌、陰溝腸桿菌、雷氏普羅威登斯菌、黏膜炎布蘭漢氏球菌、粘質沙雷氏菌比頭孢托侖、頭孢替安強。對變形桿菌屬、流感嗜血桿菌、摩氏摩根氏菌、淋球菌的活性比頭孢克洛、頭孢替安強,與頭孢特侖相當。對耐氨苄西林的流感嗜血桿菌有很強的活性,MIC80為0.05μg/ml。對厭氧菌的活性是對比藥中最強的。健康男性成人,口服75mg、150mg及200mg劑量, Tmax約1.3-1.5h,Cmax分別為2.0、5.7和7.3μ g/ml,t1/2為0.8-1.3h,進食可減少吸收。

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