英文名：Cefotiam hexetil hydrochloride
英文別名：
5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2-amino-4-thiazolyl)acetyl]amino]-3-[[[1-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-tetrazol-5-yl]thio]methyl]-8-oxo-, 1-[[(cyclohexyloxy)carbonyl]oxy]ethyl ester, dihydrochloride, (6R,7R)-;
5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2-amino-4-thiazolyl)acetyl]amino]-3-[[[1-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-tetrazol-5-yl]thio]methyl]-8-oxo-, 1-[[(cyclohexyloxy)carbonyl]oxy]ethyl ester, dihydrochloride, [6R-(6α,7β)]-;
cefotiam hexetil hydrochloride;SCE 2174;
1-cyclohexyloxycarbonyloxyethyl (6R,7R)-7-[[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)acetyl]amino]-3-[[1-(2-dimethylaminoethyl)tetrazol-5-yl]sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate dihydrochloride;
(6R-(6-alpha,7-beta))-7-(((2-Amino-4-thiazolyl)acetyl)amino)-3-(((1-(2-(dimethylamino)ethyl)-1H-tetrazol-5-yl)thio)methyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid 1-(((cyclohexyloxy)carbonyl)oxy)ethyl ester dihydrochloride
分子式：C27H37N9O7S3.2ClH
分子量：768.765
CAS：95789-30-3
1.抗菌作用:
(1)對革蘭陰性菌和陽性菌都有廣泛的抗菌作用.尤其對大腸桿菌,克雷白桿菌屬,奇異變形桿菌,流感桿菌等,顯示了更強的抗菌活性.對腸道菌屬,枸櫞酸桿菌屬,吲哚陽性的普通變形桿菌,雷特格氏變形桿菌,摩根氏變形桿菌也顯示了良好的抗菌活性. (2)本品的抗菌作用為殺菌性的.
2.作用機制:
本品的抗菌作用機理是阻礙細菌細胞壁的合成.本品對革蘭陰性菌有較強的抗菌活性是因為它對細菌細胞外膜有良好的通透性和對β-內醯胺酶比較穩定以及對青黴素結合蛋白1B和3親和性高,從而增強了對細胞壁粘肽交叉聯結的抑制作用所致.
3.毒理研究:
亞急性及慢性毒性實驗將本品分別按0.1,0.3,1.3g/kg/日給大鼠肌注1個月和按0.03,0..1,0.3,1g/kg/日肌注6個月;給狗按0.1,0.3,1g/kg/日靜注及肌注1個月和按0.03,0.1,0.3g/kg/日靜注6個月;給猴按0.1,0.3,1g/kg/日靜注或肌注1個月的實驗中可認為是由本品引致的主要所見如下: (1)對腎臟的影響在猴的1g/kg的給藥組除見到近端腎小管上皮壞死和腎小管腔內細胞性或玻璃樣圓柱體增加以外無其他異常所見;在對大鼠1g/kg/日肌注1個月和對猴1g/kg/日肌注1個月的實驗中還和先鋒黴素I的1g/kg/日給藥組做了對照比較研究,其結果是本品對腎臟的影響與先鋒黴素I大致相同. (2)結肝臟的影響除猴的1g/kg/和大鼠3g/kg給藥組出現了肝細胞脂肪化和GOT,GPT增高外,未見其他異常變化. (3)其他各種動物的大劑量肌注組在注射部位出現了局部刺激作用及其伴隨的局部血管收縮,對狗除見到特異的皮膚潮紅和腫脹外別無其他異常所見.
