成份
本品主要成份為:頭孢呋辛酯。
化學名稱:(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙醯氨基]-3-氨基甲醯氧甲基-8-氧代-5-硫雜-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸。(1RS)-1-乙氧基乙酯。
化學結構式:
分子式:CHNOS
分子量:510.48
性狀
本品內容物為白色或類白色粉末或顆粒。
規格
按C16H16N4O8S計算0.125g。
用法用量
口服,飯後服用。
成人一般每次0.25g,每曰兩次,一般的療程為5~10天。重症感染或懷疑是肺炎時.每次0.5g,每日兩次;一般泌尿道感染,每次0.125g,每日兩次;對無併發症的淋病患者推薦劑量為1g,單次服用。
兒童一般用量為每次0.125g;每日兩次.對於小於兩歲時中耳炎患者.每次0.125g.每日兩次;對於大於兩歲的中耳炎患者,每次0.25g,每日兩次。大於12歲的兒童患者,使用劑量同成人。
對注射頭孢呋辛鈉治療獲得一定療效,尚需繼續治療的患者.可改為口服本品治療。或遵醫囑。
不良反應
和其它的頭孢菌素一樣,罕見的不良反應有多型性紅癍stevens—Johnson綜合症,毒性的表皮壞死症(疹型的表皮壞死症)和過敏反應包括:皮疹、蕁麻疹、瘙癢,藥物引起的發熱,血清病及罕有的過敏反應也曾有報導。
一部分接受頭孢呋辛酯治療的病人曾有過胃腸失調的情況,包括腹瀉,噁心和嘔吐。
如其它廣譜的抗菌素類,偽膜性結腸炎也曾有報導。
在使用頭孢呋辛酯片劑療法期間曾有病例出現嗜酸性粒細胞增多及短暫ALT、AST,LDH升高的報告;如其它的頭孢菌素一樣,也罕有黃疸病的報告;曾有報告在頭孢菌素類療程中出現Coombs實驗陽性的反應。
禁忌
對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
注意事項
1.頭孢菌素類抗生素與青黴素類藥物有交叉反應的報告,因而對青黴素類藥物過敏的病人慎用。
2.長期使用頭孢呋辛酯可能會導致非敏感微生物如念珠菌屬。腸球菌、梭狀difficie桿菌過度生長。在該藥使用期間或期後發生嚴重腹寫的病人,應疑為偽膜性結腸炎,可考慮中斷該藥。
3.嚴重腎功能損害者,應延長用藥間隔。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦在妊娠早期慎用。由於頭孢呋辛會從人乳中排泄,因而哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
參見【用法用量】。
老年用藥
尚不明確。
藥物相互作用
減低胃酸的藥物,會使本品的生物利用度降低。
藥物過量
過量套用本品,會引起大腦的刺激而導致驚厥。
藥理毒理
頭孢呋辛酯是頭孢呋辛的前體藥物,頭孢呋辛的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成,使細菌不能生長繁殖。頭孢呋辛具有廣譜抗菌作用對化膿性鏈球菌,肺炎球菌、葡萄球菌甲氧西林敏感菌、卡他莫拉菌、淋球菌、流感嗜血桿菌有強大抗菌作用,對大腸桿菌、肺炎克雷伯菌變形桿菌屬等腸桿菌科細菌亦有良好作用,但綠膿桿菌及其他假單胞菌屬、不動桿菌屬及腸球菌耐藥。
藥代動力學
據Physicians,Desk Reference介紹,口服給藥後.頭孢呋辛酯被胃腸道吸收.並迅速被腸黏膜和血液中的非特異性酯酶水解,釋放出頭孢夫辛進入體循環。頭孢呋辛廣泛分布於細胞外液中。頭孢呋辛酯水解後的酯部分則被代謝成乙醛和醋酸,頭孢呋辛則以原形從尿中排泄。
健康成人空腹單次剛艮本品0.5g後,約2小時血漿藥物濃度達到峰值,其濃度為4μg/mI.消除半衰期為1時左右。本品的血清蛋白結合率約為50%。
貯藏
避光,密封(不超過20℃)保存。
包裝
雙面鋁箔包裝,每小盒12粒。
有效期
24個月。
執行標準
《中國藥典》2010年版二部。