藥品信息
順爾寧通用名稱：孟魯司特鈉
商品名稱：順爾寧
英文名稱：Montelukast Sodium Chewable Tablets
漢語拼音：Menglusite'na jujuepian
[化學名]孟魯司特鈉
[劑型]咀嚼片
[包裝規格]5mg/片；5片/盒。
[配方藥房]新特藥房
[醫保性質]自費。
[生產企業]
公司名稱：Merck Sharp & Dohme Ltd.
地址：Hertford Road, Hoddesdon, Hertfordshire, EN11 9BU, U.K.
生產廠：Merck Sharp & Dohme Ltd.
生產廠地址：Shotton Lane, Cramlington, Northumberland, NE23 3JU, U.K.
作用機理
順爾寧是一種口服的選擇性白三烯受體拮抗劑，能特異性抑制半胱氨醯白三烯（CysLT1）受體。
藥品成份
主要成份為孟魯司特鈉。化學名稱:[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羥基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]環丙烷乙酸鈉。
分子式：C35H35CINNaO3S
分子量：608.18
性狀
藥品為淺黃色異形薄膜衣片。適應症
藥品適用於15及15歲以上成人哮喘的預防和長期治療，包括預防白天和夜間的哮喘症狀，治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預防運動引起的支氣管收縮。規格
10mg(以孟魯斯特計)5mg
4mg
劑量及用法
順爾寧同時患有過敏性鼻炎和哮喘的患者應每晚用藥一次。
15歲及15歲以上患有哮喘和/或過敏性鼻炎的成人患者每日用藥一次，每次10mg。
（2~5歲患者應服用順耳寧咀嚼片4mg）
(6~14歲患者應服用順耳寧咀嚼片5mg)
不良反應
本品一般耐受性良好，不良反應輕微，通常不需要終止治療。本品總的不良反應發生率與安慰劑相似。15 歲及 15歲以上哮喘患者
已在大約 2600 名 15 歲及 15 歲以上的成年哮喘患者中進行了臨床研究，評價了本品的安全性。在兩項設計相似，安慰劑對照的為期 12 周的臨床研究中，本品治療組中與藥物相關的發生率≥1%且高於安慰劑組的不良事件是腹痛和頭痛。但這些不良事件的發生率在兩組間無顯著差異。在臨床研究中，累積已有 544 名患者使用本品治療至少 6 個月、253 名患者治療 1年、21名患者治療 2 年。隨著使用本品治療時間的延長，不良事件發生的情況無改變。
15 歲及 15 歲以上季節性過敏性鼻炎患者
已在 2199名 15歲及 15歲以上成年季節性過敏性鼻炎患者中進行了臨床研究，評價本品的安全性。每天早晨或夜間服用本品一次耐受性良好，不良反應發生率與服用安慰劑類似。在安慰劑對照的臨床研究中，本品治療組中未發現與藥物相關的發生率≥1%，且高於安慰劑組的不良事件。在為期 4 周的安慰劑對照臨床研究中，安全性情況與 2 周臨床研究一致。在所有的臨床研究中，嗜睡的發生率與安慰劑組相似。15 歲及 15歲以上常年性過敏性鼻炎患者
已在 3235名 15歲及 15歲以上成年常年性過敏性鼻炎患者中進行了兩項為期六周的安慰劑對照的臨床研究，評價本品的安全性情況。每天服用本品一次耐受性良好，不良反應發生率與服用安慰劑組類似，且與季節性過敏性鼻炎的臨床研究結果一致。在這兩項臨床研究中，治療組中的不良事件發生率低於 1%，且未發現與藥物相關，發生率高於安慰劑組的不良事件。嗜睡的發生率與安慰劑組相似。本品上市使用後有以下不良反應報告：
感染和傳染：上呼吸道感染血液和淋巴系統紊亂：出血傾向增加。
免疫系統紊亂：包括過敏反應的超敏反應、罕見的肝臟嗜酸性粒細胞浸潤。
精神系統紊亂：包括攻擊性行為或敵對性的興奮、焦慮、抑鬱、夜夢異常、幻覺、失眠、易激惹、煩躁不安、夢遊、自殺的想法和行為（自殺）、震顫。
神經系統紊亂：眩暈、嗜睡、感覺異常/觸覺減退及罕見的癲癇發作。
心臟紊亂：心悸。
呼吸，胸腔和縱隔系統紊亂：鼻衄
胃腸道紊亂：腹瀉、消化不良、噁心、嘔吐。
肝膽紊亂：ALT和 AST升高、非常罕見的肝炎（包括膽汁淤積性，肝細胞和混合型肝損害）。
皮膚和皮下組織紊亂：血管性水腫、挫傷、結節性紅斑、瘙癢、皮疹、蕁麻疹。
肌肉骨骼和結締組織紊亂：關節痛、包括肌肉痙攣的肌痛。
其他紊亂和給藥部位情況：水腫，發熱。
禁忌
對藥品中任何 成分過敏者禁用。注意事項
口服順爾寧治療急性哮喘發作的療效尚未確定，因此，不套用於治療急性哮喘發作。應勸告患者準備好必要的急救藥品備用。雖在醫師指導下可逐漸減少合併使用的吸入糖皮質激素劑量，但不應突然替代吸入或口服糖皮質激素。
[妊娠及哺乳婦女]尚未研究順爾寧在妊娠婦女中的套用。只有在十分必要的情況下才在妊娠期間使用。順爾寧是否在人體經乳汁排泄尚不清楚，所以在給授乳婦女使用順爾寧時應小心謹慎。
[藥物相互作用]順爾寧可與其他常規用於預防及長期治療哮喘的藥物合用。在藥物相互作用研究中，孟魯司特鈉的臨床推薦劑量對下列藥物的藥代動力學無重要影響：茶鹼、潑尼松龍，口服避孕藥（炔雌醇/炔諾酮35/1），特非那丁、地高辛和華法令。合用苯巴比妥建議不必調整劑量。
兒童用藥
已在6個月至14歲兒童中進行了安全有性和有效性的研究。2至14歲兒童患者用藥可參考孟魯斯特納咀嚼片的用量用法 。6個月以下兒童的安全性有效性尚未研究。臨床研究中，藥品不會影響兒童的生長速率。
老年用藥
臨床研究中，藥品有效性和安全性無年齡差異。療效特點
順爾寧適用於15歲至15歲以上成人哮喘的預防和長期治療，包括預防白天和夜間的哮喘症狀，治療對阿斯匹林敏感的哮喘患者以及預防運動誘發的支氣管收縮。本品適用於15歲及15歲以上成人以減輕季節性過敏性鼻炎引起的症狀。順爾寧安全：已有上市後兒童急性藥物過量的報導和使用本品的臨床研究其中包括成人和兒童使用高達1000mg劑量的報導臨床和實驗室發現均一致顯示其在成人和兒童患者的安全性在大部分藥物過量的報告中沒有不良事件最常發生的不良事件與安全性特徵一致包括腹痛嗜睡口渴頭痛嘔吐和精神運動過度研發歷程
來自蒙特婁的抗哮喘新藥
——摘自《新藥研發的故事》（梁貴柏博士）[3]
哮喘的英文詞源於古希臘文，意指“急促的呼吸”，最早出現在公元前450年希波克拉底的描述中。現代社會中，哮喘是一種常見的慢性病，如果治療不及時、不規範，甚至可能致命，一代歌后鄧麗君就是因為哮喘突發而不幸逝世的。2002年~2007年，美國平均每年用於治療哮喘病的費用高達560億美元，經濟損失巨大。由於哮喘病多發於學齡兒童，全美國的中小學生中，每年因為哮喘而不能上學累計大約有1500萬天。
從上個世紀開始，支氣管擴張劑一直是治療哮喘病的主要手段，直到上世紀60年代，醫學家們才發現到哮喘不只是單純的支氣管攣縮，而是一連串的發炎反應，因此才將消炎藥加入療程之中。
上世紀70年代，“慢反應物質”在人的肺部被發現，它們很可能在哮喘的發病過程中起著很重要的作用。儘管來源很有限，穩定性也不好，很多製藥公司還是開始了對“慢反應物質”的研發，默沙東也不例外。這類物質是“白三烯”類化合物，研究人員試圖尋找白三烯受體拮抗劑在當時是一個大膽的構想，因為直到90年代末期，默沙東的第一個白三烯受體拮抗劑順爾寧上市後，白三烯受體才第一次被鑑定出來。
沒有克隆和純化的白三烯受體，所有實驗都只能在細胞和組織里進行，通量低，穩定性也差，困難重重。80年代初，默沙東的科研團隊經過艱苦努力，終於找到了第一代的兩個白三烯受體拮抗劑候選藥物，但臨床試驗結果都不盡人意。1989年默沙東的第二代白三烯受體拮抗劑候選藥物進入了臨床試驗。預期的藥效達到了，但在高劑量的大鼠安評試驗中，候選藥物引起了意想不到的肝腫大，臨床試驗只好下馬。
功夫不負有心人。1991年默沙東的第三代第四個白三烯受體拮抗劑候選藥物出現了。新藥的安全性和有效性都得到了證實，而且在兒科臨床研究中，咀嚼劑型在嬰幼患兒中也同樣顯示了良好的結果，且不影響嬰幼兒的生長速率。
在加拿大魁北克省蒙特婁市郊的默沙東福斯特研究所里，為白三烯受體拮抗劑的研發一起工作了18年的科研團隊為這個即將誕生的抗哮喘新藥命名。大家最終稱它為“孟魯司特鈉（Montelukast）”，以紀念它的出生地——蒙特婁（Montreal）。1998年2月孟魯司特鈉（商品名為順爾寧）上市，被批准於成年人以及6歲~14歲兒童。2000年6月順爾寧又被美國藥監局進一步批准用於1歲以上的嬰兒哮喘病患者。
由於順爾寧等抗哮喘新藥的使用，當今的治療手段可使接近80%哮喘患者的病症得到較好控制，使他們的生活和工作幾乎不受影響。世界衛生組織把每年5月的第一個星期二定為世界哮喘日，旨在提醒公眾對疾病的認識，提高對哮喘的防治水平。
指南推薦
中華醫學會呼吸病學分會哮喘學組支氣管哮喘防治指南
國內外指南一致推薦白三烯受體拮抗劑為兒童輕度持續性哮喘一線控制劑
EAACI/AAAAI的PRACTALL兒科共識報告(2008)指出：
對2歲以上的哮喘患兒預防性治療方案。
中國兒童支氣管哮喘診斷與防治指南(2008)中指出 ：
“LTRA可單獨套用於輕度持續哮喘的治療，尤其適用於無法套用或不願意用ICS、或伴過敏性鼻炎的患兒”
與ICS聯合治療中重度持續哮喘患兒，可以減少糖皮質激素的劑量，並提高ICS的療效”
