產品展示
通用名：注射用頭孢唑肟鈉
商品名：暫無
藥品類別：
規格：1.0g（按頭孢唑肟計）
招商地區：廣東
批准文號：暫無
功能主治：暫無
通用名：注射用頭孢唑肟鈉
商品名：暫無
藥品類別：
規格：0.5g（按頭孢唑肟計）
招商地區：
抗癌藥物
一、喜樹鹼的發展
上世紀六十年代初美國化學家WallME、WaniMC及他們的同事從生長在我國的珙桐科植物——喜樹（Camptothecaacuminata）中提取出（20S）-喜樹鹼。最初的抗腫瘤實驗研究表明這種吲哚類生物鹼具有抗癌活性，但由於其副作用較大，未能實現臨床套用。
在發現喜樹鹼大約20年後，它的作用分子靶位被認為是拓撲異構酶Ⅰ，喜樹鹼使拓撲異構酶Ⅰ和DNA的可分裂複合物穩定而在DNA的複製過程中抑制DNA的轉錄從而使DNA雙鏈斷裂，從而干擾其基因轉錄而達到抗腫瘤生長作用。到今天，喜樹鹼最初的合成方法已經得到了發展，許多合成方法被廣泛的提出來，在半合成和全合成喜樹鹼的實驗中，逐漸認識到其結構中完整的內酯E環對活性的重要性。因此，第二代和第三代喜樹鹼的發展的焦點就在於增強與DNA的連線以及內酯環的穩定性，成功的方法包括有特殊取代基團的水溶性及親脂性喜樹鹼、半合成喜樹鹼、前藥、遞藥系統和直鏈構型。
二、CKD-602簡介
CKD-602（Belotecan）是由韓國鍾根堂製藥公司（ChongKunDangPharmaceuticalCo.,Ltd.http://www.ckdpharm.com）開發的第二代水溶性喜樹鹼類似物，利用提高其水溶性的方法使得靜脈給藥更為容易。
1.用法與用量
推薦的治療方案為第1~5天靜脈注射本品一日0.5mg/m2，3周為1個療程。
2.藥物製劑
注射劑，規格為每支2mg。
三、關於開發商
自1941年李鍾根先生在韓國首都首爾西大門區阿峴洞創立以來，鍾根堂製藥有限公司已經有了六十多年的發展歷史，1968年其生產的滅菌琥珀酸鈉氯黴素等作為韓國醫藥產品首次得到美國FDA的正式批准。1999年鍾根堂製藥公司的研究人員開始CKD-602項目的研發，2000年美國Alza生物工程公司以3千萬美元的價格買下CKD-602製劑技術的海外使用權，並許諾使用該技術開發的後續產品將給予鍾根堂公司5%的專利稅額，2004年3月CKD-602（Belotecan,Camtobell®）得到韓國KFDA（KoreaFoodandDrugAdministration）上市批准用於治療卵巢癌和小細胞肺癌（SCLC），據預測韓國國內卵巢癌和SCLC的藥物市場額可達500億韓元。
四、CKD-602的臨床研究
1.Ⅰ期臨床研究
2002年ASCO年會上來自韓國首爾國立醫科大學的KimHarkK博士介紹了關於CKD-602的Ⅰ期臨床研究結果。這項旨在確定本品最大耐受劑量和藥代動力學的Ⅰ期臨床研究包括了16例實體瘤患者（女性/男性：3例/13例；平均年齡48歲；14例PS評分為1分，2例為2分）。治療方案為每天給予CKD-602靜滴30min，連續5天，每3周為一個療程，劑量範圍從0.5mg/m2/天直至0.9mg/m2/天。在劑量達到每日0.9mg/m2後觀察到劑量限制性毒性，該劑量級4例患者中2例出現嚴重程度達4級的中性粒細胞減少症和3級血小板減少症。在日劑量0.5mg/m2時6例患者中有1例出現4級中性粒細胞減少症，在日劑量0.7mg/m2時6例患者中有2例出現4級中性白細胞減少症，0.7mg/m2/天為最大耐受劑量（MTD）。所有劑量下產生的非血液學毒性（噁心、嘔吐和腹瀉）都較輕微，一般為2級或更低。
在13例可評價腫瘤反應的患者中，2例胃癌與卵巢癌患者出現部分緩解（PR），1例食道癌患者病情穩定（PD）。CKD-602藥代動力學研究採用了三室模型和非室性理論分析。Cmax（μg/L）和AUC（hr·μg/L）與劑量正相關：當給藥劑量分別為每日0.5、0.7和0.9mg/m2時，Cmax分別為（63.7±23.4）、（109.2±50.3）和（157.4±28.5）μg/L，AUC分別為（130.2±54.0）、（236.2±136.1）和（391.6±163.0）hr·μg/L。尿排泄率為33.1%~50.3%，蛋白結合率為70%±17.5%，膽汁排泄率為9.5%。Ⅰ期臨床研究推薦CKD-602的使用方法是0.5mg/m2/天，連續滴注5天，每3周為一個療程。
2.Ⅱ期臨床研究
韓國中央大學醫學中心的LeeJung-Hee博士在2004年ASCO年會上公布了CKD-602Ⅱ期多中心臨床研究結果。該Ⅱ期臨床研究旨在確定CKD-602治療SCLC患者的有效性和安全性，次要終點指標是疾病無進展時間（PFS）和總體生存時間（OS）。
研究共募集了27例患者，平均年齡62歲。入選患者被分成2組，第1組為廣泛型SCLC的初治患者（19例），第2組為對一線療法有應答但在90天內疾病進展的局限型SCLC患者（8例）。患者入選標準除要求SCLC的診斷外，年齡要求在18歲~70歲，Karnofsky評分≥60%，有可評測的病灶，無腦轉移，未接受過拓撲異構酶Ⅰ抑制劑類似藥物治療，治療前4周內未接受過放療、手術、化療及激素治療，有合適的肝腎及骨髓功能。
治療方案為每周第1~5天給予本品，3周為1個療程。在第一個療程內，所有患者的給藥劑量均為每日0.5mg/m2。從第二個療程開始，根據第一個療程的NCI-CTCAE毒性反應分級調整為接受以下3種劑量：每日0.4、0.5或0.6mg/m2，每2個療程結束後檢查胸部CT。研究結果顯示第二個療程調整後給藥劑量為0.4mg/m2的4例，0.5mg/m2的11例，0.6mg/m2的7例。總共進行了103個療程，平均為4個療程。所有患者參與毒性評估，17例患者參與療效評估。未見與治療相關的死亡。最常見的3級~4級毒性是骨髓抑制，包括中性粒細胞減少症（75%）和血小板減少症（30%）。3級~4級非血液學毒性不常見。患者中1例完全緩解，8例部分緩解（見表1）。總體有效率為42.9%（95%可信區間，21.7%~64.1%），第1組為46.6%，第2組為33.3%。有效率與劑量無顯著相關性。存活患者平均隨訪時間為65周，9例有應答的患者中7例有疾病進展，中位應答持續時間為30周。8例死亡，中位疾病無進展時間為27周，入選患者總體生存時間為78周。
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