簡介
安全信息
符號：GHS09
信號詞：警告
危害聲明：H400
警示性聲明：P273
藥理作用
本品為聯苯雙酯結構類似物，具有抗肝炎病毒和抗肝細胞損傷兩方面的作用。可顯著降低小鼠藥物性(四氯化碳、D-氨基半乳糖、對乙醯氨基酚)及免疫性肝損傷所致的血清氨基轉移酶升高的水平，肝臟組織病理形態學損害有不同程度的減輕。本品具有清除自由基作用，保護肝細胞膜；並能保護肝細胞核DNA免受損傷和減少細胞凋亡的發生。體外實驗顯示，本品對肝癌細胞轉染人B肝病毒的2.2.15細胞株具有抑制HBeAg、HBVDNA及HBsAg分泌的作用。可保護肝細胞核DNA免受損傷，這很可能是本品發揮肝細胞保護作用。
藥代動力學
口服雙環醇一次25mg，其藥代動力學特徵符合一級房室模型及一級動力學消除規律。本品的達峰時間(tmax)為1.8h，峰濃度(Cmax)為50ng/ml，吸收半衰期為0.84h，消除半衰期為6.26h，Cmax和藥物濃度-曲線下面積(AUC)與劑量成正比，而其他藥代動力學參數均不隨劑量明顯改變，符合線性動力學特徵。多次給藥與單次給藥相比，藥代動力學參數無顯著性差異，提示常用劑量多次重複給藥，體內藥物無蓄積現象。餐後口服本品可使本品Cmax升高。本品在人體內主要代謝產物為4’-羥基和4-羥基雙環醇。
適應症
用於治療慢性肝炎所致的氨基轉移酶升高。
禁忌症
對本品過敏者禁用
適應症狀
在用藥期間密切觀察病人臨床症狀、體徵和肝功能變化，療程結束後也應加強隨訪。
肝功能失代償者如膽紅素明顯升高、低白蛋白血症、肝硬化腹水、食道靜脈曲張出血、肝性腦病及肝腎綜合徵者應慎用。
對於孕婦、哺乳期婦女及70歲以上老年患者的本品用藥安全性研究資料暫缺乏。
12歲以下兒童的最適劑量遵醫囑。
不良反應
服用本藥後，個別患者可能出現的不良反應均為輕度或中度，一般無需停藥、或短暫停藥、或對症治療即可緩解。偶見頭暈、皮疹、腹脹、噁心，極個別患者出現頭痛、血清氨基轉移酶升高、睡眠障礙、胃部不適、血小板下降、一過性血糖血肌酐升高等，可視具體情況採取相應措施。
用法用量
成人常用量口服，每次25～50mg，每天3次。療程不短於6個月或遵醫囑，應逐漸減量停藥。
