雙氯芬酸鈉緩釋片

雙氯芬酸鈉緩釋片

雙氯芬酸鈉緩釋片,醫學藥物名,非甾體抗炎藥(NSAID)。雙氯芬酸鈉是一種衍生於苯乙酸類的非甾體消炎鎮痛藥,其作用機理為抑制環氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉化.同時,它也能促進花生四烯酸與甘油三脂結合,降低細胞內游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種,它對前列腺素合成的抑制作用強於阿司匹林和消炎痛等。可選擇性切斷花生四烯酸代謝系列中環氧合酶的作用環節,阻斷前列腺素E2(PGE2)的合成途徑,具有消炎、鎮痛和抗風濕作用。

基本信息

主要成分

雙氯芬酸鈉,主要成分為雙氯芬酸鈉:[鄰-(2,6一二氯苯胺)]苯乙酸鈉
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用法用量

口服:(整粒吞服),一次1片(0.1g),一日1次。或遵醫囑。晚餐後用溫開水送服,需整片吞服,不要弄碎或咀嚼。
孕婦及哺乳期婦女用藥:在妊娠期間,一般不宜使用,尤其是妊娠後3個月。哺乳期婦女不宜服用。
兒童用藥:16歲以下的兒童不宜服用。老年用藥:慎用。

適應症

1.急慢性風濕性、急慢性關節炎、急慢性強直性脊椎炎、骨關節炎
2.肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。
3.腰背痛、扭傷、勞損及其他軟組織損傷。
4.急性痛風。
5.痛經或附屬檔案炎、牙痛和術後疼痛。
6.創傷後的疼痛與炎症,如扭傷、肌肉拉傷等。
7.耳鼻喉嚴重的感染性疼痛和炎症(如扁桃體炎、耳炎、鼻竇炎等),應同時使用抗感染藥物。

藥理作用

雙氯芬酸鈉是一種衍生於苯乙酸類的非甾體消炎鎮痛藥,其作用機理為抑制環氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉化.同時,它也能促進花生四烯酸與甘油三脂結合,降低細胞內游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種,它對前列腺素合成的抑制作用強於阿司匹林和消炎痛等。非臨床毒理研究:給大鼠口服雙氯芬酸鈉達每日2mg/kg,長期觀察,沒有發現腫瘤發生率增加.一項對小鼠二年的研究中,每日用藥2mg/kg,也未見到任何腫瘤易發傾向.各種突變研究沒有發現雙氯芬酸鈉誘發基因突變.給大鼠用藥每日4mg/kg,雌雄均未發生不育。急性性試驗結果:大鼠經口LD50為150mg/kg;小鼠經口390mg/kg。
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藥物相互作用

雙氯芬酸可增加地高辛與含鋰製劑的血漿濃度,減少腎對氨甲喋呤的排泄.因此,與這些藥合用時應特別謹慎。

不良反應

1.可引起頭痛及腹痛、便秘、腹瀉、胃燒灼感、噁心、消化不良等胃腸道反應
2.偶見頭痛、頭暈、眩暈.血清谷氨酸草醯乙酸轉氨酶(GOT),血清谷氨酸丙酮酸轉氨酶(SGPT)升高
3.少見的有腎功能下降,可導致水鈉瀦留,表現尿量少、面部水腫、體重驟增等.極少數可引起心律不齊、耳鳴等
4.皮疹、胃腸道出血、消化性潰瘍、嘔血、黑便、胃腸道潰瘍、穿孔、出血性腹瀉、困睡、過敏反應如哮喘、肝炎、水腫
5.有導致骨髓抑制或使之加重的可能。

注意事項

1避免與其它非甾體抗炎藥,包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。

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2.根據控制症狀的需要,在最短治療時間內使用最低有效劑量,可以使不良反應降到最低。
3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候,都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應,其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀,也無論患者是否有胃腸道不良反應或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎,克隆氏病)的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥,以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時,應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加,尤其是胃腸道出血和穿孔,其風險可能是致命的。
4.針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示,本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加,其風險可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2選擇性或非選擇性藥物,可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者,其風險更大。即使既往沒有心血管症狀,醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。
患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵,而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。
5.和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣,本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重,其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時,可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。
6.有高血壓和/或心力衰竭(如液體瀦留和水腫)病史的患者應慎用。
7.NSAIDs,包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應,例如剝脫性皮炎、SJS和中毒性表皮壞死溶解症。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體徵,在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他徵象時,應停用本品。

藥物相互作用

1.丙磺舒可使本藥排泄減少、血藥濃度升高、毒性增加,故何用時以減少本藥劑量。
2.與維拉帕米或硝苯地平合用時,本藥血藥濃度升高。
3.本藥可使地高辛的血藥濃度升高。而兩者合用,應調節地高辛的用量並監測其血藥濃度,以避免中毒。
4.本藥可增強抗糖尿病藥的作用,但可降低胰島素的作用,使血糖升高。本藥與降糖藥合用,個別患者可能出現低血糖或高血糖反應。
5.本藥可使甲氨蝶呤排泄減少,血藥濃度升高,可能達到中毒水平。
6.本藥可抑制苯妥英鈉降解。
7.本藥與保鉀利尿藥合用時可引起高鉀血症。可減少呋塞米的排鈉和降壓作用。
8.與阿司匹林或其他水楊酸類藥物合用時,藥效不增強,而胃腸道不良反應及出血傾向卻可增加。阿司匹林還可降低本藥生物利用度。
9.與其他NSAIDs合用,可增加胃腸道不良反應,並有致潰瘍風險,與對乙醯氨基酚長期合用,還可增加腎臟不良反應,應避免與NSAIDs合用。
10.抗凝藥、血小板聚集抑制藥、己酮可可鹼合用,可增加出血危險。
11.與齊多夫定合用有致貧血的危險。
12.與糖皮質激素和用可使不良反應發生率增加。
13.本藥可影響抗高血壓藥的降壓效果。
14.有報導本藥與氨苯蝶啶合用時出現急性衰竭,在停藥並治療後可恢復。

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15.食物可降低本藥的吸收率。飲酒可增加本藥胃腸道不良反應,並有治潰瘍的危險。

藥理毒理

非臨床毒理研究:給大鼠口服雙氯芬酸鈉達每日2mg/kg,長期觀察,沒有發現腫瘤發生率增加。一項對小鼠二年的研究中,每日用藥2mg/kg,也未見到任何腫瘤易發傾向。各種突變研究沒有發現雙氯芬酸鈉誘發基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg,雌雄均未發生不育。急性毒性試驗結果:大鼠經口LD50為150mg/kg;小鼠經口390mg/kg。

藥品禁忌

1.已知對本品過敏的患者。
2.服用阿司匹林或其他非甾體抗炎藥可引起哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
3.禁用於冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。
4.有套用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
5.有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。
6.重度心力衰竭患者。

藥代動力學

本品口服吸收快,血漿蛋白結合率為99.5%,大約50%在肝臟代謝,40%~65%從腎臟排出,35%從膽汁、糞便排出。

執行標準

《中國藥典》2000年版2002年增補本

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