藥品簡介
通用名雙嘧達莫緩釋膠囊
英文名DIPYRIDAMOLESUSTAIND-RELEASE
拼音名SHUANGMIDAMOHUANSHIJIAONANG
藥品類別抗血小板藥
性狀本品為緩釋膠囊劑，內容物為黃色球形小丸。
貯藏遮光、密閉，陰涼處保存。
主要成分
雙嘧達莫結構式通用名雙嘧達莫
化學名2,2',2"，2'''-[4,8-二哌啶基嘧啶並[5,4-d]嘧啶-2,6-二基]雙次氮基]-四乙醇
拼音名SHUANGMIDAMO
英文名DIPYRIDAMOLE
CASNo.58-32-2
分子式C24H40N8O4
分子量504.63
規格25mg
藥理毒理
具有抗血栓形成作用。雙嘧達莫抑制血小扳聚集，高濃度（50μg/ml）可抑制血小板釋放。作用機制可能為
⑴抑制血小板、上皮細胞和紅細胞攝取腺苷，治療濃度（0.5~1.9μg/dl）時該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高，作用於血小板的A2受體，刺激腺苷酸環化酶，使血小板內環磷酸腺苷（cAMP）增多。通過這一途徑，血小板活化因子（PAF）、膠原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。
⑵抑制各種組織中的磷酸二酯酶（PDE）。治療濃度抑制環磷酸鳥苷磷酸二酯酶（cGMP-PDE），對cAMP-PDE的抑制作用弱，因而強化內皮舒張因子（EDRF）引起的cGMP濃度增高。
⑶抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2是血小板活性的強力激動劑。
⑷增強內源性PGI2的作用。雙嘧達莫對血管有擴張作用。犬經十二指腸給予雙嘧達莫0.5~4.0mg/kg產生劑量相關性體循環和冠狀血管阻力降低，體循環血壓降低和冠脈血流增加。給藥後24分鐘起效，作用持續約3小時。在人觀察到相同的血流動力學效應。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠端局部心肌灌注減少。在小鼠111周和大鼠128~142周口服試驗中，8、25和75mg/kg（1、3.1和9.4倍於人每日最大推薦劑量）雙嘧達莫未產生明顯致癌效應。致突變試驗的結果為陰性。大鼠生殖試驗使用60倍於人每日最大推薦劑量雙嘧達莫，未顯示生殖受損的證據。但在115倍於人每日最大推薦劑量時，黃體數量明顯減少，活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗未顯示雙嘧達莫損害胎兒的證據。小鼠口服LD50為2150mg/kg；單次口服致死量在大鼠為6000mg/kg，在犬為350mg/kg。
藥代動力學
口服後血漿濃度達峰時間約2小時，血漿穩態峰濃度為1.98μg/ml（1.01~3.99μg/ml），穩態谷濃度為0.53μg/ml（0.18~1.01μg/ml）與血漿蛋白結合率為99%，半衰期約為12小時。在肝內代謝，與葡萄糖苷酸結合後從膽汁排泌。
適應症
血栓栓塞性疾病預防和治療，單用或與阿司匹林合用。
用法用量
口服一次200mg，一日2次。
不良反應
治療劑量時不良反應輕而短暫，長期服用最初的副作用多消失。常見的不良反應有頭暈，頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅，皮疹和瘙癢，罕見心絞痛和肝功能不全。不良反應持續或不能耐受者少見，停藥後可消除。
禁忌症
對本品過敏者禁用。
注意事項
⑴嚴重冠脈病變患者使用本品後缺血可能加重。
⑵可引起外周血管擴張，故低血壓患者應慎用。
⑶有出血傾向患者慎用。
⑷有報告本品可能引起肝酶升高。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥未在孕婦中作適當的對照研究，僅當確有必要方可用於孕婦。雙嘧達莫從人乳汁中排泌，故哺乳婦女應慎用。
兒童用藥12歲以下兒童用藥的安全性和效果未確定。
老年患者用藥
藥物相互作用
與阿司匹林有協同作用。與肝素合用可引起出血傾向。與雙香豆素類抗凝藥同用時出血並不增多或增劇。
藥物過量
如果發生低血壓，必要時可用升壓藥。急性中毒症狀在齧齒動物有共濟失調、運動減少和腹瀉，在狗中有嘔吐、共濟失調和抑鬱。雙嘧達莫與血漿蛋白高度結合，透析可能無益。
