雙嘧達莫緩釋膠囊 (DIPYRIDAMOLE SUSTAIND-RELEASE)

【適用症】
血栓栓塞性疾病預防和治療,單用或與阿司匹林合用。
【注意事項】
⑴ 嚴重冠脈病變患者使用雙嘧達莫緩釋膠囊後缺血可能加重。
⑵ 可引起外周血管擴張,故低血壓患者應慎用。
⑶ 有出血傾向患者慎用。
⑷ 有報告雙嘧達莫緩釋膠囊可能引起肝酶升高。
【用法與用量】
口服一次200mg,一日2次。
【禁忌症】
對雙嘧達莫緩釋膠囊過敏者禁用。
【兒童用藥注意事項】
12歲以下兒童用藥的安全性和效果未確定。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
未在孕婦中作適當的對照研究,僅當確有必要方可用於孕婦。雙嘧達莫從人乳汁中排泌,故哺乳婦女應慎用。
【不良反應】
治療劑量時不良反應輕而短暫,長期服用最初的副作用多消失。常見的不良反應有頭暈,頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅,皮疹和瘙癢,罕見心絞痛和肝功能不全。不良反應持續或不能耐受者少見,停藥後可消除。
【藥物相互作用】
與阿司匹林有協同作用。與肝素合用可引起出血傾向。與雙香豆素類抗凝藥同用時出血並不增多或增劇
【藥理】
具有抗血栓形成作用。雙嘧達莫抑制血小扳聚集,高濃度(50 μg/ml)可抑制血小板釋放。作用機制可能為⑴抑制血小板、上皮細胞和紅細胞攝取腺苷,治療濃度(0.5~1.9 μg/dl)時該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高,作用於血小板的A2受體,刺激腺苷酸環化酶,使血小板內環磷酸腺苷(cAMP)增多。通過這一途徑,血小板活化因子(PAF)、膠原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。⑵抑制各種組織中的磷酸二酯酶(PDE)。治療濃度抑制環磷酸鳥苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE),對cAMP-PDE的抑制作用弱,因而強化內皮舒張因子(EDRF)引起的cGMP濃度增高。
⑶抑制血栓烷素A2(TXA2)形成, TXA2是血小板活性的強力激動劑。⑷增強內源性PGI2的作用。
雙嘧達莫對血管有擴張作用。犬經十二指腸給予雙嘧達莫0.5~4.0 mg/kg產生劑量相關性體循環和冠狀血管阻力降低,體循環血壓降低和冠脈血流增加。給藥後24分鐘起效,作用持續約3小時。
在人觀察到相同的血流動力學效應。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠端局部心肌灌注減少。
在小鼠111周和大鼠128~142周口服試驗中,8、25和75 mg/kg (1、3.1和9.4倍於人每日最大推薦劑量)雙嘧達莫未產生明顯致癌效應。致突變試驗的結果為陰性。
大鼠生殖試驗使用60倍於人每日最大推薦劑量雙嘧達莫,未顯示生殖受損的證據。但在115倍於人每日最大推薦劑量時,黃體數量明顯減少,活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗未顯示雙嘧達莫損害胎兒的證據。
小鼠口服LD50為2150 mg/kg;單次口服致死量在大鼠為6000 mg/kg,在犬為350 mg/kg。
【藥物代謝動力學】
口服後血漿濃度達峰時間約2小時,血漿穩態峰濃度為1.98 μg/ml(1.01~3.99 μg/ml ),穩態谷濃度為0.53 μg/ml(0.18~1.01 μg/ml)與血漿蛋白結合率為99%,半衰期約為12小時。在肝內代謝,與葡萄糖苷酸結合後從膽汁排泌。
【用藥過量】
如果發生低血壓,必要時可用升壓藥。急性中毒症狀在齧齒動物有共濟失調、運動減少和腹瀉,在狗中有嘔吐、共濟失調和抑鬱。雙嘧達莫與血漿蛋白高度結合,透析可能無益。
【拼音名】: SHUANGMIDAMO HUANSHI JIAONANG
【性狀】: 雙嘧達莫緩釋膠囊為緩釋膠囊劑,內容物為黃色球形小丸。
【貯藏】: 遮光、密閉,陰涼處保存。

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