成份:
本品主要成份為雌二醇。
3-羥基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17β-醇
所屬類別:
化藥及生物製品>>代謝及內分泌系統藥物>>性激素類>>雌激素類
性狀:
本品為白色雙凸薄膜衣片,藥面為無色透明或略帶乳白色。
適應症:
適用於各種原因引起的雌激素缺乏所致的下述症狀:潮熱、出汗、睡眠障礙、頭暈、生殖器萎縮、萎縮性陰道炎、陰道乾澀等。
規格:
2.5mg(4.0cm×2.6cm)
用法用量:
外用:揭除貼片上的保護膜後立即貼於清潔乾燥、無外傷的下腹部或臀部皮膚。一周一片,連用三周,停止一周。並於使用貼片的最後5日加用醋酸甲孕酮 4mg,一日一次,連續5日。貼片的部位應經常更換,同一部位皮膚不宜連續貼兩次,不可貼於乳房部位。
不良反應:
貼片處的皮膚可有輕度發紅或瘙癢症狀,偶見皮疹。亦可出現頭暈、頭痛、噁心、嘔吐、乳房脹痛、陰道少量出血及下體浮腫等。
禁忌:
疑有或患有乳腺腫瘤患者、疑有或患有雌激素依賴性的腫瘤患者、原因不明的陰道不規則出血、活動性血栓性靜脈炎或血栓栓塞患者、有因服用雌激素而致血栓性靜脈炎或血栓形成等病史的患者及子宮內膜異位症患者、嚴重肝損傷者禁用。
注意事項:
用藥前及用藥期間應定期體檢:包括血壓、乳房、腹部及盆腔器官以及宮頸細胞塗片等。
有乳腺癌家族史、或有乳腺結節、乳腺囊性纖維症及乳房X線像異常者、嚴重高血壓及心腎功能不全者、腦血管或冠狀動脈患者、哮喘、皮膚過敏、癲癇、偏頭痛、糖尿病或抑鬱症患者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
禁用。
兒童用藥:
尚不明確。
老年用藥:
尚不明確。
藥物相互作用:
1. 與抗凝藥同用時,可降低抗凝效應,必須同用時,應調整抗凝藥用量。
2. 與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時使用,可減低雌激素的效應,這是由於誘導了肝微粒體酶,增快了雌激素的代謝所致。
3. 與三環類抗抑鬱藥同時使用,大量的雌激素可增加抗抑鬱藥的不良反應,同時降低其應有的效應。
4. 與抗血壓藥同時用,可減低抗高血壓的作用。
5. 降低他莫昔芬的治療效果。
6. 增加鈣劑的吸收。
藥物過量:
尚不明確。
藥理毒理:
雌二醇是育齡婦女體內卵巢分泌的受體水平活性較高的雌激素。絕經後,卵巢功能衰竭,雌二醇的生成幾乎停止,從而引起血管運動障礙,體溫調節不穩定,臨床表現為潮熱、出汗、睡眠障礙、泌尿生殖系統萎縮及骨質疏鬆等症狀。雌二醇吸收入血後,使血中雌二醇濃度升高到卵泡早起水平,作用於靶器官,從而使上述症狀明顯減輕或消失。
藥代動力學:
貼片套用後,血清雌二醇水平上升,達峰時間為22消失,最高血藥濃度達43.8pg/ml。在7天內維持一個有效而平穩的血藥水平。終止用藥後24小時,血清雌二醇水平即恢復到給藥前水平。人體皮膚平均滲透量為每日50mg。主要經肝臟代謝,主要代謝物為雌三醇、雌酮及其他結合物,一葡萄糖醛酸鹽及硫酸鹽結合無的形式經腎臟排出。
貯藏:
密封,置陰涼(不超過20℃)處保存。