阿莫西林克拉維酸鉀顆粒
基本資料
【藥品名稱】
阿莫西林克拉維酸鉀顆粒 通用名稱：阿莫西林克拉維酸鉀（4：1）顆粒
英文名稱：Amoxicillinand Clavulanate Potassium Granules
漢語拼音：Amoxilin Kelaweisuanjia KeLi
【貯藏】遮光、密封，在涼暗（避光並不超過20℃）乾燥處保存。
【包裝】鋁塑複合膜包裝，6包/盒。
【有效期】24個月
【執行標準】國家藥品標準（新藥轉正標準）第三十二冊WS1-(X-018)-2003Z
【批准文號】國藥準字H20066275
【成 份】
本品為複方製劑，其組分為阿莫西林和克拉維酸鉀（4:1）。
【性狀】本品為白色或淡黃色顆粒；氣芳香，味甜。
【適應症】
本品可用於治療如下的敏感菌株引起的感染：
1、下呼吸道感染：由產生β-內醯胺酶的嗜血桿菌或摩拉克菌引起。如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴張合併感染；
2、耳鼻喉感染：由產生β-內醯胺酶的嗜血桿菌或摩拉克菌引起。如鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎、咽炎；
3、皮膚和軟組織感染：由產生β-內醯胺酶的葡萄球菌、大腸桿菌或克雷伯桿菌引起。如癤、膿腫、蜂窩組織炎、傷口感染、腹內膿毒症；
4、泌尿生殖系統感染：由大腸桿菌、克雷伯桿菌或腸桿菌引起。膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、盆腔炎、淋球菌性尿路感染及軟性下疳等。
5、其他感染：骨髓炎、敗血症、腹膜炎和手術後感染。
由氨苄青黴素敏感菌引起的感染也可用本品治療，其原因是本品含有阿莫西林成份。因此對氨苄青黴素敏感的微生物和產生β-內醯胺酶的微生物引發的混合感染對本品敏感，不需要再另用其他的抗生素。因為阿莫西林在體外肺炎鏈球菌比氨苄青黴素和青黴素更有效，因此對氨苄青黴素或青黴素中度敏感的絕大多數的肺炎鏈球菌對阿莫西林和本品是完全敏感的。
為檢測致病菌及其對本品的敏感性，治療前應進行細菌學試驗。當感染可能涉及上述的產生β-內醯胺酶的微生物，在細菌學和敏感試驗得到結果前須開始治療。一旦知道結果，如需要，應及時調整治療方案。
【藥品說明】
【規格】156.25mg（C16H19N3O5S125mg與C8H9NO531.25mg）
【用法用量】口服。
成人和大於12歲兒童，每次2包，一日3次；7～12歲兒童,每次1.5包，一日3次；1～7歲兒童，每次1包，一日3次；3個月～1歲兒童，每次半包，一日3次。嚴重感染時，劑量可加倍或遵醫囑。未經重新檢查，連續治療期不超過14天。
【不良反應】
本品一般耐受良好，不良反應多為輕度和一過性，以下是觀察到的主要不良反應：
1、常見胃腸道反應如腹瀉、噁心和嘔吐、腹部不適、胃腸脹氣等。
2、皮疹，尤其易發生於傳染性單核細胞增多症者。
3、可見過敏性休克、蕁麻疹、藥物熱和哮喘等。
4、偶見血清轉氨酶升高、嗜酸性粒細胞增多、白細胞降低及念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。
5、中樞神經系統反應：頭痛，罕見失眠、焦慮、行為異常。
對氨苄西林類抗生素可能發生的不良反應均應警惕。
【禁忌】青黴素皮試陽性反應者、對本品及其他青黴素類藥物過敏者及傳染性單核細胞增多症者禁用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1．本品可通過胎盤，臍帶血中濃度為母體的1/4～1/3，故孕婦禁用。
2．本品可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏並引起皮疹、念珠菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。
【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【老年用藥】
老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或給藥間期。
【注意事項】
1.患者每次開始服用本品前，必須先進行青黴素皮試。
2.對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者和嚴重肝功能障礙者慎用。
3.本品與其他青黴素類和頭孢菌素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生，則應立即停用本品，並採取相應急救措施。
4.本品和氨苄西林有完全交叉耐藥性，與其他青黴素類和頭孢菌素類有交叉耐藥性。
5.腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間隔；血液透析可影響本品中阿莫西林的血藥濃度，因此在血液透析過程中及結束時應加服本品1次。
6.對懷疑伴有梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應進行暗視野檢查，並至少在4個月內，每月接受血清試驗一次。
7.長期或大劑量服用本品者，應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。
8.對實驗室檢查指標的干擾：（1）硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；（2）可使血清丙氨酸氨基轉移酶或天門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。
9.長期使用本品可能導致棱狀芽孢桿菌過度生長，引發“抗生素相關性腸炎”，應明確診斷並採取適當措施。
【藥物相互作用】
1．阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥、丙磺舒可減少本品在腎小管的排泄，因而使本品的血藥濃度升高，而且維持較久，血清半衰期延長，毒性也可能增加。
2．本品與別嘌醇合用時，皮疹發生率顯著增高，故應避免合用。
3．本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。
4．本品與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率較兩者單用時高。
5．本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環，因此，可降低口服避孕藥的效果。
6．氯黴素、紅黴素、四環素類等抗生素和磺胺類藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性，因此不宜與本品合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。
7．本品可加強華法林的作用。
8．氨基糖苷類抗生素在亞抑菌濃度時一般可增強本品對糞腸球菌的體外殺菌作用。
9．由於本品在胃腸道的吸收不受食物影響，故可在空腹或餐後服用，並可與牛奶等食物同服；與食物同服可減少胃腸道反應。
【藥物過量】
用藥過量後對多數病人不會引起不良症狀或主要引發胃腸道不適如胃痛、腹痛、嘔吐、腹瀉。對少數病人會引發皮疹、亢奮或嗜睡症狀。若服藥過量應立即停服本品，並根據症狀需要採取支持或對症治療。如果是短時間內服藥過量且病人無禁忌，應採取催吐或洗胃的方法。
【藥理毒理】
本品是由阿莫西林與克拉維酸鉀以4：1配比組成的複方製劑，其中阿莫西林為半合成的廣譜青黴素類抗生素，主要作用在細菌的繁殖階段，通過抑制其細胞壁粘多肽的生物合成而起作用。對許多革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有效。克拉維酸鉀具有與青黴素類似的β-內醯胺結構，本身只有微弱抗菌活性，但能通過阻斷β-內醯胺酶的活性部位，使許多細菌所產生酶失活，尤其對臨床重要的、通過質粒介導的β-內醯胺酶（這些酶通常與青黴素和頭孢菌素的抗藥性改變有關）作用更好。兩者合用，可使阿莫西林免遭β-內醯胺酶的水解破壞，從而對產β-內醯胺酶的耐藥菌仍然有效，擴大了阿莫西林的抗菌譜。
體外試驗和臨床使用結果表明，本複方對以下多數微生物有效；
革蘭陽性需氧微生物：
金黃色葡萄球菌（產β-內醯胺酶和不產β-內醯胺酶的菌株）
但對甲氧西林/苯唑西林有抗藥性的葡萄球菌對本品同樣具有抗藥性。
革蘭陰性需氧微生物：
大腸桿菌（產β-內醯胺酶和不產β-內醯胺酶的菌株）
流感嗜血桿菌（產β-內醯胺酶和不產β-內醯胺酶的菌株）
克雷伯菌屬（所有已知的菌株均為產β-內醯胺酶菌株）
卡他莫拉克氏菌（產β-內醯胺酶和不產β-內醯胺酶的菌株）
但對產染色體介導Ⅰ型酶的腸桿菌科細菌和假單胞菌屬無作用。
以下多數微生物已有體外研究結果，但是其臨床意義尚不清楚：
大部分肺炎鏈球菌、奈瑟氏淋球菌、大多數葡萄球菌和厭氧菌（如脆弱擬桿菌）等。這些菌對阿莫西林敏感，但是本複方對這些菌的臨床療效尚無充分和嚴格對照的研究結果。
毒理研究：
無本比例下具體毒理研究資料。以下是國外資料中與阿莫西林克拉維酸鉀複方有關的毒理研究介紹。
遺傳毒性：阿莫西林克拉維酸鉀複方進行的Ames試驗、酵母菌基因回復突變試驗和人淋巴細胞的遺傳試驗結果均未發生致突變作用；小鼠微核試驗和小鼠顯性致死試驗結果均為陰性；小鼠體外淋巴瘤細胞的試驗結果為弱陽性，但該結果發生在藥物濃度很高並產生細胞毒性的情況時。
生殖毒性：大鼠經口給予阿莫西林/克拉維酸鉀2:1複方，劑量達1200mg/kg/日（按體表面積計算，約為人最大用藥劑量1480mg/kg/日的5.7倍）時，未見對生育力和生殖功能有影響。
妊娠小鼠和大鼠經口分別給予複方劑量均達1200mg/kg/日，分別相當於7200mg/m2/日和4080mg/m2/日（按體表面積計算，約為人最大用藥劑量的4.9和2.8倍）時，未見對胎兒的損害。但尚未在 妊娠婦女中進行充分和嚴格對照的臨床試驗。由於動物生殖研究的結果並不總是能預測人的情況，因此，只有在確實必要時，孕婦才能使用本品。
在分娩過程中口服氨苄西林類抗生素，其吸收量很少。豚鼠的研究表明，靜脈注射氨苄西林，可輕度降低子宮的緊張度和收縮的頻率、以及收縮的幅度和持續時間，但是，尚不知本品在分娩過程中使用是否對分娩和胎兒有影響。氨苄西林類抗生素可在乳汁中分泌，因此哺乳期的婦女在使用本品時應注意。
致癌性：尚無有關本複方動物長期使用的致癌性研究資料。
【藥代動力學】
阿莫西林和克拉維酸鉀口服後均吸收良好，食物對本品的吸收無明顯影響。國內外研究表明，本複方口服後阿莫西林的血藥濃度與單獨口服相同劑量阿莫西林相似。
空腹口服本品後阿莫西林和克拉維酸鉀均在1小時左右達峰濃度，血消除半衰期約1-1.5小時。大部分以原形經尿排泄，文獻報導6小時經尿排除原形藥阿莫西林為50%-70%、克拉維酸約為25%-46%。同時服用丙磺舒會影響阿莫西林的排泄，但不會影響克拉維酸鉀的代謝。兩者蛋白結合率均較低。
【藥品優勢】
1、抗耐藥，抗菌譜廣，藥效更強
本品為阿莫西林與克拉維酸鉀的複方製劑，克拉維酸鉀系不可逆的廣譜β-內醯胺酶抑制藥，可有效地抑制細菌產生的β-內醯胺酶。
與阿莫西林相比：不耐藥，抗菌譜更廣
與頭孢菌素相比：不耐藥，治療下呼吸道感染療效更好
2、不良反應少，用藥更安全
1999年-2008年中阿莫西林（包括注射劑和口服劑型）不良反應共460例，阿莫西林克拉維酸鉀（包括注射劑和口服劑型）不良反應共180例。
