阿法羅定注射液
簡介
通用名稱：阿法羅定注射液
英文名稱：Alphaprodine Injection
中文別名：a-普洛丁、α-普洛丁、阿度那兒、安那度、安那度爾、安儂痛、法羅定、甲替定、甲替啶
英文別名：a-Prodine、Alpha-Prodine、Anadol、Nisentil、Prisidene、Prisililidene
【藥理】
藥效學
阿片類藥的鎮痛作用機制至今尚未充分了解。已知它們通過作用於中樞神經組織內的立體結構特異的、可飽和的阿片受體而起效。並已觀察到阿片類藥可選擇性地抑制某些興奮性神經的衝動傳遞，發揮競爭性抑制作用，從而解除對疼痛的感受和伴隨著的心理行為反應。實驗證明，把阿片類直接注入藍斑核部位可減少自發的、以及由傷害性刺激引起的衝動發放。同樣採用離子導入嗎啡於脊髓膠質區，可抑制傷害性刺激引起的背角神經元放電，但不影響其他感覺神經傳遞。阿片受體按其激動後產生的不同效應可分為４個亞型，即μ、κ、δ和σ受體，其中μ受體又分為μ1和μ2兩個亞型。其中μ受體與鎮痛關係最密切，並與呼吸抑制、欣快成癮有關。μ受體廣泛分布於中樞神經，尤其是邊緣系統（如大腦皮層的額和顳部、杏仁核、海馬等）、紋狀體、下丘腦、中腦導水管周圍灰質區等。κ受體主要存在於脊髓和大腦皮層。阿片類藥的止瀉是通過局部和中樞的作用，改變腸道蠕動功能。鎮咳是阿片類藥直接抑制了延腦和橋腦的咳嗽反射中樞。至於阿片類藥對不同受體興奮後又如何抑制痛覺衝動的傳遞則仍不清楚。已有實驗證明，給阿片類藥後可使神經末梢釋放乙醯膽鹼、去甲腎上腺素、多巴胺及Ｐ物質等神經遞質的釋放減少。此外，阿片類藥可抑制腺苷酸環化酶，使神經細胞內的cAMP濃度減少，提示阿片類藥的作用與cAMP有一定的關係。至於是否與離子通路尤其是鈉、鈣離子通路相關，尚未作出確切的結論。
使用說明
【適應症】
為阿片受體激動劑。其鎮痛作用比嗎啡迅速，但持續時間短，皮下注射後５分鐘即見效，可維持２小時。鎮痛效力不如哌替啶，呼吸抑制作用輕微。本品易透過胎盤，用於需短時止痛的情況，如小手術時及術後止痛，又可與阿托品合用於胃腸道、泌尿道等平滑肌痙攣性疼痛的止痛。
【用法用量】
皮下注射,10-20mg,一日20-40mg,靜注,一次20mg.極量:一次30mg,一日60mg.也可成癮,不宜久用.
【規格】注射液：每支１０ｍｇ（１ｍｌ）、２０ｍｇ（１ｍｌ）、４０ｍｇ（１ｍｌ）。
【類別】鎮痛藥\阿片受體激動藥
注意事項
【禁用慎用】因可致胎兒窒息,分娩時慎用.
【給藥說明】也可成癮,不宜久用.
【不良反應】眩暈,乏力,出汗.也可成癮,不宜久用.
【注意事項】
1.亦有成癮性，不宜久用。2.有眩暈、無力、多汗等不良反應。3.分娩時慎用，可能會引起胎兒窒息。
