阿替卡因

阿替卡因

阿替卡因化合物為白色結晶性粉末,化學式為4-甲基-3-[[1-氧代-2-(丙氨基)丙基]氨基]-2-噻吩羧酸甲酯。臨床上屬於麻醉藥物,用於麻醉。

基本信息

化合物簡介

基本信息

中文名稱:阿替卡因

中文別名:醋氯芬酸雜質H;4-甲基-3-[[1-氧代-2-(丙氨基)丙基]氨基]-2-噻吩羧酸甲酯;

英文名稱:Articaine;

英文別名:Methyl (4-methyl-3-(2-(propylamino)propionamido)-2-thiophencarboxylat);3-(N-propyl-2-amino-propionylamino)-2-carbomethoxy-4-methylthiophene;4-Methyl-3-(2-(propylamino)propionamido)-2-thiophenecarboxylic acid,methyl ester;Articaina [INN-Spanish];Carticaine;

CAS號:23964-58-1

分子式:C13H20N2O3S

結構式:

阿替卡因 阿替卡因

分子量:284.37500

精確質量:284.11900

PSA:95.67000

LogP:2.63360

物化性質

外觀與性狀:白色結晶粉末

密度:1.178 g/cm

沸點:440.6ºC at 760 mmHg

閃點:220.3ºC

折射率:1.556

蒸汽壓:5.79EmmHg at 25°C

圖譜

1) 碳譜

阿替卡因 阿替卡因

2) 氫譜

阿替卡因 阿替卡因

藥理作用

本品為醯胺類口腔專用局麻劑。其可以阻斷沿注射部位神經纖維的神經傳導,起局部麻醉作用。具有麻醉起效快,麻醉效力強,持續時間長,過敏反應少,不良反應小的特點。由於組織浸潤性強,採用黏膜下浸潤麻醉就可以完成上、下頜後牙的拔牙、牙髓治療及活髓烤瓷等口腔一般治療過程。與腎上腺素合併使用,可減緩本藥吸收,延長作用維持時間,增加作用。

毒理研究

動物實驗研究表明阿替卡因具有良好的耐受性。如同其他的醯胺類局部麻醉藥,高劑量的活性成份能夠導致中樞神經系統和心血管系統的毒性反應。

藥動學

頰黏膜注射30min後,血藥濃度達峰值,t1/2約110min,主要由肝代謝,5%~10%劑量的藥物以原形經尿液排出。

適應症

口腔及鼻咽局部麻醉劑,特別適用於涉及切骨手術及黏膜切開的外科手術過程。

禁忌症

4歲以下兒童、對局麻藥或本品中其他成分過敏者、嚴重房室傳導障礙而無起搏器的患者、經治療未得到控制的癲癇患者、卟啉病者禁用。

注意事項

1.使用本品應先注射5%~10%的劑量,試驗是否存在過敏反應。

2.接受抗凝劑治療者必須嚴密監視(監測國際標準化比值)。

3.高血壓、糖尿病、孕婦慎用本品。

4.避免注射感染及炎症部位。本品可能引起局部組織壞死,應注意麻醉咬合危險。

5.因醯胺類局麻藥主要由肝代謝,嚴重肝功能不全患者需降低劑量。缺氧、高鉀血症、代謝性酸中毒患者也需降低劑量。

6.本品含有1/100000的腎上腺素,故以下情況需嚴密注意:除心動過緩之外的各種類型的心律失常、冠狀動脈供血不足、嚴重動脈高血壓。

不良反應

可能出現暈厥。本品含有焦亞硫酸鹽可能引起過敏反應或加重過敏反應。尚可見:

中樞神經系統反應:神經質、激動不安、震顫、憂慮、多動症、頭痛、耳鳴等。 出現上述症狀,應要求患者過度呼吸,嚴密監視以防中樞神經抑制造成病情惡化伴發癲癇;如出現陣攣性癲癇發作,應給予氧並注射苯二氮卓類藥物,並可能需要進行氣管插管輔助呼吸;

呼吸系統:呼吸急促,然後呼吸過緩甚至呼吸暫停;

心血管系統:心律失常、傳導阻滯甚至心臟停搏。

用法用量

局部浸潤或神經阻滯麻醉,口腔內黏膜下注射給藥。注射前請抽回血以檢查是否誤入血管,尤其行神經阻滯麻醉時,注射速度不超過1ml/min。成人,一般性手術通常給藥劑量1/2~1支或遵醫囑,鹽酸阿替卡因最大用量不得超過體重7mg/kg。4歲以上兒童鹽酸阿替卡因最大用量不超過5mg/kg體重,鹽酸阿替卡因的兒童平均使用劑量以毫克計可計算如下:兒童體重(kg)×1.33。老年人使用1/2成人劑量。

其他藥物相互作用

由於含腎上腺素,不建議合用西布曲明、揮發性鹵代麻醉藥、丙咪嗪類抗抑鬱藥、血清素能(米西普蘭及文法拉辛)、非選擇性單胺氧化酶抑制劑(異丙煙肼)、非選擇性或A型選擇性單胺氧化酶抑制藥(前者如苯乙肼,後者如氯貝胺、托洛沙酮等)類抗抑鬱藥、胍乙啶。

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