成份
本品為複方製劑，其組份為：鹽酸阿替卡因和酒石酸腎上腺素。
1） 鹽酸阿替卡因
化學名： 4-甲基-3-【【1-氧代-2-（丙氨基）-丙基】氨基】-2-噻吩羧酸甲酯，鹽酸鹽
其結構式：
阿替卡因腎上腺素注射液分子式：CHNOS，HCl
分子量：320.84
2） 酒石酸腎上腺素
化學名：4-【1-羥基-2-（甲氨基）-乙基】-1，2-苯二酚，酒石酸鹽
其結構式：
阿替卡因腎上腺素注射液分子式：CHNO，CHO
分子量：333.30
性狀
本品為無色的澄明液體。
適應症
口腔用局部麻醉劑，特別適用於涉及切骨術及黏膜切開的外科手術過程。
規格
1.7 ml：鹽酸阿替卡因68 mg與酒石酸腎上腺素17 g（以腎上腺素計）
用法用量
給藥方式
局部浸潤或神經阻滯麻醉，口腔內黏膜下注射給藥。
注射前請重複抽回血以檢查是否誤入血管，尤其行神經阻滯麻醉時。
注射速度不得超過1ml/分鐘。
劑量
適用於成人及4歲以上兒童，這種麻醉技術對於4歲以下年齡組不適合。
成人：必須根據手術需要注射適當的劑量。對於一般性手術，通常給藥劑量為1/2~1管。
鹽酸阿替卡因最大用量不超過7mg/kg體重。
4歲以上兒童：必須根據兒童的年齡、體重、手術類型使用不同的劑量。
鹽酸阿替卡因最大用量不超過5mg/kg體重。
鹽酸阿替卡因的兒童平均使用劑量以mg計可計算如下：
－兒童的體重（kg） 1.33
老年人：使用成人劑量的一半。
不良反應
如同所有的口腔麻醉劑，使用本品病人有可能出現暈厥。
本品含有的焦亞硫酸鈉可能引起過敏反應或加重過敏反應。
用藥過量或某些敏感的患者可能出現以下臨床症狀/體徵：
－中樞神經系統：神經質、激動不安、呵欠、震顫、憂慮、眼球震顫、多語症、頭痛、噁心、耳鳴。如出現以上症狀，應要求患者過度呼吸，嚴密監視以防中樞神經抑制造成病情惡化伴發癲癇。
－呼吸系統：呼吸急促，然後呼吸過緩，可能導致呼吸暫停。
－心血管系統：心動過速、心動過緩、心血管抑制伴隨動脈低血壓，可能導致虛脫，心律失常（室性早博、室顫）、傳導阻滯（房室阻滯）。
以上心臟表現可能導致心臟停博。
禁忌
對局麻藥或本品其他成分過敏者；
嚴重房室傳導障礙而無起搏器的患者；
經治療未控制的癲癇；
卟啉病。
本品不建議與西布曲明合用（見藥物相互作用）。
注意事項
警告
本品含1/100，000腎上腺素。
高血壓或糖尿病患者慎用，本品可能引起局部組織壞死。
麻醉咬合危險：各種咬合（唇、頰、黏膜、舌），建議患者在感覺恢復前不要咀嚼口香糖或食物。
本品不建議用於4歲以下兒童，此種麻醉技術不適合此年齡組。
避免注射於感染及炎症部位（局部麻醉效果降低）。
運動員使用需注意本藥活性成分可引起興奮劑檢查尿檢結果陽性。
使用注意事項
使用本品之前必須注意以下內容：
.必須進行臨床綜合考慮，了解病史，以便決定手術方法、同步治療方案。
.先行注射5%－10%的劑量試驗是否存在過敏反應。
.緩慢注射，嚴禁注射於血管中，注射前必須反覆做抽回血檢查。
.維持與患者的語言交流
接受抗凝劑治療者須嚴密監視（監測國際標準化比值）。
由於存在腎上腺素，以下情況須嚴密注意：
－除心動過緩之外的各種類型的心律失常
－冠狀動脈供血不足
－嚴重動脈高血壓
因醯胺類局麻藥主要由肝臟代謝，嚴重肝功能不全患者需降低劑量。
缺氧、高鉀血症、代謝性酸中毒患者亦需降低使用劑量。
與一些藥物（見藥物相互作用）合併套用時，需嚴密監測患者的臨床症狀以及生化指標。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦
動物研究中未發現有任何致畸作用，不能預示人類的致畸作用。實際上，迄今為止，已經進行了兩個種屬動物的實驗研究。
臨床實踐中，孕期用藥與畸形或胎毒性無足夠的相關事實。
因此，對於口腔疾病，阿替卡因僅在必需時方可用於孕婦。
哺乳期婦女
如同其他局麻藥，阿替卡因極微量分泌於乳汁；但麻醉結束後，可以繼續哺乳。
兒童用藥
4歲以上兒童：必須根據兒童的年齡、體重、手術類型使用不同的劑量。
鹽酸阿替卡因最大用量不超過5mg/kg體重。
鹽酸阿替卡因的兒童平均使用劑量以mg計可計算如下：
－兒童的體重（kg） 1.33
老年用藥
使用減半的成人劑量。
藥物相互作用
不建議合用
由於存在腎上腺素：
+西布曲明
陣發性高血壓可能伴有心律失常（抑制腎上腺素或去甲腎上腺素進入交感神經纖維）。
合用時需加以小心
由於存在腎上腺素
. 揮發性鹵代麻醉劑
嚴重的室性心律失常（增加心臟反應）。
限制劑量，例如：成人10分鐘內少於0.1mg或1小時內少於0.3mg腎上腺素。
. 丙咪嗪類抗抑鬱藥
陣發性高血壓可能伴有心律失常（抑制腎上腺素或去甲腎上腺素進入交感神經纖維）。
限制劑量，例如：成人10分鐘內少於0.1mg或1小時內少於0.3mg腎上腺素。
. 血清素能－去甲腎上腺素能抗抑鬱劑（米西普蘭及文法拉辛）
陣發性高血壓可能伴有心律失常（抑制腎上腺素或去甲腎上腺素進入交感神經纖維）。
限制劑量，例如：成人10分鐘內少於0.1mg或1小時內少於0.3mg腎上腺素。
. 非選擇性單胺氧化酶抑制劑（異丙煙肼）
通常中度增加腎上腺素的升壓作用。
僅在嚴密臨床監控下使用
. 由非選擇性單胺氧化酶抑制劑推斷為“A”型選擇性單胺氧化酶抑制劑（嗎氯貝胺，托洛沙酮）
存在增加腎上腺素升壓作用的危險。
僅在嚴密臨床監控下使用
合用時須加以考慮
+胍乙啶
血壓大幅度升高（由於交感神經張力降低致反應性增高和/或抑制腎上腺素或去甲腎上腺素進入交感神經纖維）。
如果合用不可避免，小心使用低劑量的擬交感神經藥（腎上腺素）。
藥物過量
在兩種情況下可能出現局麻藥毒性反應：由於不慎注射入靜脈造成相對過量，毒性反應立即出現；過量麻醉劑造成真正的過量，毒性反應延遲出現。
出現藥物過量採取的治療措施：
一旦觀察到過量體徵，要求患者過度呼吸，如必要可採取仰臥姿勢。如出現陣攣性癲癇發作，給氧並注射一種苯二氮卓類藥物。
可能需要插管輔助通氣。
藥理毒理
藥效學
局部麻醉劑
鹽酸阿替卡因具有醯胺功能基團，可以在注射部位阻斷神經衝動沿神經纖維的傳導，起局部麻醉作用。
在阿替卡因溶液中添加1/100，000腎上腺素的作用在於延緩麻醉劑進入全身循環，維持活性組織濃度，同時亦可獲得出血極少的手術野。
局麻作用在給藥後2－3分鐘出現，可持續約60分鐘。 牙髓麻醉時可縮短2－3倍時間。
臨床前安全試驗資料
動物實驗研究表明阿替卡因具有良好的耐受性。
如同其他的醯胺類局部麻醉藥，高劑量的活性成份能夠導致中樞神經系統和心血管系統的毒性反應（見不良反應）。
藥代動力學
頰黏膜注射後30分鐘內出現阿替卡因血藥峰濃度。
鹽酸阿替卡因消除半衰期約為110分鐘。
鹽酸阿替卡因主要由肝臟代謝；5%－10%劑量的藥物以原形方式從尿排出。
貯藏
避光，25℃以下保存。
包裝
玻璃安瓿，50支/盒
有效期
2年
