間羥胺注射液

本品為無色的澄明液體。主要作用於α受體，直接興奮α受體，較去甲腎上腺素作用為弱但較持久，對心血管的作用與去甲腎上腺素相似。能收縮血管，持續地升高收縮壓和舒張壓，也可增強心肌收縮力，正常人心輸出量變化不大，但能使休克患者的心輸出量增加。對心率的興奮不很顯著，很少引起心律失常，無中樞神經興奮作用。由於其升壓作用可靠，維持時間較長，較少引起心悸或尿量減少等反應。連續給藥時，因本品間接在腎上腺素神經囊泡中取代遞質，可使遞質減少，內在效應減弱，故不能突然停藥，以免發生低血壓反跳。貯存時遮光，密閉保存。

基本信息

• 中文名：間羥胺注射液

間羥胺注射液
英文名：MetaraminolBitartrateInjection
書頁號：2000年版二部－502
本品為重酒石酸間羥胺的滅菌水溶液。含間羥胺(C9H13NO2)應為標示量的93.0％～
107.0％。
【性狀】本品為無色的澄明液體。
【鑑別】取本品1ml，加亞硝基鐵氰化鈉試液2滴、丙酮2滴與碳酸氫鈉0.2g，
在60℃的水浴中加熱1分鐘，即顯紅紫色。
【檢查】pH值應為3.0～4.0（附錄ⅥH）。
其他應符合注射劑項下有關的各項規定（附錄ⅠB）。
【含量測定】精密量取本品5ml（約相當於間羥胺50mg），置50ml量瓶中，加水
稀釋至刻度，搖勻；精密量取5ml，置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，照分光
光度法（附錄ⅣA），在272nm的波長處測定吸收度，按C9H13NO2的吸收係數（Ｅ1%1cm
）為111計算，即得。
【類別】同重酒石酸間羥胺。
【規格】(1)1ml:10mg間羥胺（相當於重酒石酸間羥胺19mg）
(2)5ml:50mg間羥胺（相當於重酒石酸間羥胺95mg）
【貯藏】遮光，密閉保存。
本品化學名稱為：(-)-α(1-氨乙基)-3-羥基苯甲醇重酒石酸鹽。
【藥理毒理】
本品主要作用於α受體，直接興奮α受體，較去甲腎上腺素作用為弱但較持久，對心血管的作用與去甲腎上腺素相似。能收縮血管，持續地升高收縮壓和舒張壓，也可增強心肌收縮力，正常人心輸出量變化不大，但能使休克患者的心輸出量增加。對心率的興奮不很顯著，很少引起心律失常，無中樞神經興奮作用。由於其升壓作用可靠，維持時間較長，較少引起心悸或尿量減少等反應。連續給藥時，因本品間接在腎上腺素神經囊泡中取代遞質，可使遞質減少，內在效應減弱，故不能突然停藥，以免發生低血壓反跳。
【藥代動力學】
本品的人體藥代動力學參數尚缺乏研究。肌注10分鐘或皮下注射5－20分鐘後血壓升高，持續約1小時；靜注1－2分鐘起效，持續約20分鐘。不被單胺氧化酶破壞，作用較久。主要在肝內代謝，代謝物多經膽汁和尿排出。
【適應症】
①防治椎管內阻滯麻醉時發生的急性低血壓；
②由於出血、藥物過敏、手術併發症及腦外傷或腦腫瘤合併休克而發生的低血壓本品可用於輔助性對症治療；
③也可用於心源性休克或敗血症所致的低血壓。
【用法用量】
1.成人用量：
①肌肉或皮下注射：2－10mg/次（以間羥胺計），由於最大效應不是立即顯現，在重複用藥前對初始量效應至少應觀察10分鐘；
②靜脈注射，初量0.5－5mg，繼而靜滴，用於重症休克；
③靜脈滴注，將間羥胺15－100mg加入5%葡萄糖液或氯化鈉注射液500ml中滴注，調節滴速以維持合適的血壓。
成人極量一次100mg(每分鐘0.3-0.4mg)。
2.小兒用量：①肌肉或皮下注射：按0.1mg/kg,用於嚴重休克；②靜脈滴注0.4mg/kg或按體表面積12mg/m2,用氯化鈉注射液稀釋至每25ml中含間羥胺1mg的溶液，滴速以維持合適的血壓水平為度。配製後應於24小時內用完，滴注液中不得加入其他難溶於酸性溶液配伍禁忌的藥物。
【不良反應】
①心律失常，發生率隨用量及病人的敏感性而異；
②升壓反應過快過猛可致急性肺水腫、心律失常、心跳停頓；
③過量的表現為抽搐、嚴重高血壓、嚴重心律失常，此時應立即停藥觀察，血壓過高者可用5-10mg酚妥拉明靜脈注射，必要時可重複；
④靜脈時藥液外溢，可引起局部血管嚴重收縮，導致組織壞死糜爛或紅腫硬結形成膿腫；
⑤長期使用驟然停藥時可能發生低血壓。
【禁忌症】
【注意事項】
⑴甲狀腺功能亢進、高血壓、冠心病、充血性心力衰竭、糖尿病患者和瘧疾病史者慎用。
⑵血容量不足者應先糾正後再用本品。
⑶本品有蓄積作用，如用藥後血壓上升不明顯，須觀察10分鐘以上再決定是否增加劑量，以免貿然增量致使血壓上升過高。
⑷給藥時應選用較粗大靜脈注射，並避免藥液外溢。
⑸短期內連續套用，出現快速耐受性，作用會逐漸減弱。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
⑴與環丙烷、氟烷或其他鹵化羥類麻醉藥合用，易致心律失常。⑵與單胺氧化酶抑制劑並用，使升壓作用增強，引起嚴重高血壓。⑶與洋地黃或其他擬腎上腺素藥並用，可致異位心律。⑷不宜與鹼性藥物共同滴注，因可引起本品分解。
【藥物過量】
藥物過量，血壓過高者可靜注酚妥拉明5－10mg。