
英文名稱:Acebutolol
中文別名:醋丁醯心安
英文別名:Acecor、Monitan、Neptal
【藥理】
作用似普萘洛爾,但較弱.作用持久,T1/2為3~8小時.
普萘洛爾藥效學:本品有腎上腺素β受體部位競爭性地抑制兒茶酚胺的作用。通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降,通過傳導系統的傳導速度減慢,使心臟對運動或應激的反應減弱。因此,用於心絞痛的治療,減低心肌氧耗,增加運動耐量。由於阻滯心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮故用於治療心律失常。可能本品通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓,適用於治療高血壓。由於本品能拮抗兒茶酚胺效應,也用於治療嗜鉻細胞瘤及甲狀腺機能亢進,使β1和β2受體的活動均處於抑制狀態。
[藥理作用]本品是一種心臟選擇性β腎上腺素受體阻滯藥,兼有內源性擬交感活性和膜穩定作用。根據哮喘患者用藥後支氣管痙攣的程度(用力呼氣的容量)判斷,本品的心臟選擇性均弱於美托洛爾和阿替洛爾。其電生理作用與普萘洛爾相似,延長房室結不應期和減慢房室傳導,但不影響竇房結恢復時間和心房或心室的有效不應期。
藥動學
本品口服後吸收良好,口服吸收率為70%,口服後達峰時間為2~4h,生物利用度為60%,血漿蛋白結合率僅為15%,但與紅細胞結合較強。表觀分布容積為1.0~3.0L/kg。血漿消除半減期為3~4h,有效血藥濃度為0.2~2.0μg/ml。本品乙醯化的代謝產物(diacetolol)要比原形藥物更具有藥理活性,其消除半減期> 12h。母藥和子藥各半均由糞便排泄,15%~60%由尿中排泄。
【適應症】
適用於竇性心動過速,房性或室性早搏,心房顫動,心房撲動等.也用於心絞痛,高血壓。
適用於各型高血壓,其降壓效果與阿替洛爾或美托洛爾相似,心率無進行性減慢,而且不受年齡、種族或腎功能不全的影響。用於治療心絞痛,在減少心絞痛發作次數、降低硝酸甘油用量、提高運動耐量和改善心肌缺血的程度上,與硝苯地平一樣有效。也適用於室性心律失常的治療,本品約使40%患者室性早搏減少75%,且較奎尼丁易耐受。
【用法用量】
口服,一日1次,一次300mg,靜注,一次10-20mg.
[用法及用量]初始口服劑量400mg,每日1次。若降壓效果欠佳時,可增至為每日3次。心絞痛和室性心律失常的常用量:每次日服200~400mg,每日2~3次。
對腎功能不全者如肌酐清除率< 3L/h時,每日用量應減半,低於0.6L/h時應減少75%。
[劑型與規格]片劑:100mg/片。
【禁用慎用】
心功能不全,循環衰竭者忌用,支氣管哮喘慎用.
對腎功能不全者如肌酐清除率< 3L/h時,每日用量應減半,低於0.6L/h時應減少75%。
本品易透過胎盤、乳汁,可影響新生兒血壓、心率和出生體重。因此,妊娠和哺乳期婦女要慎用。
【不良反應】
個別可有心力衰竭.
最常見的不良反應為疲乏、頭痛、胃腸道不適和眩暈。發生心動過緩(<48次/min)較為罕見。
此藥可致有arthus Ⅲ型過敏反應,也常產生抗核抗體。
【相互作用】
本品與小劑量利尿藥如氫氯噻嗪合用,可增加其降壓作用;與硝苯地平合用,抗心絞痛的療效可明顯提高。