總述
中文名稱:乙胺嘧啶
中文別名:息瘧定;達拉匹林;2,4-二氨基-6-乙基-5-對氯苯基嘧啶;
6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺
英文名稱:Pyrimethamine
英文別名:2,4-diamino-5-(p-chlorophenyl)-6-ethylpyrimidine;
5-(4-chlorophenyl)-6-ethylpyrimidine-2,4-diyldiamine;
5-(4-chlorophenyl)-6-ethylpyrimidine-2,4-diamine
CAS:58-14-0
EINECS:200-364-2
分子式:C12H13ClN4
分子量:248.7114
風險術語:R22:;安全術語:R22:;
物化性質:Melting_point 233-234°C
Water_soluble <0.01 g/100 mL at 21°C
熔點:233-234℃
相對密度:1.305g/cm
3溶解性:<0.01 g/100 mL at 21℃
溶解情況
微溶於一般有機溶劑如乙醇、氯仿等。幾乎不溶於冷水。溶於稀無機酸。
製備或來源
可由胍與2-對氯苯基-β-正丁氧基-β-乙基丙烯腈縮合而成。
適應症
本品對某些惡性瘧及間日瘧是較好的預防藥。本品主要用於預防瘧疾。也可用於預防中樞神經系統白血病。發現本品有抗藥性蟲株產生，合併套用其他抗瘧藥及磺胺類藥物等，可提高其抗瘧效果。
用量用法
1.預防瘧疾：成人每次服25mg，每周1次，小兒酌減。 2.抗復發治療：成人每日服25～50mg，連用2日，小兒酌減（多與伯氨奎合用）。
注意事項
1.本品排泄極慢，服藥後前5日尿中排泄量僅占口服量的12%。因此，如1次誤服過量或連續長期服用，均能引起毒性反應。如每日25mg，用至1周以上，即可出現葉酸缺乏現象，從而影響代謝較快的骨髓和消化道，出現骨髓抑制和消化道症狀，導致巨幼紅細胞性貧血和白細胞減少，若及時停藥可自行恢復。給予甲酸葉酸鈣可改善骨髓功能，長期套用本品應經常檢查血象。 2.由於其味不苦而微香，為小兒所樂用，故小兒易服過量而引起中毒甚至死亡，宜加注意。 3.成人如1次服150～200mg，即有中毒危險，常在4～5小時內出現噁心、嘔吐、頭痛、頭暈等症狀，重者昏迷抽搐。6歲以下小兒有因頓服50～100mg而中毒致死者。急救法：洗胃、催吐、大量飲用10%糖水或蘿蔔汁，給以葡萄糖輸液及利尿藥，痙攣、抽搐者注射硫噴妥鈉。 4.由於本品有高度蓄積性，腎功能不良者慎用。本品可通過乳汁排出，故授乳婦女亦應慎用。 5.偶可引起紅斑樣、水皰狀藥疹。
