藥品說明
【批准文號】 國藥準字H44021418
【中文名稱】 注射用頭孢噻肟鈉
【產品英文名稱】 Cefotaxime Sodium for Injection
【生產企業】 珠海聯邦製藥股份有限公司中山分公司
【功效主治】本品適用於敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、骨和關節、皮膚和軟組織、腹腔、膽道、五官、生殖器等部位的感染，對燒傷、外傷引起的感染以及敗血症、中樞感染也有效。尤其是嬰幼兒腦膜炎可作為選用藥物。
【化學成分】
頭孢噻肟鈉。
【藥理作用】肌註：1g半小時血藥峰濃度達峰值，約為25μg/ml，6小時降為1.5μg/ml，T1/2約為1小時，8小時後仍可測出血中 的有效濃度，藥物血漿蛋白結合率為30-45%。 靜脈注射：1g，5分鐘內血藥峰濃度為102μg/ml，30分鐘時血藥濃度為41μg/ml，4小時的血藥濃度為1.5μg/ml。 本品在體內分布較廣，膽汁中含量較高，各組織及胸腹水中均可滲透，但不易透過正常腦膜，只在腦膜有炎症時可增加透入量。 在肝內代謝為活性較低的代謝物，大約1/3-1/2的藥物在體內代謝成去乙醯頭孢噻肟(抗菌活性只有原來的1/10)和其它無活性的代謝產物。大約80% 的代謝物由腎排出，尿中有較高的有效濃度。其中約50%～60%為原形藥，10%～20%為去乙醯頭孢噻肟，另10-20%為無活性的代謝產物。 老年人、肝腎功能不全者T1/2延長，嬰幼兒、血液透析者T1/2縮短。
【藥物相互作用】1.本品與慶大黴素、妥布黴素合用對綠膿桿菌均有協同作用，與阿米卡星合用對大腸桿菌、肺炎桿菌、綠膿桿菌有協同現象，而對金葡菌無此作用，與克林黴素聯合對腸桿菌科細菌未發現協同或拮抗作用。
2.本品與氨基糖苷類抗生素聯合套用時，應分開注射給藥，不能混在同一容器中，套用期間應隨訪腎功能。
3.大劑量頭孢噻肟與強利尿藥合用影響腎功能情況尚未見到，但其可能性不能完全排除，應慎用此種聯合，且應注意腎功能變化。
4.本品不能與碳酸氫鈉液混合。
5.丙磺舒可使本品的腎清除減少5%，T1/2延長45%。
【不良反應】本品副作用發生率低，可見皮疹、藥物熱、靜脈炎等，少數病人出現腹瀉、噁心、嘔吐、食欲不振等消化道反應，還可出現鹼性磷酸酶或血 清轉氨酶升高，暫時性血尿素氮、肌酐升高。亦偶有頭痛、麻木、呼吸困難和面部潮紅者。個別可發生黏膜念珠菌病。極少數病人有白血球總數下降，血小板下降， 嗜酸性白血球上升。
【禁忌症】對頭孢菌素類過敏者禁用。
【產品規格】按C16H17N5O7S2計算1.0g。
【用法用量】 一、成人及12歲以上兒童：
一般感染：每次1克，2次/日，肌肉或靜脈注射。
中度感染：每次2克，2次/日，肌肉或靜脈注射。
嚴重感染：每次2-4克，每8-12小時一次，靜脈注射或靜脈滴注。每日劑量不超過12克。
淋病：1克肌肉注射(單次給藥已足)。
二、嬰兒及幼兒：
一般感染：50-100mg/kg/日分次靜脈注射或靜脈滴注。
嚴重感染：200mg/kg/日分次靜脈注射。
7天內新生兒每12小時1次。
7-28天新生兒每8小時1次，劑量均為25 mg/kg。
三、預防感染：外科大手術麻醉前0.5-1小時1克肌肉或靜脈注射，術中1g，術後
每6-8小時1克，至24小時為止。
四、嚴重腎功能減退病人套用本品須適當減量。血清肌酐超過4.8mg或腎小球濾過 率低於20ml/分鐘時，頭孢噻肟的維持量應減半，肌酐值超過8.5mg時，維持量為正常量的1：4，需血液透析者每日0.5～2g，但在透析後應加給藥一次。
配製方法：
1、肌肉注射：本品1克溶於4ml 1%或2%利多卡因注射液中，深層肌肉注射，可避免疼痛;或溶於4ml注射用水中，深層肌肉注射。
2、靜脈注射：本品1克溶於10毫升以上的注射用水中，經3-5分鐘靜脈注射。
3、靜脈滴註：本品2克溶於40毫升注射用水中或40毫升10%葡萄糖中，在20分鐘內滴注完，也可溶於100毫升等滲鹽水中或10%葡萄糖液中於40-60分鐘內滴注完。
【貯藏方法】 密閉，在涼暗(避光並不超過20℃)乾燥處保存。
【注意事項】 1.交叉過敏反應：對一種頭孢菌素或頭黴素過敏者對其他頭孢菌素類或頭黴素也可能過敏。對青黴素或青黴胺過敏者也可能對本品過敏。
2.對診斷的干擾：套用本品的病人抗球蛋白(Coombs)試驗可出現陽性;孕婦產前套用本品，此反應可出現於新生兒。用硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性。血清鹼性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶或血清乳酸脫氫酶值可增高。
3.頭孢噻肟鈉1.05g約相當於1g頭孢噻肟，每1g頭孢噻肟鈉含鈉量約為2.2mmol(51mg)。1g頭孢噻肟溶於14ml滅菌注射用水形成等滲溶液。
4.配製肌內注射液時，0.5g、1.0g或2.0g的頭孢噻肟分別加入2ml、3ml或5ml滅菌注射用水。供靜脈注射的溶液，加至少 10～20ml 滅菌注射用水於上述不同量的頭孢噻肟內，於5～10分鐘內徐緩注入。靜脈滴注時，將靜脈注射液再用適當溶劑稀釋至100～500ml。肌內注射劑量超過 2g時，應分不同部位注射。
5.腎功能減退者應在減少劑量情況下慎用;有胃腸道疾病或腎功能減退者慎用。
6.本品與氨基糖苷類不可同瓶滴注。
