藥理作用
賜爾泰為第三代喹諾酮類廣譜抗菌藥。在各類臨床分離菌株實驗中,均顯示很強的抗菌活性,特別是對G+菌如葡萄球菌、鏈球菌、肺炎f球ss的抗菌力經氧氟沙星、諾氟沙星8~16倍;對G- 菌如大腸桿菌、克雷白菌、產氣桿菌、變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、弗勞地拘櫞酸桿菌 等腸桿菌科細菌的MIC90為0.06~1μg/ml,其抗菌活性與環丙沙星相似或略差,但明顯優於氧氟沙星、諾氟沙星,也優於其他新喹諾酮類藥物如司巴沙星等;對流感桿菌、綠膿 桿菌、厭氧菌的抗菌力比氧氟沙星、諾氟沙星要強,對沙眼衣原體的抗菌力比氧氟沙星強4 ~16倍,也優於頭孢三嗪、大觀黴素,與強力黴素相當,但低於克拉黴素、米諾黴素。托氟 沙星對分枝桿菌的活性要大於大環內酯類藥物,而對耐青黴素類菌株的活性要高於β-內 醯胺類藥物。另據測定托氟沙星、羅紅黴素、甲硝唑、阿奇黴素、頭孢西丁對60株厭氧 菌的體外抗菌活性的實驗表明,托氟沙星的抗菌活性最好,其MIC90依次為2,16,16 ,32,32μg/ml。適應證
呼吸道系統:咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、肺炎等;泌 尿系統:腎盂腎 炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、非淋菌性尿道炎等;胃腸道感染:膽管炎、膽囊炎、細菌性痢 疾等;皮膚軟組織感染:丹毒、淋巴管炎、皮下膿腫等;其他組織感染:中耳炎、外耳炎、 牙周炎、眼瞼炎等。用法用量
用於治療單獨性尿路感染,150~450mg/d,分2~3次服,療 程7~21d。用於 膽道感染,450~600mg/d,分3次服,療程7~14d。用於眼、耳鼻喉感染,150~450mg/d,分 2~3次服,療程3~10d。用於皮膚軟組織感染,450~600mg/d,分2~3次服,療程7~14 d。治療其他尿路感染、呼吸道感染300~600mg/d,分 2~3次服,療程3~7d。不良反應
偶有皮疹、皮膚瘙癢等過敏症,也可見胃腸道不適,表現為 上中腹不適、腹 疼、口乾、便泌、腹瀉、食欲不振等。神經系統可見頭昏、失眠、偶有倦怠感。實驗室檢查 ,可見尿素氮、肌酸酐、AST、ALT、鹼性磷酸酶、膽紅素升高、白細胞減少、嗜酸性細胞增 多、血小板減少等,但停藥後恢復正常。據報導,4 244例中不良反應發生率約為3.3%,均 呈一過性,因此使用較安全。臨床研究
【功效主治】 適用於敏感菌所致的下列感染:1.上下呼吸道感染:咽、扁桃體炎、急慢性支氣管炎、肺炎。2.泌尿生殖系統感染:腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、副睪炎、尿道炎、子宮內膜炎。3.膽道感染。4.腸道感染:細菌性痢疾、腸炎。5.皮膚軟組織感染:毛囊炎(包括膿胞性痤瘡)、癤、癰、丹毒。6.眼、耳、鼻、口腔感染:眼瞼炎、瞼板腺炎、淚囊炎、外耳道炎、中耳炎、副鼻竇炎、牙周炎。7.其他:乳腺炎、外傷及手術傷口感染。【化學成分】 本品主要成分為甲苯磺酸妥舒沙星,其化學名為7-[3-氨基-1-(吡咯烷基)]-1-(2,4-二氟苯基)-6-氟-1,4-二氫-4-氧-1,8-奈啶-3-羧酸對甲苯磺酸鹽一水物。其分子式:C19H15F3N4O3.C7H8O3S.H2O分子量:594.57
【藥理作用】 本品為喹諾酮類廣譜抗菌藥。體外對下列細菌有抗菌作用:革蘭陽性菌:肺炎球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌、葡萄球菌屬細菌等。革蘭陰性菌:腸桿菌科細菌如不動桿菌屬、變形桿菌屬、檸檬酸菌屬、沙門菌屬(傷寒和副傷寒沙門菌除外)、沙雷菌屬細菌及大腸埃希菌等。其他革蘭陰性菌包括銅綠假單胞菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌等。厭氧菌:消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等。本品是通過抑制細菌DNA旋轉酶而達到抑菌或殺菌作用。
【藥物相互作用】 1 不宜與苯醋酸類、聯苯丁酮酸等非甾體消炎鎮痛藥同時服用,若兩者同時服用可能會引起痙攣。2 不宜與含鈣、鎂的制酸藥或鐵製劑同時服用,若兩者同時服用會減少本品的吸收。3 去羥肌苷(DDI)製劑中含有的鋁及鎂可與氟喹諾酮類螯合,不宜合用。
【不良反應】 1 過敏反應:發熱、呼吸困難、浮腫、間質性肺炎、光敏症、皮疹、皮膚瘙癢、嗜酸性細胞增多。 2 消化系統反應:噁心、嘔吐、納差、腹瀉。3 頭痛、失眠、疲倦、痙攣、血小板減少。4 偶可發生急性腎功能不全、粒細胞缺乏症、假膜性腸炎、低血糖、肝功能異常。
【禁忌症】 1 對本品或喹諾酮類藥物過敏者禁用。2 孕婦、哺乳期婦女及18歲以下患者禁用。
注意事項
孕婦及16歲以下兒童及骨髓發育不良者不宜套用;有中樞神 經系統或癲癇病史者不宜套用;重症腎功能障礙者慎用。禁忌證
對本品和喹諾酮類藥品有過敏史者禁用。藥物相互作用
避免與苯醋酸類、聯苯丁酮酸等非甾體類消炎止痛藥同 時服用,以免引 起痙攣的可能。避免與含鈣、鎂的抗酸劑或鐵製劑同時服用,以免本品效果減弱。臨床評價
據報導,口服托氟沙星治療各類感染2 903例,結果顯示,該 藥對呼吸道、泌尿生殖道、膽道、皮膚軟組織及眼、耳、鼻喉、口腔等感染具有良好療效, 有效率為82.6%~96.2%,細菌清除率為76.4%~92.3%,其中對淋球菌、卡他莫拉菌的清除率 為100%;對流感桿菌、數腸桿菌科細菌、金葡球菌、表皮葡萄菌、肺炎球菌、鏈球菌、 糞腸球菌、脆弱類桿菌、消化鏈球菌的細菌清除率為96.7%~91.7%;對不動桿菌屬的細 胞菌清除率為87%;對沙雷菌屬及綠膿桿菌的作用較差,清除率分別為61%和45.5%。另據與氧氟沙星雙盲試驗比較表明,本品對呼吸道感染有效率與氧氟沙星相當,分 別為82.9%和82.0%;對複雜性道感染的有效率分別為79.1%和66.1%;對皮膚軟組織 感染,兩組總改善分別為88.0%和89.8%,無明顯差異。
其他信息
【規格包裝】 片劑:150mg,6片/盒。【貯存條件】 避光,密閉保存;有效期2年。
【生產廠家】 珠海經濟特區生物化學製藥廠
【廠 址】 廣東省珠海經濟特區吉大園林路C1廠房
【批准文號】 國藥準字X19990164