簡介
英文名稱：Theaflavin，茶黃素又稱為茶黃素，是存在於紅茶中的一種金黃色色素，是茶葉發酵的產物。在生物化學上，茶黃素是一類多酚羥基具茶駢酚酮結構的物質。茶黃素占乾茶重量的0.5%到2%，取決於紅茶加工的方法。茶黃素在茶湯中鮮亮的顏色和濃烈的口感方面，起到了一定的作用，是紅茶的一個重要的質量指標。茶黃素是第一次從茶葉中找到具有確切藥理作用的化合物。茶黃色素占乾茶重量的0.5%到2%，且取決於紅茶加工的方法。茶黃色素在茶湯中鮮亮的顏色和濃烈的口感方面，起到了一定的作用，是紅茶的一個重要的質量指標。
成分結構
茶黃色素分子結構茶黃素是以多酚類物質、兒茶素為主要成分，還含有胺基酸、維生索C、維生素E、維生素A原、黃酮及黃酮醇等。
理化性質
茶黃色素純物呈橙黃色針狀結晶，熔點237～240℃，易溶於水、甲醇、乙醇、丙酮、正丁醇和乙酸乙酯，難溶於乙醚，不溶於三氯甲烷和苯。茶黃色素溶液呈鮮明的橙黃色，水溶液呈弱酸性，pH約5.7，在pH4.6-7.0範圍內色澤較好，顏色不受茶提取液pH影響，但在鹼性溶液中有自動氧化的傾向，且隨pH的增加而加強。茶黃色素具有抗氧化性，其抗氧化性可與維生索C、BHA、BHT相比。
功效
茶黃色素功效經過臨床試驗，驗證了茶黃素具有調節血脂、預防心血管疾病的功效，而且無毒副作用。這份研究報告已在國際權威醫學雜誌JAMA上發表。被譽為茶葉中“軟黃金”的茶黃素有降血脂的獨特功能，茶黃素不但能與腸道中的膽固醇結合減少食物中膽固醇的吸收，還能抑制人體自身膽固醇的合成。由於茶黃素在茶葉中含量極低，提取成本異常昂貴，將其廣泛套用於生產上並製成有調節血脂保健功能的保健食品，需利用專利生物技術，同時克服天然產物在功效和安全性評價、生產工藝、質量標準、製劑技術、臨床套用等多方面發展滯後缺點，使生產科學化、規範化，才能保證茶黃素的產量和品質。
理化依據
茶黃色素理化性質毒理學依據
①LD50：大鼠口服5230mg/kg（bw）[4366~6265mg/kg(bw)]，小鼠口服6081mg/kg（bw）[4147~8924mg/kg(bw)]。
②積蓄性試驗：積蓄係數大於5。
③致突變試驗：Ames試驗、骨髓微核試驗及小鼠睪丸染色體畸變試驗，均無致突變作用。
質量要求
色介(380nm)≥5.0
黃酮類化合物/%≤8.0
水分/%≤6.0
灰分/%≤6.0
鉛/%≤0.0002
銅/%≤0.006
來源與製法
樣品用熱水浸提，浸提液過濾、濃縮、冷凍乾燥，所得的水提取液用甲醇、水溶解，再用三氯甲烷萃取，除去咖啡鹼等雜質。水相減壓濃縮，除去甲醇和三氯甲烷，然後用乙酸乙酯反覆萃取，萃取液用硫酸鎂脫水，蒸餾至乾，得到茶黃素粗提物。該方法工藝技術比較簡單，但有機溶劑用量多。
後續發展
衛生部在其官方網站發函，擬撤銷2，4-二氯苯氧乙酸等38種食品添加劑，茶黃色素、茶綠色素、柑桔黃、黑加侖紅等不少著色劑便位列其中。衛生部曾於今年1月公開徵求55種食品添加劑安全性和工藝必要性意見。根據徵求意見情況並經組織專家審核，2，4-二氯苯氧乙烯等38種食品添加劑已不具備技術必要性，擬根據有關規定予以撤銷 。
生理功能
1、防癌、抗癌作用
茶葉具有防癌、抗癌作用，主要有效成分為茶多酚、兒茶素單體和茶色素。現代藥理學活性研究表明，茶黃素具有抗突變、抑制細胞色素P450的活性、抑制癌細胞的胞外信號和增殖、抗炎和癌症的化學預防作用等。據文獻報導，茶色素具有比茶多酚更強的抗氧化性能和良好的醫藥保健功能，如預防心腦血管疾病、預防齲齒、防癌抗癌、抗菌抗病毒等。近年來，有不少研究用TF-3-G，TFDG和TF-3’-G等茶黃素單體對人體纖維肉瘤HT1080、巨嗜細胞、鼠肺細胞等進行抑制作用的研究，並且與茶多酚作用效果進行了比較，對機理進行探討。但是由於茶黃素單體的分離非常複雜，並且獲得的量較少，對於研究工作帶來許多困難。有學者採用高速逆流色譜技術分離了茶黃色單體，為獲得較大量的茶黃素單體提供了方便，並且對人胃癌細胞株MKN-28、人肝癌細胞株BEL-7402和人急性早幼粒白血病細胞株HL-60的生長抑制進行了生活物活性研究。結果表明，3種茶黃素都表現出一定程度的抑制人肝癌細胞和人胃癌細胞存活作用，而且呈明顯的劑量依賴關係。茶黃素雙沒食子酸酯具有良好的抑制H1299細胞生長的活性，IC50為25μmol/L，有調節細胞周期的活性，可增加HCT-1l6細胞G1期細胞的比例，有促進HCT-ll6細胞凋亡的作用，濃度為50μmol/L時效果顯著，48h凋亡率達到40%以上。Western雜交技術分析結果表明，它可降低HCT-ll6細胞中促癌蛋白質因子Bc1-xL的表達量，可增加抑癌蛋白質因子Bax的表達量。
2、抗氧化作用
茶黃素通過調節體內的生物酶系的活性、直接消除自由基、與金屬離子絡合、以及防止低密度脂蛋白的氧化等途徑來實現它的抗氧化作用。
谷胱甘肽S轉移酶GST可以催化親核性的谷胱甘肽與各種親電子外源化合物的結合反應。許多外源化合物在生物轉化第一相反應中極易形成某些生物活性中間產物，它們可與重要的細胞生物大分子發生共價結合，對機體造成損害。谷胱甘肽與其結合後，可防止發生此種共價結合，起到解毒作用。谷胱甘肽可在谷胱甘肽過氧化物酶的作用下從H2O2處接受電子，發生自身氧化，從而阻斷羥基自由基的生成。用茶黃素餵養小鼠後，將其暴露於致癌物二甲基苄蒽DMBA中，結果表明茶黃素均能明顯激活小鼠體內的GST、GPX的活性，同時還伴隨著脂質過氧化的顯著降低。黃嘌呤氧化酶在催化次黃嘌呤轉變為黃嘌呤，並進而催化黃嘌呤轉變為尿酸的兩步反應中，都同時以分子氧為電子接受體，從而產生大量的O-2和H2O2，後者再在金屬離子參與下形成羥基自由基。茶黃素能抑制黃嘌呤氧化酶產生尿酸並且清除過氧化物。在HL-60細胞中，TF3能抑制肉豆寇沸波酯PMA誘導的過氧化物的產生。對H2O2的清除能力則TF2>TF3>TFl>EGCG。CYP1A1是一類主要參與代謝活化多環芳烴類化學致癌物的I相酶，具有芳香烴羥化酶活性。多環芳烴是環境中，特別是香菸煙霧中最重要且危害深廣的一類致癌物，其在體內活化過程主要由CYP1A1催化完成，在這一反應過程中，同時產生對身體有害的自由基。茶黃素能夠抑制在人HepG2細胞中由奧美拉唑OPZ誘導的CYP1A1的活性。紅茶多酚能夠抑制NADPH氧化酶的兩個亞單位p22phox和p67phox，同時上調了過氧化氫酶的活性，從而減少活性氧的產生。
3、抗炎
炎症的發生由炎症介質介導而成，其中主要的炎症介質是前列腺素PG。PG是由花四烯酸經環氧合酶催化而成。現在已分離鑑定的環氧合酶有兩種：COX-1和COX-2。COX-1為人體內固有酶，也稱結構酶，機體各組織均能表達，在許多正常生理過程中發揮作用，例如，維持正常胃黏膜、影響腎血流和血小板凝聚等；而COX-2為誘生酶，在急性炎性應答反應中，由細胞因子、生長因子和細菌內毒素等誘導炎症細胞合成。TFS能特異性地抑制COX-2基因表達，IC50值為20-40μmol。通過RT-PCR發現，TF對COX-1沒有抑制作用，從而消除非菌類抗炎藥NSAIDs對COX-1的抑制所引起的胃腸道毒性等副作用。茶色素能減少內原性尿酸的生成，減少痛風關節炎的發作，並且在某些方面優於丙磺舒、別嘌呤醇。
4、抗病毒
1mm濃度紅茶提取物可抑制流感病毒A和流感病毒B對腎MDCK細胞的侵染，其機理是抑制病毒吸附在細胞上而不是抑制病毒在細胞中的複製。另外還發現TF-3具有抑制猴腎MA104細胞系對輪狀病毒和腸病毒的感染作用，TFs可使牛狀病毒和冠狀病毒的侵染失效，80mg/ml紅茶提取液可完全抑制人輪狀病毒。TFs不僅能抑制HIV-1逆轉錄病毒的逆轉錄酶的活性，還能抑制各種細胞中DNA和RNA聚合酶的活性。進一步研究表明，它對逆轉錄酶和細胞DNA聚合酶的抑制方式是和模板引物相競爭，而與核甘酸底物無競爭作用。
5、抗心血管疾病
TFs抗心血管疾病是目前較為新型的研究領域。其機理是建立在血液流變學的基礎上。基礎研究和臨床試驗表明，TFs有顯著抗凝、促纖溶、防止血小板粘附和聚集的作用，能顯著降低高脂動物血清中三酸甘油酯GT，機制是通過改善紅細胞變形性、調整紅細胞聚集性及血小板的粘附聚集性，降低血漿粘度，改善微循環，保障組織血液和氧的供應，提高機體整體免疫力和組織代謝水平，達到防病和治病的目的，能顯著降低高脂動物血清中三酸甘油酣、低密度脂蛋白LDL，提高高密度脂蛋白HDL。TFs對血管緊張素I轉換酶具有顯著抑制效應，降血效果好。
6、除臭
臭氣的種類很多，主要包括甲硫醇、氨氣、硫化氫和甲苯等化合物，將兒茶素添加到口香糖中，經咀嚼後採集唾液，體外測定甲硫醇的含量，結果表明，兒茶素對口臭的抑制能力大於葉綠素鈉，咀嚼含兒茶素的口香糖，口腔中的甲硫醇含量顯著下降。其作用機理可能是兒茶素具有較強的抑菌效果，可以抑制口腔中的微生物生長繁殖，從而減少甲硫醇的生成，而茶黃素有直接清除甲硫醇效果。
