化合物簡介
基本信息
中文名稱:苯環壬酯
中文別名:N-甲基-3-氮雜雙環[3,3,1]壬-9-基苯基環戊基羥基乙酸酯鹽酸鹽
英文名稱:BENCYNOATE HYDROCHLORIDE
英文別名:Phencynonate;2'-cyclopentyl-2'-phenyl-2'-hydroxyacetic acid [3-methyl-3-azabicyclo(3.3.1)nonan-9-yl]ester hydrochloride;phencynonate hydrochloride;2'-cyclopentyl-2'-phenyl-2'-hydroxyacetic acid-9a-[3-methyl-3-azabicyclo[3.3.1]nonanyl]ester hydrochloride;3-Methyl-3-azabicyclo[3.3.1]nonan-9-yl 2-cyclopentyl-2-hydroxy-2-phenylacetate hydrochloride hydrochloride;
CAS號:162220-36-2
分子式:CHNO
結構式:
分子量:357.44700
精確質量:356.80700
PSA:49.77000
LogP:4.07780
物化性質
沸點:490.1ºC at 760 mmHg
閃點:250.2ºC
蒸汽壓:2.02EmmHg at 25°C
圖譜
1) 碳譜
2) 氫譜
藥典標準
主要活性成分
苯基環戊基羥基乙酸-N-甲基-3-氮雜雙環[3,3,1]壬-9α酯鹽酸鹽。按乾燥品計算,含C22H31NO3·HCl不得少於99.0%。
性狀
熔點 本品的熔點為202~207 ℃,熔融時同時分解。
鑑別
(1)取本品約1 mg,置小試管中,加枸櫞酸醋酐試液1滴,於熱水浴中溫熱3~5分鐘,顯紅紫色。
(2)取本品約0.5 mg,置點滴板上,加鉬硫酸試液2滴,用小玻棒攪勻,1~2分鐘內顯紫紅色。
(3)取本品,加水製成每1ml中含1 mg的溶液,照分光光度法測定,在251、257與262nm的波長處有最大吸收,吸收度257nm與吸收度251nm的比值應為1.0~1.2。
(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。
(5)取本品水溶液(1 mg/ml)5ml,加氨試液使成鹼性,加醋酸乙酯提取,分取水層,顯氯化物的鑑別反應,(中國藥典2010年版二部)。
檢查
酸度 取本品50 mg,加水10ml溶解後,依法測定(中國藥典1990年版二部 附錄44頁)pH值應為4.3~5.3。
苯基環戊基羥乙酸甲酯取本品,加甲醇製成每1ml中含100 mg的溶液,作為供試品溶液;另取苯基環戊基羥乙酸甲酯對照品,加甲醇製成每1ml中含0.5 mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(中國藥典1990年版二部附錄30頁)試驗,吸取上述兩種溶液各12 μl,分別點於同一矽膠GF254薄層板上,置已有氯仿-甲醇-甲酸(10∶0.1∶0.2)為展開劑的層析缸內飽和15分鐘後,上行展開8cm,取出,冷風吹乾,用碘蒸氣熏約10分鐘後,置紫外光燈(254nm)下檢視,供試品溶液如顯雜質斑點,與對照品溶液的主斑點比較,不得更大,更深(0.5%)。
N-甲基-3-氮雜雙環[3,3,1]壬-9α醇 取本品,加甲醇製成每1ml中含100 mg的溶液,作為供試品溶液;另取N-甲基-3-氮雜雙環[3,3,1]壬-9α醇對照品,加甲醇製成每1ml中含0.5 mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(中國藥典1990年版二部附錄30頁)試驗,吸取上述兩種溶液各4 μl、分別點於同一矽膠G薄層析上,置有環已烷-丙酮-氨水(8.5∶1.5∶0.03)為展開劑的層析缸內飽和20分鐘後,上行展開8cm,取出,冷風吹乾,噴以碘化鉍鉀試液,供試品溶液如顯與對照品
含量測定
取本品的乾燥品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸20ml與醋酸汞試液3ml溶解後,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸液(0. 1 mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,並將滴定結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸液(0.1 mol/L)相當於39.40 mg的C22H21NO3·HCl。
藥理作用
本品系中樞抗膽鹼藥,能通過血腦屏障進入腦內,有中樞阻斷乙醯膽鹼對腦內毒蕈鹼受體(M受體)和菸鹼受體(N受體)的激動作用。有外周阻斷乙醯膽鹼對M受體的激動作用,具有預防暈動病作用。
適應症
用於預防暈車(船、飛機)。
用法用量
乘車(船、飛機)前半小時口服2毫克(1片),必要時4-5小時後再服2毫克(1片)。
不良反應
口乾,少見嗜睡;偶見瞳孔擴大,但無須處理。
禁忌
青光眼患者或對本品過敏患者禁用。
注意事項
前列腺肥大患者慎用。
本品供預防暈動病之用,如已出現明顯的暈車(船、飛機)症狀再服用則療效明顯降低。
當本品性狀發生改變時禁用。
如服用過量或發生嚴重不良反應時應立即就醫。
兒童必須在成人監護下使用。
請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。
1.前列腺肥大患者慎用。
2.本品供預防暈動病之用,如已出現明顯的暈車(船、飛機)症狀再服用則療效明顯降低。
3.當本品性狀發生改變時禁用。
4.如服用過量或發生嚴重不良反應時應立即就醫。
5.兒童必須在成人監護下使用。
6.請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚不明確。
藥物相互作用
與單胺氧化酶抑制劑(如呋喃唑酮)合用時可加強抗M膽鹼作用所致的不良反應。
如正在服用其他藥品,使用本品前請諮詢醫師或藥師。
1.與單胺氧化酶抑制劑(如呋喃唑酮)合用時可加強抗M膽鹼作用所致的不良反應。
2.如正在服用其他藥品,使用本品前請諮詢醫師或藥師。