藥品名稱
通用名:艾司唑侖注射液
曾用名:舒樂安定、去甲阿普唑侖
英文名:Estazolam Injection
漢語拼音:Aisizuolun Zhusheye
本品主要成分為艾司唑侖,其化學名稱為:6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4]-三氮唑[4,3-α][1,4]笨並二氮雜卓。
其化學結構式為:
分子式:C16H11CIN4
分子量:294.74
性狀
本品為無色澄明液體。
藥理毒理
本品為苯二氮卓類抗焦慮藥,作用機制與其選擇性作用於大腦邊緣系統,與中樞苯二氮卓受體結合而促進g-氨基丁酸的釋放,促進突觸傳導功能有關,具有較強的鎮靜、催眠、抗驚厥與抗焦慮作用。
藥代動力學
半衰期(t1/2)為17小時。
適應症
用於抗驚厥及緩解手術前緊張焦慮。
用法用量
抗驚厥,肌內注射 一次2~4mg,2小時後可重複1次。麻醉前用藥,術前1小時肌內注射2mg。
不良反應
使用適量時不良反應少,劑量偏大時可出現嗜睡、無力、頭痛、暈眩、噁心、便秘等。偶見皮疹及肝損害。
禁忌症
1.中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。
2.嚴重慢性阻塞性肺部病變。
3.重症肌無力。
4.急性閉角型青光眼。
5.對本品過敏者。
注意事項
長期使用可產生耐受性和依賴性。肝腎功能不全者慎用。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。長期用藥後驟停可能引起驚厥等撤藥反應。用藥期間勿飲酒。
孕婦及哺乳期婦女用藥
慎用。
兒童用藥
慎用。
老年患者用藥
慎用。
藥物相互作用
1.本品與易成癮的和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加。
2.飲酒及與全麻藥、可樂定、鎮痛藥、單胺氧化酶抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時,可相互增效。
3.本品與抗高血壓藥或與利尿降壓藥合用時,可使降壓作用增強。
4.本品與鈣離子通道阻斷藥合用時,可使鈣通道阻斷劑的降壓作用加強。
5.本品與西咪替丁合用時可以抑制本品的肝臟代謝,從而使清除減慢,血藥濃度升高。
6.本品與普萘洛爾合用時可導致癲癇發作的類型和(或)頻率改變,應及時調整劑量。
7.本品與卡馬西平合用時,由於肝微粒體酶的誘導可使兩者的血藥濃度下降,清除半衰期縮短。
8.本品與左鏇多巴合用時,可降低後者的療效。
9.本品與抗真菌藥酮康唑、伊曲康唑合用,可提高本品療效並增加其毒性。
藥物過量
中毒症狀:大劑量中毒時,可出現昏迷、血壓降低、呼吸抑制和心動緩慢等。
處理:依病情給予對症治療及支持療法。
規格
1ml:2mg
貯藏
遮光,密閉保存。