成份
舒馬普坦。
適應症
用於成人有先或無先兆偏頭痛的急性發作。
用法用量
單次口服的推薦劑量為50mg(2片),用水送服,若服用1次後無效,不必再加服。如果在首次服藥後有效,但症狀仍持續發作者可於2小時後再加服1次。若服用後症狀消失,但之後又復發者,應待前次給藥24小時後方可再次用藥。單次口服的最大推薦劑量為100mg(4片)。24小時內的總劑量不得超過200mg(8片)。
不良反應
1.對照性臨床研究中心發生率達2%以上的不良反應有:(1)非典型感覺:感覺異常(各種類型);發熱或發冷(2)疼痛和壓迫感(3)神經系統:眩暈(4)其它:倦怠、疲勞。其它發生率超過1%或者至少與安慰劑發生率相當的不良反應包括噁心和/或嘔吐偏頭痛,頭痛,唾液分泌減少,頭昏,嗜睡。舒馬普坦片耐受性通常比較低,在各種劑量下,絕大多數不良反應均較輕微而持續時間短,不至於造成長時間的影響。
注意事項
1.本品不得用於存在缺血性心臟病、缺血性腦血管病和缺血性外周血管病等疾病病史、症狀和體徵的患者。另外,其它症狀明顯的心血管疾病亦不應接受本品治療。2.正在使用或兩周內使用過單胺氧化酶的患者禁用本品。3.舒馬普坦不得用於偏癱所致偏頭痛和椎基底動脈病變所致的頭痛。4.24小時內用過任何麥角胺類藥物或包含麥角胺類的藥物(如雙氫麥角胺或二氫麥角胺新鹼)的患者禁用舒馬普坦。本品亦不得與其它5-HT激動劑並用。5.本品禁用於嚴重肝功能損害的患者。6.對舒馬普坦過敏者禁用。7.禁用於未經控制的高血壓患者。
藥物相互作用
不可與含麥角胺製劑合用,以防產生血管痙攣反應。用本品間隔6小時才能服用含麥角廠製劑,而使含麥角胺製劑後要間隔24小時才可使用本品。
藥理毒理
舒馬普坦的作用機制是高度選擇性激動血管5-HT1D受體,使顱內動脈收縮,血液重新分布,使腦血流供應得以改善。血管5-HT1D受體在頸動脈循環中占優勢,且藥物的收縮作用集中在此循環內的動靜脈吻合處,故能減輕硬腦膜中神經源性炎症,也有助於改善偏頭痛。
藥代動力學
根據國外文獻報導,本品口服後能迅速吸收,但吸收不完全,因首過效應絕對生物利用度約為15%。口服本品25mg、100mg平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7-47ng/ml)和51ng/ml(28-100ng/ml)。偏頭痛發作期和間歇期Cmax無明顯差異,發作期T為2.5h,間歇期T為2.0h。單劑量口服25-100mg,其吸收程度(AUC)呈劑量依賴性,但是在大於100mg劑量後,AUC比期望值(以25mg劑量為基礎)約少25%。食物對其生物利用度無明顯影響,但可稍延長達峰時間約0.5h。本品的血漿蛋白結合率較低(14-21%)。表觀分布容積為2.4L/Kg。本品的消除半衰期T2.5大約為小時。口服14C標記物後測得,大部分(約60%)是以代謝物形式通過腎排泄,40%在糞便中發現。尿中排出的標記物大多數是舒馬普坦的主要代謝產物-非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形藥只有約3%。本品主要同單胺氧化酶-A(MAO-A)代謝,因此,該酶的抑制劑對可改變舒馬普坦的藥動學,降低吸收率。未見MAO-B抑制劑對本品藥代動力學的影響。
貯藏
密封,陰涼處保存。