琥珀酸舒馬普坦片
通用名:琥珀酸舒馬普坦片
商品名稱：尤舒
尤舒 琥珀酸舒馬普坦片藥理作用
藥理作用：舒馬普坦的作用機制是高度選擇性激動血管5-HT1D受體，使顱內動脈收縮，血液重新分布，使腦血流供應得以改善。血管5-HT1受體在頸動脈循環中占優勢，且藥物的收縮作用集中在此循環內的動靜脈吻合處，故能減輕硬腦膜中神經源性炎症，也有助於改善偏頭痛。
【適應證】 用於成人有先兆或無先兆偏頭痛的急性發作。
用法用量
單次口服的推薦劑量為50mg（2片），用水送服，若服用1次後無效，不必再加服。如果在首次服藥後有效，但症狀仍持續發作者可於2小時後再加服1次。若服用後症狀消失，但之後又復發者，應待前次給藥24小時後方可再次用藥。單次口服的最大推薦劑量為100mg（4片）。24小時內的總劑量不得超過200mg（8片）。
不良反應
1.心臟的不良反應：急性心肌梗塞，致命性心律失常（如：心動過速，室顫，心跳驟停）。
2.腦血管的不良反應：腦出血，蛛網膜下腔出血，腦梗塞和其它事件，有些還出現致命的結果。
3.血壓升高：少數病人（包括有或沒有高血壓病史）可出現血壓明顯升高甚至出現高血壓危象。因此，舒馬普坦禁用於未得到有效控制的高血壓病人。對於血壓已得到有效控制的高血壓病人亦應注意：使用藥品時還可能會出現一過性血壓升高或外周血管阻力增加。
4.過敏反應：個別病人服用藥品後可發生過敏反應，這些過敏反應可能會危及生命。
5.其他：舒馬普坦還可導致冠脈痙攣發作的其它血管痙攣反應。
禁忌
1、本品不得用於存在缺血性心臟病、缺血性腦血管病和缺血性外周血管病等疾病病史、症狀和體徵的患者。2、正在使用或兩周內使用過單胺氧化酶的患者禁用本品。
3、舒馬普坦不得用於偏癱所致頭痛和椎基底動脈病變所致的頭痛。
4、24小時內用過任何麥角胺類藥物或包含麥角胺的藥物（如雙氫麥角胺或二氫麥角新鹼）的患者禁用舒馬普坦。本品亦不得與其它5-HT1激動劑並用。
5、本品禁用於嚴重肝功能損害的患者。
6、對舒馬普坦過敏者禁用。
7、禁用於未經控制的高血壓患者。
臨床研究
【功效主治】 用於成人有先兆或無先兆偏頭痛的急性發作。
【化學成分】 化學名稱：3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺醯胺琥珀酸鹽。
化學結構式： 分子式：C14H21N3O2S·C4H6O4分子量：413.49
藥理作用
藥理作用：舒馬普坦是血管5-HT1D受體的選擇性激動劑，作用於人基底動脈和腦脊硬膜血管系統，引起血管收縮，該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關。毒理研究 遺傳毒性：舒馬普坦Ames試驗、V79/HGPRT基因突變試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性：一般生殖毒性試驗：大鼠經口給予舒馬普坦50和500mg/kg/天，可見交配次數減少和生育力降低，最大無毒性劑量為5mg/kg（以mg/m2推算，相當於人單次口服最高劑量100mg的一半）。大鼠皮下給予舒馬普坦，劑量高達60mg/kg/天（以mg/m2推算，相當於人單次口服最高劑量100mg的6倍）未見對生育力的影響。致畸敏感期毒性試驗：妊娠家兔經口或靜脈注射給予舒馬普坦，在接近產生母體毒性的劑量（經口給藥為100mg/kg/天，靜脈給藥為2mg/kg/天）時可導致胎仔死亡。妊娠大鼠經口給予舒馬普坦，250mg/kg/天及以上劑量組胎仔血管異常（頸胸和臍）發生率增加。圍產期毒性試驗：妊娠大鼠經口給予舒馬普坦250mg/kg/天及以上劑量時，導致幼鼠出生時及出生後4天內的存活率下降。 致癌試驗：大鼠和小鼠分別經口給予舒馬普坦104周和78周，以mg/m2推算，最高劑量分別達到人口服最高推薦劑量100mg的15倍和40倍，未見與舒馬普坦給藥相關的腫瘤發生率增加。
藥代動力學
根據國外文獻報導： 本品口服後能迅速吸收，但吸收不完全，因首過效應絕對生物利用度約為15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml（7～47ng/ml）和51ng/ml（28～100ng/ml）。偏頭痛發作期和間歇期Cmax無明顯差異，發作期t1/2為2.5h，間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25～100mg，其吸收程度（AUC）呈劑量依賴性，但是在大於100mg劑量後，AUC比預計值（以25mg劑量為基礎）約少25%。食物對其生物利用度無明顯影響，但可稍延長達峰時間約0.5h。 本品的血漿蛋白結合率較低（14～21%）。表觀分布容積為2.4 L/kg。 本品的消除半衰期（t1/2）大約為2.5小時。口服14C標記物後測得，大部分（約60%）是以代謝物形式通過腎排泄，40%在糞中發現。尿中排出的標記物大多數是舒馬普坦的主要代謝產物—非活性的吲哚乙酸（IAA）或IAA的葡糖醛酸酯，而原形藥只有約3%。 本品主要由單胺氧化酶-A（MAO-A）代謝，因此，該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動學，降低吸收率。未見MAO—B抑制劑對本品藥代動力學的影響。
藥物相互作用
含麥角胺的藥物可能加劇血管痙攣反應。從理論上講，在24小時內同時使用含麥角胺的藥物或麥角胺類藥（象雙氫麥角胺或二氫麥角新鹼）會使這種反應更甚，所以應該避免。對於服用單胺氧化酶抑制劑的患者，同時服用推薦劑量的舒馬普坦，其血藥濃度可達到單獨服用同等劑量舒馬普坦的7倍。因此，兩者禁止配伍使用。 有報導表明選擇性5—羥色胺攝取抑制劑（SSRIS）（如氟西汀、FLUVOXAMINE、帕羅西汀、舍曲林）與舒馬普坦合用時偶爾會出現虛弱，反射亢進和共濟失調。如果一定要合用，建議對病人進行適當的觀察。
藥物過量
一項試驗中，670例病人分別單劑服用140～300mg不等的舒馬普坦片，而沒有出現明顯的不良反應。另一項試驗中，174名志願者分別單劑服用140～400mg不等的舒馬普坦片，亦未發現嚴重的不良反應。如果病人一旦服用本品過量，應持續觀察至少12小時以上或者直至症狀消失。尚不明確血液透析或腹膜透析對舒馬普坦血漿濃度的影響。
不良反應
據國外文獻報導： 一、主要不良反應： 1.心臟的不良反應：急性心肌梗塞，致命性心律失常（如：心動過速，室顫，心跳驟停），甚至於有報導病人使用舒馬普坦後數小時內死亡，但上述事件的發生率微乎其微。舒馬普坦還可導致冠脈痙攣，6348例臨床試驗中，有兩例病人在服用舒馬普坦後即刻出現冠脈痙攣的不良反應，但這些不良反應並未出現嚴重的臨床後果。 2.腦血管的不良反應：腦出血、蛛網膜下腔出血，腦梗塞和其它事件，有些還出現致命的結果，但舒馬普坦與這些事件的關聯並不確定，相當一部分病例中，看起來更象是本來就存在腦血管病變，而將相關症狀誤認為系偏頭痛（其實不是）所致，進而採用舒馬普坦治療。在與其它治療急性偏頭痛的藥物合用治療前，對於未確診為偏頭痛的患者或症狀不典型的偏頭痛患者，應先排除其它潛在的嚴重神經系統病變。同時應注意，具有偏頭痛的患者中某些腦血管事件（如腦血管意外，—過性腦缺血發作）的風險可能增加。 3.血壓升高：少數病人（包括有或沒有高血壓病史）可出現血壓明顯升高甚至出現高血壓危象。因此，舒馬普坦禁用於未得到有效控制的高血壓病人。對於血壓已得到有效控制的高血壓病人亦應注意：使用本品時還可能會出現一過性血壓升高或外周血管阻力增加。 4.過敏反應：個別病人服用本品後可發生過敏反應，這些過敏反應可能會危及生命。 5.其他：舒馬普坦還可導致冠脈痙攣發作的其它血管痙攣反應。此外曾報導過有些病人發生伴有腹痛和血便的外周血管缺血和結腸缺血。
