膽鹼受體激動劑

膽鹼受體激動劑

膽鹼受體激動劑主要有M膽鹼受體激動藥,抗膽鹼酯酶藥,毒扁豆鹼,依酚氯銨,安貝氯銨。

膽鹼受體激動劑膽鹼受體激動劑
膽鹼受體激動劑
1)M膽鹼受體激動藥
毛果芸香鹼(PILOCARPINE匹魯卡品)
本藥是從毛果芸香屬植物中提出的生物鹼,其水溶液穩定,也能人工合成。
[藥理作用]能選擇性的激動M受體,產生M樣作用。對和腺體的作用最明顯。
眼滴眼後能產生縮瞳,降低眼壓和調節痙攣作用
腺體毛果芸香鹼吸收後能激動腺體的M受體,可明顯增加汗腺和唾液腺分泌。其他腺體如淚腺胃腺、胰腺和呼吸道分泌也增加。
[臨床套用]青光眼虹膜炎
[不良反應]局部套用不良反應較小,但滴眼時應壓迫內眥部,避免因反覆使用,藥液大量流入鼻腔而吸收中毒。吸收中毒主要是由M樣作用所致,可表現為流涎、流淚、流涕、呼吸道分泌增加,噁心、嘔吐、腹痛、胸悶、氣短和呼吸困難等,此時可用M受體阻斷藥阿托品等對抗之。
2)抗膽鹼酯酶藥
新斯的明(NEOSTIGMINE)
[藥理作用]本藥可與膽鹼酯酶結合,形成新斯的明和膽鹼酯酶的複合物,但水解速度較乙醯化膽鹼酯酶慢,故膽鹼酯酶被抑制的時間較長,突觸間隙的乙醯膽鹼堆積,激動膽鹼受體,表現為M和N樣作用。其中對骨骼肌的興奮作用最強,因為它除通過抑制膽鹼酯酶而發揮作用外,還能直接激動骨骼肌運動終板上的N⒉膽鹼受體以及促進運動神經末梢釋放乙醯膽鹼;其次對腸道和膀胱平滑肌也有較強的興奮作用,但對血管、腺體,眼和支氣管平滑肌作用較弱。
[臨床套用]重症肌無力腹脹氣和尿瀦症陳發性室上性心動過速非去極化型肌松藥中毒
[不良反應]副作用較小,過量可產生噁心、嘔吐、腹痛等胃腸過度興奮症狀以及肌肉顫動等;嚴重可導致肌無力加重,這是由於膽鹼酯酶受到嚴重抑制,大量乙醯膽鹼堆積,致使骨骼肌持久去極化,從而阻斷神經衝動的正常傳遞,此時應停用新斯的明。
[禁忌症]機械性腸梗阻、尿路梗塞支氣管哮喘。
毒扁豆鹼(PHYSOSTIGMINE,ESERINE,依色林)
為從非洲出產的毒扁豆種子中提出的生物鹼,現已人工合成。其水溶液易被氧化,故溶液不宜久貯,應保存在棕色瓶內。作用與新斯的明相似,吸收後在外周出現擬膽鹼作用。對中樞神經系統,小劑量興奮,大劑量抑制,中毒時引起呼吸麻痹。由於其選擇性差,現主要是局部用藥,滴眼用於治療青光眼。常用0.05%溶液滴眼,作用較毛果芸香鹼強而持久,但刺激性較大,滴眼劑以pH4~5的緩衝液配製,刺
激性減小。也可用於對抗阿托品類藥物中毒:首次0.2~0.5mg靜脈注射,以後酌情給藥。
吡斯的明(PYRIDOSTIGMINE)作用與新斯的明相似稍弱,但維持時間較長。主要用於治療重症肌無力,也可用於治療術後腹氣脹和
尿瀦留。禁忌症同新斯的明。
依酚氯銨(EDROPHONIUMCHLORIDE,TENSILON,騰喜龍)為短效膽鹼酯酶抑制劑,對神經肌接頭選擇性較高,作用快而短暫,一次靜注,作用維持時間約5分鐘。適用於重症肌無力的鑑別診斷,也可用於非去極化型肌松藥中毒急救。
安貝氯銨(AMBENONIUMCHLORIDE,MYTELASE,酶抑寧)作用較新斯的明強,作用維持時間也較長,臨床主要用於重症肌無力治療,由於本藥的M樣副作用較新斯的明少,故尤其適用於不能耐受新斯的明或吡斯的明的患者。

相關詞條

相關搜尋

熱門詞條

聯絡我們