1)M膽鹼受體激動藥
毛果芸香鹼(PILOCARPINE匹魯卡品)
本藥是從毛果芸香屬植物中提出的生物鹼,其水溶液穩定,也能人工合成。
[藥理作用]能選擇性的激動M受體,產生M樣作用。對眼和腺體的作用最明顯。
眼滴眼後能產生縮瞳,降低眼壓和調節痙攣作用
腺體毛果芸香鹼吸收後能激動腺體的M受體,可明顯增加汗腺和唾液腺分泌。其他腺體如淚腺、胃腺、胰腺和呼吸道分泌也增加。
[臨床套用]青光眼虹膜炎
[不良反應]局部套用不良反應較小,但滴眼時應壓迫內眥部,避免因反覆使用,藥液大量流入鼻腔而吸收中毒。吸收中毒主要是由M樣作用所致,可表現為流涎、流淚、流涕、呼吸道分泌增加,噁心、嘔吐、腹痛、胸悶、氣短和呼吸困難等,此時可用M受體阻斷藥阿托品等對抗之。
2)抗膽鹼酯酶藥
新斯的明(NEOSTIGMINE)
[藥理作用]本藥可與膽鹼酯酶結合,形成新斯的明和膽鹼酯酶的複合物,但水解速度較乙醯化膽鹼酯酶慢,故膽鹼酯酶被抑制的時間較長,突觸間隙的乙醯膽鹼堆積,激動膽鹼受體,表現為M和N樣作用。其中對骨骼肌的興奮作用最強,因為它除通過抑制膽鹼酯酶而發揮作用外,還能直接激動骨骼肌運動終板上的N⒉膽鹼受體以及促進運動神經末梢釋放乙醯膽鹼;其次對胃腸道和膀胱平滑肌也有較強的興奮作用,但對血管、腺體,眼和支氣管平滑肌作用較弱。
[臨床套用]重症肌無力腹脹氣和尿瀦症陳發性室上性心動過速非去極化型肌松藥中毒
[不良反應]副作用較小,過量可產生噁心、嘔吐、腹痛等胃腸過度興奮症狀以及肌肉顫動等;嚴重可導致肌無力加重,這是由於膽鹼酯酶受到嚴重抑制,大量乙醯膽鹼堆積,致使骨骼肌持久去極化,從而阻斷神經衝動的正常傳遞,此時應停用新斯的明。
[禁忌症]機械性腸梗阻、尿路梗塞和支氣管哮喘。
毒扁豆鹼(PHYSOSTIGMINE,ESERINE,依色林)
為從非洲出產的毒扁豆種子中提出的生物鹼,現已人工合成。其水溶液易被氧化,故溶液不宜久貯,應保存在棕色瓶內。作用與新斯的明相似,吸收後在外周出現擬膽鹼作用。對中樞神經系統,小劑量興奮,大劑量抑制,中毒時引起呼吸麻痹。由於其選擇性差,現主要是局部用藥,滴眼用於治療青光眼。常用0.05%溶液滴眼,作用較毛果芸香鹼強而持久,但刺激性較大,滴眼劑以pH4~5的緩衝液配製,刺
激性減小。也可用於對抗阿托品類藥物中毒:首次0.2~0.5mg靜脈注射,以後酌情給藥。
吡斯的明(PYRIDOSTIGMINE)作用與新斯的明相似稍弱,但維持時間較長。主要用於治療重症肌無力,也可用於治療術後腹氣脹和
尿瀦留。禁忌症同新斯的明。
依酚氯銨(EDROPHONIUMCHLORIDE,TENSILON,騰喜龍)為短效膽鹼酯酶抑制劑,對神經肌接頭選擇性較高,作用快而短暫,一次靜注,作用維持時間約5分鐘。適用於重症肌無力的鑑別診斷,也可用於非去極化型肌松藥中毒急救。
安貝氯銨(AMBENONIUMCHLORIDE,MYTELASE,酶抑寧)作用較新斯的明強,作用維持時間也較長,臨床主要用於重症肌無力治療,由於本藥的M樣副作用較新斯的明少,故尤其適用於不能耐受新斯的明或吡斯的明的患者。
相關詞條
-
激動劑
激動劑(agonist)也稱興奮劑。能增強另一種分子活性、促進某種反應的藥物、酶激動劑和激素一類的分子。激動劑是能增強另一種分子活性、促進某種反應的藥物...
分類 藥例 量效關係 -
作用於傳出神經系統的藥物
膽鹼受體激動藥1、乙醯膽鹼(ACh):乙醯膽鹼為膽鹼能神經遞質。其性質...平滑肌。 N膽鹼受體激動藥N膽鹼受體有Nn和Nm兩種亞型。Nn受體分布於交感神經節、副交感神經節和腎上腺髓質;Nm受體分布於骨骼肌。N膽鹼受體...
概述 擬副交感神經藥 膽鹼受體阻斷藥 腎上腺素受體激動藥 腎上腺素受體阻斷藥 -
藥物動力學基礎
概念藥物動力學(pharmacokinetis)又稱藥物代謝動力學,是用動力學原理定量描述藥物在體內的吸收、分布、代謝和排泄...
概念 研究內容及意義 臨床意義 發展歷史 藥物動力學相關機制 -
合成藥物列表
合成藥物列表 外周神經系統藥物 膽鹼能神經激動劑 毒蕈鹼型膽鹼受體激動劑 菸鹼型膽鹼受體激動劑 作用於膽鹼酯酶的藥物 可逆性膽鹼酯酶抑制劑...拮抗劑 菸鹼型膽鹼受體拮抗劑 腎上腺素激動劑 α受體激動劑 αβ受體激動劑...
-
《護理藥理學》[肖順貞等主編]
、膽鹼受體及效應 二、腎上腺素受體及效應 第四節 傳出神經系統藥物作用... 擬膽鹼藥 第一節 膽鹼受體激動藥 一、M、N膽鹼受體激動藥(完全擬膽鹼...、難逆性抗膽鹼酯酶藥 第八章 抗膽鹼藥 第一節 M膽鹼受體阻斷藥 一...
內容簡介 目錄 -
護理藥理學
分布及效應一、膽鹼受體及效應二、腎上腺素受體及效應第四節 傳出神經系統...第七章 擬膽鹼藥第一節 膽鹼受體激動藥一、M、N膽鹼受體激動藥(完全擬膽鹼藥...膽鹼酯酶藥第八章 抗膽鹼藥第一節 M膽鹼受體阻斷藥一、阿托品類生物鹼二...
版權資訊 目錄 新版圖書信息 內容簡介 圖書目錄 -
藥物動力學
簡介藥物動力學(pharmacokinetics)亦稱藥動學,系套用動力學(kinetics)原理與數學模式,定量地描述與概括藥...
簡介 臨床意義 發展史 研究內容 相關機制 -
環倉特羅
)β腎上腺素受體激動劑,包括非選擇性五腎上腺素受體激動劑如酚間羥異丙腎上腺素和選擇性β2-腎上腺素受體激動劑如沙丁膠醇、克侖特羅、叔丁氯端通等。其...膽鹼受體括抗劑,如異丙阿托品等。可抑制哮喘患者常常出現的膽鹼能神經功能亢進,如...
症狀 平喘藥的臨床套用 腎上腺素受體激動藥 參考資料 -
現代藥物治療學
內容介紹內容提要本書是在臨床藥理學和病理生理學基礎上,密切聯繫臨床工作實際,系統闡述臨床藥物治療學理論與實踐的一部專著。書中吸收...
內容介紹 作者介紹 作品目錄