腺苷注射液

腺苷注射液,適應症為用於治療陣發性室上性心動過速。 腺苷不能轉復心房撲動、心房顫動或室性心動過速為竇性心律,但房室傳導的減慢有助於診斷心房活動。

基本信息

成份

本品主要成份為腺苷,其化學名稱為:6-氨基-9-β-D-呋喃核糖基-9-H-嘌呤
其結構式為:

腺苷注射液 腺苷注射液

性狀

本品為無色澄明液體。

適應症

用於治療陣發性室上性心動過速。
腺苷不能轉復心房撲動、心房顫動或室性心動過速為竇性心律,但房室傳導的減慢有助於診斷心房活動。

規格

2ml:6mg

用法用量

快速靜脈注射(1-2秒內完成),成人初始劑量3mg,第二次給藥劑量6mg,第三次給藥劑量12 mg每次間隔1-2分鐘,若出現高度房室阻滯不得再增加劑量。本品僅限於醫院使用。
當QRS波增寬的心動過速發生時,用腺苷較為安全,因為如果是室上速,則腺苷有效,如果是室速,腺苷雖然無效,但不會引起明顯的血流動力學障礙。

不良反應

面部潮紅,呼吸困難,支氣管痙攣,胸部緊壓感,噁心和頭暈等較常見。較罕見的不良反應有不適感, 出汗,心悸,過度換氣,頭部壓迫感,焦慮,視力模糊,燒灼感,心動過緩,心臟停搏,胸痛, 頭痛,眩暈,手臂沉重感,手臂、背部、頸部疼痛,金屬味等,這些不良反應呈輕度,持續時間短(常短於1分鐘),並且病人通常能很好耐受,嚴重心動過緩曾有報告,並且有些病人需要臨時起搏。在轉復為正常的竇性心律時,心電圖可出現室性早搏,房性早搏,竇性心動過緩,竇性心動過速,漏跳,竇性停搏和/或房室傳導阻滯。誘發的心動過緩可引起心室應激性異常,包括心室顫動和扭轉性室速。這就證明推薦的劑量和給藥方法是合理的。腺苷的作用不被阿托品阻斷。曾有一例顱內壓增高惡化的病歷報告。

禁忌

腺苷在下列患者中禁止使用:
—Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯(使用人工起搏器的病人除外)。
—病態竇房結綜合症(使用人工起搏器的病人除外)
—已知或估計有支氣管狹窄或支氣管痙攣的肺部疾病的患者(例如哮喘);
—已知對腺苷有超敏反應的患者。

注意事項

房顫、房撲及有旁路傳導的病人可能增加異常旁路的下行傳導。由於可能有引起尖端扭轉性室速的危險,對QT期間延長的病人,不管是先天性,藥物引起的或代謝性的,應慎用腺苷。
慢性阻塞性肺疾患,腺苷可能促使或加重支氣管痙攣。
特別警告:
由於在室上性心動過速轉復為竇性心律時可出現暫時的電生理現象,故必須在醫院心電監護下給藥。由於外源性腺苷既不在腎臟,也不在肝臟降解,故腺苷的作用不受肝或腎功能不全的影響。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚不明確;除非特殊需要,應慎用腺苷。

兒童用藥

尚不明確;除非特殊需要,應慎用腺苷。

老年用藥

可以使用,其餘參見【禁忌症】和【注意事項】。

藥物相互作用

其它作用於心臟的藥物(如β-腎上腺素阻斷劑、強心苷、鈣通道阻滯劑),腺苷受體拮抗劑(如咖啡因、茶鹼)、腺苷作用增強劑(如潘生丁),一般不宜在至少5個半衰期內使用。

有報告潘生丁可使腺苷的作用增加4倍,故建議腺苷不套用接受潘生丁治療的病人。如果必須用腺苷,應酌情減少劑量(例:首劑減至0.5-1.0mg)。

藥物過量

無過量的病例報告。由於腺苷在血液中的半衰期很短,故其任何作用的持續時間都是有限的。

藥理毒理

腺苷是一種嘌呤核苷,存在於機體的所有細胞中。動物藥理學研究已在幾個方面顯示腺苷對房室結具有負性傳導作用。對於人體,快速靜脈注腺苷減慢房室結傳導,此作用可阻斷包括房室結在內的折返環,一旦折返被阻斷,心動過速即終止,正常的竇性心律重新建立,使陣發性室上性心動過速恢復為正常的竇性心律。一次快速中斷折返環通常足以終止心動向過速。腺苷用藥與儀器檢測相配合。用於診斷寬波形及窄波形室上性心動過速,具有較高的敏感性和特異性。
腺苷注入人體後;還可通過激活嘌呤受體松馳血管平滑肌,導致血管擴張。腺苷是一種存在於身體細胞中的內源性核苷,毒性較低。腺苷注射液無過敏性、溶血性、血管刺激性等作用。

藥代動力學

腺苷靜脈注射給藥後,很快進入血液循環中,並被清除細胞攝取,主要由紅細胞和血管內皮細胞攝取。細胞內的腺苷很快被代謝掉,或經腺苷激酶磷酸化而成單磷酸腺苷,或經細胞內的腺苷脫氨酶脫氨而成肌苷;細胞外的腺苷半衰期小於10秒,主要由細胞攝取而清除,其餘部分可通過腺苷脫氨的形式進行脫氨。由於腺苷的激活與滅活均不通過肝腎代謝,因此肝腎功能衰退不改變腺苷的藥效和耐受性。

貯藏

密封,室溫保存。避免冷凍,若因冷凍產生結晶,加溫至室溫即可溶解。使用前應檢查藥品外觀,藥液必須澄明,無混濁、沉澱產生。

包裝

2ml安瓿。

有效期

暫定二年。

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