基本內容
英文名Cinnarizine,Dimitronal,Glanil,MIDRONAL,Mitronal,Sapratol, Toliman
別名:桂益嗪,肉桂苯哌嗪,桂利嗪(Cinnarizine),Mitronal,Stugeron。
規格:片劑:每片25mg。注射液:每支20mg(20ml)。
是否醫保用藥:醫保
是否非處方藥:處方
其它:孕婦禁用。
藥品名稱
【通用名稱】桂利嗪片
【英文名稱】Cinnarizine Tablets
【漢語拼音】Gui Li Qin Pian
成份
本品主要成份為桂利嗪。
化學名稱:1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)-哌嗪。
化學結構式:
分子式:C26H28N2
分子量:368.52
所屬類別
化藥及生物製品>>抗變態反應藥物>>H1受體阻斷藥>>哌嗪類
化藥及生物製品>>循環系統藥物>>鈣拮抗藥>>非選擇性鈣拮抗藥
化藥及生物製品>>神經系統藥物>>腦血管藥
性狀
本品為白色或類白色片。
適應症
用於腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血恢復期、蛛網膜下腔出血恢復期、腦外傷後遺症、內耳眩暈症、冠狀動脈硬化及由於末梢循環不良引起的疾病等治療。近年來有關文獻報導,本品可用於慢性蕁麻疹,老年性皮膚瘙癢等過敏性皮膚病。
用法用量
口服:每次25~50mg,1日3次,飯後服。
靜註:1次20~40mg,緩慢注入。
不良反應
常見嗜睡、疲憊、某些患者可出現體重增加(一般為一過性);長期服用偶見抑鬱和錐體外系反應,如運動徐緩、強直、靜坐不能、口乾、肌肉疼痛及皮疹。
臨床新用途
一、咯血
取腦益嗪50毫克,每日3次,口服,中等量咯血者加倍服用,近期療程1周,血止後,長期或間斷服用。有人用此法治療一組44例病人,大部分病例24小時內咯血量明顯減少,咯血完全控制時間2~7天,平均起效時間4.4天。無特殊副反應,服用方便,長期服用可預防咯血再發。
二、預防門脈高壓食管靜脈曲張大出血
腦益嗪可有效降低門脈、食管靜脈壓力,減少門脈血流量和再發出血率,用量:每次25~50毫克,每日3次,口服。
三、慢性蕁麻疹、皮膚劃痕症
有報導,用以治療慢性蕁麻疹和皮膚劃痕症46例,結果治癒率為28.2%,有效率為84.8%,且很少有像目前臨床常用的H1受體(賽庚啶、克敏嗪等)所具有的思睡頭暈、乏力的副反應。患者完全可以堅持正常的工作和學習。
四、眩暈症
用腦益嗪治療暈動病、美尼爾綜合徵、頸椎病等諸多疾病所致的嘔吐、眩暈等症,可獲滿意效果。方法:每次25~50毫克,每日3次,口服。
禁忌
本藥品過敏史,或有抑鬱症病史的病人禁用此藥。
注意事項
1.疲憊症狀逐步加重者應當減量或停藥。
2.嚴格控制藥物套用劑量,當套用維持劑量達不到治療效果或長期套用出現錐體外系症狀時,應當減量或停服藥。
3.患有帕金森病等錐體外系疾病時,應當慎用本製劑。
4.駕駛員和機械操作者慎用,以免發生意外。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
由於本製劑隨乳汁分泌,雖然尚無致畸和對胚胎髮育有影響的研究報告。但原則上孕婦和哺乳期婦女不用此藥。
藥物相互作用
0. 1.與酒精、催眠藥或鎮靜藥合用時,加重鎮靜作用。
2.與苯妥英鈉、卡馬西平聯合套用時,可以降低桂利嗪的血藥濃度。
藥理毒理
藥理:本品為哌嗪類鈣通道拮抗劑,可阻止血管平滑肌的鈣內流,引起血管擴張而改善腦循環及冠脈循環,特別對腦血管有一定的選擇作用。本品能抑制磷酸二酯酶,阻止cAMP 分解成無活性的5-AMP,從而增加細胞內的cAMP濃度,抑制組胺、5-羥色胺,緩激肽等多種生物活性物質的釋放,對補體C4的活化也有抑制作用。
毒理:LD50(小鼠和大鼠口服)大於1g/kg。其他內容尚不明確。
藥代動力學
本品口服經3~7小時血藥濃度達峰。